Yanumet (50

Pepa vali ata, 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg, 50 mg / 1000 mg.

E tasi le api e aofia ai

mea gaosi: citagliptin phosphate monohydrate 64.25 mg (tutusa ma le 50 mg sitagliptin free base) ma metformin hydrochloride 500 mg / 850 mg / 1000 mg.

tagata faʻapitoa: microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone (povidone), sodium stearyl fumarate, sodium lauryl sulfate, vai faʻamamaina.

Lafoaʻi o Shell mo le fua o le 50 mg / 500 mg: Opadry®II Pink 85 F94203 (polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, uila uʻamea (E 172), uʻamea uʻamea (E 172)),

Lafoaʻi o Shell mo le fua o le 50 mg / 850 mg: Opadry®II Pink 85 F94182 (polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, uila uʻamea (E 172), uʻamea uʻamea (E 172)),

Lafoaʻi o le Shell mo le fua o le 50 mg / 1000 mg: Opadry®II Red 85 F15464 (polyvinyl alcohol, dioxide (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, uila uʻamea (E 172), uʻamea uʻamea (E 172)).

50/500 mg tablets:

Pepa o foliga o le capsule, biconvex, e ufiufi i se ata tifaga o lanu piniki mumu, ma se pepa ua uma ona fausiaina "575" i le tasi itu ma le lamolemole i le isi itu.

50/850 mg tablets:

Pepa e foliga mai i le paʻu, biconvex, ufiufi i se seevae piniki piniki, ma le faaupuga "515" e faʻalauteleina i le tasi itu ma lamolemole i le isi itu.

50/1000 mg tablets:

Pepa o foliga o le capsule, biconvex, ufiufi i se mumu mumu vevela, faatasi ai ma le tusiga "577" e susunuina i le tasi itu ma lamolemole i le isi itu.

Fale faʻamaloilo

Pharmacokinetics

O suʻesuʻega i luga o le soifua maloloina o tagata volenitia soifua maloloina ua latou iloa o le aveina o Janumet (sitagliptin / metformin hydrochloride) o se mea e masani ai le ave sitagliptin phosphate ma le metformin hydrochloride. O faʻamatalaga nei e atagia mai ai mea tau vailaau o le vailaau oona.

Tuʻu E tusa ma le 100 mg, o le sitagliptin e vave ona oʻo i le maualuga o le plasma (median Tmax) i le mavae ai o le 1-4 itula, o le averesi i lalo o le curve taimi o le AUC o le sitagliptin i le plasma e 8.52 μmol • itula, Cmax 950 nmol . AUC o le sitagliptin i le plasma e faʻatupulaia i le fua faatatau i le fualaau. O le le atoatoa o le sitagliptin e tusa ma le 87%. Talu ai o le taumafa tutusa o le sitagliptin ma meaai e maua ai le gaʻo maualuga e le afaina ai le pharmacokinetics o le fualaau faasaina, e mafai ona faʻaaogaina le sitagliptin e tusa lava po o le a le meaʻai. O le AUC o le sitagliptin i le plasma o le a faateleina i le fua faatatau i le fualaau.

Tufatufaina. O le averesi o le tufatufa i le paleni pe a uma ona ave se fualaau o le sitagliptin i se fualaau o le 100 mg e tusa ma le 198 lita. O le vaega sitagliptin o loʻo fusifusia i fusi plasma toto e maualalo - 38%.

Metabolism. E tusa ma le 79% o le sitagliptin ua faʻamalosi e le suia i le urine. Ole suiga ole gasegase o le fualaau faasaina e itiiti - e tusa ma le 16% ua faʻaaogaina ile metabolites.

Tofiga. Ina ua maeʻa le faʻafofogaina o le 14C-sitagliptin e le au volenitia soifua maloloina, e tusa ma le 100% o le vailaau faʻasaina na mafua mo le 1 vaiaso ma feeseeseaʻi ma le urine o le 13% ma le 87%, mulimuli ane. O le afa o le ola mulimuli o le T1 i le maea ai o le puleaina o le sitagliptin i se fualaau o le 100 mg e pe a ma le 12.4 itula. Sitagliptin e faʻapupulaina i se vaega itiiti naʻo le faʻaaogaina soo. O le faʻatagaina o Renal e tusa ma le 350 ml / min.

O le faʻaaogaina o le sitagliptin o loʻo faʻatinoina i fatugaʻo e ala i le faʻaaogaina o le pule faanatura gasegase.

O le maʻi suka. O vailaʻau mo togafitiga o sitagliptin i tagata gasegase e iai le maʻisuka ituaiga 2 e talitutusa lava ma vailaʻau mo le soifua maloloina.

Faʻasalaga le toe galue. Faʻamaumauga o suʻesuʻega i pharmacokinetics o le fualaau o le sitagliptin (50 mg) i tagata gasegase e le atoatoa le galuega, malu (faatasi ma le kiliaina creatinine KK 50 - 80 ml / min), faʻalelei (KK 30 - 50 ml / min) ma ogaoga (KK ifo i le 30 ml / min ) faʻamalosi, faʻapea foʻi ma tagata gasegase na maua i le faʻamaʻi faʻamaʻi faʻamaʻi o loʻo i lalo o le toto, pe a faatusatusa i tagata soifua maloloina.

I tagata gasegase ua le atoatoa le malosi o le malosi o le agavaʻa, e leai se faʻalauteleina faʻaletino i le maualuga o le sitagliptin i le plasma toto pe a faʻatusatusa i le kulupu o le aufaigaluega volenitia maloloina. E tusa ma le 2 faʻateleina le faateleina i le sitagliptin AUC i le plasma sa matauina i tagata gasegase e leai se faaletonu, ma e tusa ma le 4 faʻateleina le faateleina o le AUC i le sitagliptin i le plasma sa maitauina i tagata mamaʻi e le atoatoa le faʻaleagaina, faapea foi ma tagata mamaʻi i le faʻamaʻi faʻasolo o ia lea na ia maua le faʻamaʻi, pe a faʻatusatusa atu i se kulupu o le aufaigaluega volenitia. O le Sitagliptin o se mea itiiti lava e alu i le taimi o le maʻi (13.5% i le 3-4 itula le faʻamaonia o le tino, lea na amata i le 4 itula talu ona ave le fualaau).

Tuai. I tagata matutua (65-80 tausaga), o le plasma concentrations of sitagliptin e 19% le maualuga nai lo tamaiti matutua.

Tamaiti. O suʻesuʻega i le faʻaaogaina o sitagliptin i tamaiti e leʻi faʻatautaia.

Itupa, taʻaloga, faʻamaumauga ole tino (BMI). E leai se manaʻoga e fetuutuunai le fualaau o le vailaʻau e tusa ai ma le itupa, ituaiga poʻo le BMI. O nei uiga e leʻi i ai sona aafiaga taua i luga o vailaau mo togafitiga o sitagliptin.

Tuʻu. A maeʻa ona faia le metformin, ona oʻo lea i le 2.5 itula. O le le atoatoa o le bioavailability of metformin, pe a ave se pusa 500 mg, e tusa ma le 50-60% i tagata soifua maloloina. Pe a faʻafoe tautala, o le vaega e le faʻavaivai e 20-30% ma e faʻateleina i le fecesi. O le pharmacokinetics o le absorption o metformin e le faʻaogaina. I le faʻaaogaina o le metformin i laasaga fautuaina, e oʻo atu i le 24-48 itula le maualuga o faʻatonuga ma, i le avea ai o se tulafono, e le sili atu i le 1 μg / ml. I faʻataʻitaʻiga faʻapitoa faʻapitoa, o le maualuga maualuga o plasma concentrations o metformin (Cmax) e le sili atu i le 4 μg / ml, e tusa lava pe faʻaaogaina masini aupito maualuga. O le faʻafoega tutusa o le vailaau faʻasaina i se fua faatatau o le 850 mg ma meaai e faʻaititia ai le tikeri ma le fua o le absorption o le metformin, lea e faʻamaonia i le faʻaitiitia o le maualuga o le concentration i le toto plasma e 40%, o le faaitiitia o le AUC e 25% ma le umi o le taimi e oʻo ai le maualuga o le concentration ile plasma toto i le 35 minute. O le taua ole taua o lenei paʻu e le iloa.

Tufatufaina. O le faʻamaina o le palatini plasma e leai se totogi. Metformin o loʻo tufatufaina i lela mumu toto. O le maualuga maualuga o le toto i le toto e maualalo ifo nai lo le plasma, ma e maua pe a uma le vaitaimi lava e tasi. O toto mumu toto e foliga mai o se vaega lua o le tufatufaga. O le averesi Vd e eseese i le va o le 63 - 276 lita.

Metabolism. Metformin ua faʻateleina e le suia i urine.

Tofiga. O le lafoaʻiga o le metformin o le> 400 ml / min, o le vailaau faʻasaina e faʻamaeʻaina i le faʻaaogaina o le filtration ma le masini faasele. A maeʻa le faʻafofoga tautala, o le afa-afa faʻamaʻi mulimuli e tusa ma le 6.5 itula. I le tulaga o le gaioiga o le tino, o le faʻaitiitia o le taofiofi o le tino e faʻaitiitia i le maualuga o le creatinine, ma o le mea lea ua umi le umi o le ola, lea e mafua ai le faateleina o le metformin i le plasma toto.

Pharmacodynamics

O le Yanumet o se tuufaatasiga o fualaau e lua hypoglycemic faatasi ai ma se masini fesoasoani o le faatinoga: sitagliptin phosphate, o le dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor, ma le metformin hydrochloride, o se sui o le vasega biguanide, ma ua mamanuina e faaleleia le pulea o le glycemic i gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2.

Sitagliptin phosphate eo se inhibitor oral ole malosi, sili ona maʻoti o le enzyme dipeptyl peptidase 4 (DPP-4) mo togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2. Inhibitors (DPP-4) o se vasega o fualaau oona lea e avea o se tagata faʻaleleia atili. O le inhibiting the enzyme DPP-4, sitagliptin e faʻapupulaina ai le maualuga o hormones faʻamalosi e lua - o le glucagon-like peptide 1 (GLP-1) ma le polypeptide insulinotropic dependence glucose (HIP). O faʻamalosolo o se vaega o le tino o loʻo aʻafia ai i le tulafono o le physiological glucose homeostasis. E na o le maualuga poʻo le maualuga o le kulukose o le toto, GLP-1 ma le HIP faʻapupulaina le inisalini ma lona faʻamalolo mai peta paneta. GLP-1 faʻaitiitia ai le puleaina o le glucagon e ala i pene alphacase alphacreatic, e mafua ai ona paʻu i le gaosiga o le kulukose. Sitagliptin o se inhibitor mamana ma sili ona filifilia o le enzyme DPP-4 ma e le taofia ai le enisinia vavalalata DPP-8 poʻo le DPP-9. O Sitagliptin e ese mai i lona tulaga vailaʻau ma faatinoga o vailaau faʻamalosi mai GLP-1 tutusa, insulin, sulfonylureas poʻo meglitinides, biguanides, agonists o le gamma receipor activated e le peroxis proliferator (PPARγ), faʻamaʻi alpha-glycosidase ma analogues amylin.

O le faʻaaoga faʻaaogaina o le sitagliptin ma le metformin o loʻo i ai se faʻaopoopoga o aʻafiaga i luga o le faʻamalosi o GLP-1 malosi. Sitagliptin, ae le o le metformin, e faʻapupulaina le maualuga o HIP.

Sitagliptin e faʻaleleia ai le pulea lelei o le monotherapy ma faʻatasi ai ma isi fualaau.

I faʻataʻitaʻiga, o le monitherapy sitagliptin na faʻaleleia atili ai le glycemic control ma le faʻaititia o le hemoglobin glycini A1c (HbA1c), faapea foi le anapogi ma le maeʻa o le kulukose. O se faʻaitiitia o le kulukose plasma glucose sa maitauina i le vaiaso 3 (pito i lalo). O le aafia o le hypoglycemia i tagata gasegase e togafitia ma le sitagliptin e tutusa ma le placebo. O le mamafa o le tino i le taimi o togafitiga ma le sitagliptin e leʻi faʻatupulaia pe a faatusatusa i le tau muamua.

O gaioiga lelei o faailoilo o le beta-cell, e aofia ai HOMA-β, proinsulin i le inisalini ma fua o le gaosiga o le beta-cell i le suega o le faapaleni o le kulukose e masani ona matauina.

Metformin hydrochloride o se faʻasolosolo faʻatasi ma se aʻafiaga o le antihyperglycemic, lea e faʻaitiitia ai glucose plasma i luga o se manava gaogao ma pe a uma ona 'ai. Ole fualaau faasaina e le faaosofia ai le inisalini ma o le mea lea e le taitai atu ai i le hypoglycemia.

O le gaioiga o le metformin e faʻatalanoa i ni auala se tolu:

faaitiitia le gaosiga o le kulukose i le ate e ala i le taofia o le gluconeogenesis ma le glycogenolysis,

Faʻaleleia le faʻaleleia ma le faʻaaogaina o le kulukose i totonu o mea lautele, i totonu o le muso o le tino e ala i le faʻatupulaʻia faʻaletino o le lagona o le inisalini,

faʻagesegese le faʻafefe o le kulukose i totonu o le inumaga.

Metformin e faʻamalosia ai le faʻaogaina o le glycogen intracellular e ala i le galue i luga o le glycogen synthetase, faʻaleleia atili le felaʻuaiga o kulukose i siama faapitoa o le membrane (GLUT-1 ma GLUT-4).

I le faaopoopo atu i le aafiaga o le hypoglycemic, o le metformin ei ai sona aafiaga lelei i le lipid metabolism. I vailaau togafitiga, metformin e maualalo ai le cholesterol, LDL ma triglycerides.

Faailoga mo le faʻaaogaina

Na talosaga Janumet i le li le gasegase o le maʻisuka ituaiga 2, faatasi ai ma metotia e le o togafitiga o le faasaʻoina o le kulukose o le toto, faapea foi ma le tuufaatasiga ma isi fualaau faasaina:

I le faaopoopo atu i mea taumafa ma faamalositino tulaga e faaleleia atili ai le puleaina o tagata gasegase e le lava le aoga o le metotherapy monotherapy i le maualuga o le tui puipuia, faapea foi i tagata mamaʻi ua uma ona togafitia i se tuufaatasiga o sitagliptin ma le metformin.

Faʻatasi ma le sulfonylurea o meaʻai (o se tuufaatasiga o fualaau e tolu) e fai ma faʻaopoopoga i le taumafataga ma faʻamalositino i le gasegase na le mafai ona maua le pulea lelei i le taimi o togafitiga ma le sulfonylurea ma le metformin i le maualuga o tui.

I le tuufaatasiga o agonists o le gamma receipor activated by peroxisome proliferator (PPAR-γ) (mo se faataitaiga, thiazolidinedione) (o se tuufaatasiga o fualaau faasaina e tolu) e avea o se faaopoopoga i le taumafataga ma le faamalositino o fualaau mo tagata mamaʻi e le atoatoa le malosi o togafitiga ma le metformin ma le PPAR-y agonist i le tele o tui .

Faʻatasi ma le inisalini (o se tuufaatasiga o fualaau e tolu) e avea o se faʻaopoopoga i le taumafataga ma le faʻamalositino e faʻaleleia atili ai le faʻamalosi o le gasegase e leai se aoga o inisalini ma metformin togafitiga.

Tosiga ma le pulega

O le fualaau o le fualaau faasaina Yanumet e tatau ona filifilia taitoatasi, ia mafaufau i togafitiga o loʻo iai i le taimi nei, lelei ma le faapalepale i le tagata maʻi, e le sili atu i le maualuga o le aso fautuaina o le sitagliptin - 100 mg.

I le le lava o le puleaina lelei o le monotherapy metformin i le maualuga o le tui puipuia. O le fua muamua ole fua fautuaina o Yanumet e tatau ona aofia ai se fualaau o le sitagliptin 50 mg 2 taimi i le aso (aofaiga o aso uma o le 100 mg) ma le fua o le metformin o loo i ai nei.

Pe a liliu mai togafitiga tuufaatasi ma sitagliptin ma metformin. Ole fua muamua ole Yanumet e tatau ona tutusa ma metotia o sitagliptin ma metformin.

I le le lava o le puleaina o le glycemic, metformin combination therapy i le maualuga maualuga o le tui ma le sulfonylurea. O le fualaau o le fualaau faasaina Yanumet e tatau ona aofia ai se fualaau o le sitagliptin 50 mg 2 taimi i le aso (aofaiga o aso uma o le 100 mg) ma le fua o le metformin o loo i ai nei. Afai e faʻaaoga Ianumet faʻatasi ma le sulfonylurea, e fautuaina e faʻaititia le fua o le sulfonylurea e faʻaitiitia ai le lamatiaga o le hypoglycemia.

I le le lava o le pulea o le glycemic, tuufaatasiga o togafitiga ma le metformin i le maualuga o toleniga ma le PPAR-y agonist. O le fualaau o le fualaau faasaina Yanumet e tatau ona aofia ai se fualaau o le sitagliptin 50 mg 2 taimi i le aso (aofaiga o aso uma o le 100 mg) ma le fua o le metformin o loo i ai nei.

I le le lava o le pulea lelei o le togafitiga faʻatasi ma lua vailaʻau - inisalini ma metformin i le fua pito sili ona maualuga. O le fualaau o le fualaau faasaina Yanumet e tatau ona aofia ai se fualaau o le sitagliptin 50 mg 2 taimi i le aso (aofaiga o aso uma o le 100 mg) ma le fua o le metformin o loo i ai nei. A faʻaaogaina le vailaʻau o Ianumet faʻatasi ma le inisalini, atonu e tatau ona faʻaitiitia le fualaau o le insulin e puipuia ai le lamatiaga o le hypoglycemia.

Mo le faigofie o le tui, e maua ai le fualaau faasaina i le tolu dosages o le 50 mg o le sitagliptin ma le 500, 850 poʻo le 1000 mg o le metchini hydrochloride.

O tagata gasegase uma e tatau ona mulimuli i se taumafataga ma le tufatufaina lelei o le gaʻo i le gasologa o le aso. O le mamafa o tagata gasegase e tatau ona mulimulitaʻi i meaai maualalo-calorie.

Yanumet e tatau ona faʻaoga 2 taimi i le aso faatasi ai ma meaai, ma faʻaititia le fualaau, ina ia faʻaitiitia ai le aʻafiaga o aʻafiaga o le aʻafiaga mai le masini digestive e fesootaʻi ma metformin.

Vaega faʻapitoa maʻi

Tagata gasegase ma le gaʻo. E le manaʻomia le faia o le fetuunaiga o tagata gasegase vaivai (CC ≥ 60 ml / min). Ianumet e le tatau ona faʻasalalauina i tagata gasegase e le atoatoa le malosi (CC