Repaglinide (Repaglinide)

Igoa o le hypoglycemial oral. Ole vave faʻaitiitia le kulukose o le toto e ala i le faaosofiaina o le faʻasaʻoina o le inisalini mai le gaioiga ole sβ-cell. O le faiga o gaioiga e fesootaʻi ma le malosi e poloka ai laina faalagolago ole ATP i totonu ole membranes ole sβ-sel e ala i le galue i luga o ni faʻamaumauga patino, lea e oʻo atu ai i le faʻapoʻoina o sela ma le tatalaina o laina alalaupapa. O se taunuuga, o le faateleina o le calcium e aʻafia ai le faʻaogaina o le inisalini e sē-ß.

A maeʻa ona fai le lipine, o le insulinotropic tali i le taumafaina o mea taumafa e matauina mo le 30 minute, lea e mafua ai ona paʻu i le kulukose toto. I le va o taumafataga, e leai se faʻaopoopoga o le tui o le inisalini. I tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 (e le o le inisalini), pe a fai lau lipine i doses o le 500 μg i le 4 mg, o le faʻaititia o le toto i le toto kulukose.

Pharmacokinetics

A maeʻa ona faia le tautalaga, e vave lava ona faʻaleleia le lipine mai le gastrointestinal tract, aʻo Cmax e oʻo i le 1 le itula pe a maeʻa le pulega, ona vave faʻaitiitia lea o le plasma o le repaglinide ma a maeʻa le 4 itula ua oʻo ina maualalo. E leʻi i ai ni eseʻesega faʻapitoa i le vailaʻau o le pharmacokinetic o le ripoti pe a vave ona faia muamua aʻo leʻi 'ai, 15 ma le 30 minute aʻo leʻi' ai poʻo luga o se manava gaogao.

O le faʻamaina o le palatini plasma e sili atu i le 90%.

Vd e 30 L (lea e ogatasi ma le tufatufaina i le va o le intercellular).

E toetoe lava o le lipolide o le lipine i totonu o le ate ma le faʻavaeina o gasegase e le gaoioi. Repaglinide ma ona metabolites e aofia ai ma le talo, e itiiti ifo i le 8% ma le urine (e pei o metabolites), e itiiti ifo i le 1% ma feces (e le suia). T1 / 2 pe a ma le 1 le itula.

O le faʻatulagaina o le faʻatulagaga e faʻatulagaina faʻapitoa, filifilia o se fualaau ina ia mafai ai ona maualuga le maualuga ole kulukose.

O le laasaga amata fautuaina ole 500 mcg. O le faateleina o le fualaau e tatau ona faia i le taimi muamua nai lo le 1-2 vaiaso o le faʻaauau pea ona faʻaaogaina, e fuafua i le suʻesuʻega o suʻesuʻega o le gaosiga o le gaʻo.

Laasaga aupito maualuga: tasi - 4 mg, aso - 16 mg.

A maeʻa ona faʻaaogaina se isi vailaʻau faʻamalolo, o le laʻau amata e fautuaina e 1 le mg.

Talia i luma o meaai autu taitasi. O le taimi sili ona lelei mo le tagofia o le vailaʻau e 15 minute aʻo leʻi 'ai, ae mafai ona ave 30 minute aʻo leʻi' aʻai poʻo le taimi lava ae leʻi oʻo i taumafataga.

Fesoʻotaʻiga tau vailaʻau

O le faʻaleleia o le aafiaga o le hypoglycemie o le lipotia e mafai ona maua faatasi ma le faʻaaogaina o le initaneti MAO, non-selective beta-blockers, inhibitors ACE, salicylates, NSAID, octreotide, steroids, ethanol.

O le faʻaitiitia o le faʻaaogaina o le hypoglycemic o le lipopideide e mafai ona maua i le faʻaaogaina o faʻamatalaga faʻasalaga mo le faʻafofoga tautala, togafitiga faʻasolosolo, GCS, danazole, hormones thyroid, sympathomimetics (pe a faʻamaonia pe faalēaogāina nei vailaʻau, e tatau ona mataʻituina le tulaga o le metabolism carbohydrate).

Faatasi ai ma le faʻaaogaina faʻasalalau o fualaau oona lea e masani ona alu i le talo, o le mafai ona mafaufauina se fegalegaleaiga talafeagai i le va oi latou.

I le fesootaʻi ma faʻamatalaga avanoa i luga o le metabolism o le lipotia e le CYP3A4 isoenzyme, o fesoʻotaʻiga vavalalata ma le iniseti CYP3A4 (ketoconazole, intraconazole, erythromycin, fluconazole, mibefradil), e mafua ai le faateleina o le plasma repaglinide level, e tatau ona amanaia. Manua o le CYP3A4 (e aofia ai le rifampicin, phenytoin), e mafai ona faʻaititia le maualuga o le lipine i plasma. Talu ai ona o le tikeri o le induction e leʻi faavaeina, o le faʻaaogaina faʻatasi o nei fualaau faʻasaina ua solia.

Tina ma le lactation

Faʻaaoga i le taimi o le maitaga ma le lactation ua solia.

I suʻesuʻega suʻesuʻega, na maua ai e leai se tauatofiaga, ae pe a faʻaaogaina i ni maualuga i atunuʻu i le taimi mulimuli o le maʻitaga, sa maitauina le gasegase ma le faʻaleagaina o le atinaʻe o vae o le tama. Repaglinide ua faʻamalosi i susu susu.

Faʻaiʻuga

Mai i le itu o le metabolism: aʻafiaga i le gaosiga o le gaosiga o le gaʻo - tulaga o le hypoglycemic (pallor, faʻateleina o le salu, palapitations, le moe, le mautonu), fesuiaiga i le maualuga o le kulukose o le toto e mafai ona tupu ai le gaioiga le tumau, aemaise lava i le amataga o togafitiga (e taʻua i se vaega toaitiiti o tagata mamaʻi ae le manaomia le tuumuli ese o le fualaau faasaina).

Mai le faʻaogaina o le tino: tiga o le manava, manava, gase, vomiting, faamaʻi, i nisi o tulaga - faateleina le gaioiga o enzymes o le ate.

Tali a le Allergic: itching, erythema, urticaria.

Tusa 2 maʻisuka maʻi (e le o le inisalini faalagolago).

Contraindications

O le maʻisukacidosis o le maʻisuka 1 (aofia ai ma le coma), le faʻaleagaina o le maʻi suka, faʻaleagaina o le hepatic leaga, togafitiga faʻatasi ma fualaau faʻasaina e faʻalavelave pe faʻaaoga ai le CYP3A4, maʻitaga (e aofia ai ma le fuafuaina) , lactation, hypersensitivity i le tusitusi.

Faatonuga faapitoa

Faʻatasi ai ma le ate poʻo le faʻamaʻi fatuga, taotoga tele, o gasegase talu ai nei poʻo faʻamaʻi, o le faaitiitia o le aoga o le ripoti e mafai.

Faaaoga faʻaeteete i tagata gasegase ma faʻamaʻi fatugaʻo.

I maʻi faʻapitoa poʻo tagata mamai e faʻaititia le paleni o meaʻai, e tatau ona ave le siakiina i le pito i lalo ifo ma siaki tausiga. Mo le puipuia o faʻasolosolo o le hypoglycem i lenei vaega o tagata gasegase, e tatau ona filifilia le togi ma le faʻaeteete.

O le tulaʻi mai i luga o le tino e masani lava ona fai ma sui o le tino ma e faigofie ona taofi e ala i le faʻaaogaina o gaʻo. I tulaga ogaoga, atonu e talafeagai i / i le faʻaofiina o le kulukose. O le ono mafai ona atiae ia ituaiga o gaioiga e faalagolago i le fualaau oona, meaʻai paleni, malosi o le tino, gaioiga.

Faamolemole ia matau o beta-blockers e mafai ona puipuia ai faailoga o le hypoglycemia.

I le taimi o togafitiga, e tatau i tagata gasegase ona taofi le inuina o le ava, pei ethanol e mafai ona faʻaleleia ma faʻaʻumiʻumi le aʻafiaga o le faʻasolosolo o le lipine.

Aafiaga i luga o le gafatia e faʻatau ai taavale ma taʻutaʻu auala

Faʻasaga i tua o le faʻaaogaina o le ripoti, o le mafai ona ave se taavale poʻo le auai i isi gaoioiga matautia e mafai ona suʻesuʻeina.

Pharmacology

E poloka poloka vaʻalaʻau o le ATP-faʻalauiloa i totonu o paʻu o suauu beta o loʻo galue malosi o le motu o le motu o le pancreas, mafua ai lo latou faʻaleagaina ma le tatalaina o alalaupapa o le calcium, faʻateleina le inisalini. O le insulinotropic tali e tupu i totonu o le 30 minute pe a maeʻa le talosaga ma e faʻatasi ma le faʻaitiitia o le kulukose toto i le taimi o se taumafataga (o le faʻateleina o le insulin i le va o taumafataga e le faʻateleina).

I suʻesuʻega i vivo ma meaola e leʻi faʻaalia mai mutagenic, teratogenic, aʻafiaga o le tino ma aʻafiaga i luga o le fausiaina.

Fegalegaleaiga

Beta-blockers, inhibitors ACE, chloramphenicol, mea e le faʻaogaina faʻapitoa (faʻamatalaga coumarin), NSAIDs, probenecid, salicylates, inhibitors MAO, sulfonamides, ava malosi, steroids anabolic - faʻaleleia le aafiaga. Faʻasologa o le alalaupapa o le Calcium, corticosteroids, diuretics (aemaise o thiazide), isoniazid, acidic nicotinic i mea maualuga, estrogens, e aofia ai e avea o se vaega o faʻamatalaga tautala tautala, phenothiazine, phenytoin, sympathomimetics, hormones o le thyroid e faʻavaivaia ai le aʻafiaga.

Faʻasalaga

Faailoga: o le hypoglycemia (fiaai, lagona lelava ma le vaivai, tiga o le tino, le fiafia, popolega, moe i le amio, e le o toe moe, moe, suiga i amioga e tutusa ma mea na matauina i le taimi o le inupia, faavaivaia o le gauai atu, tautala ma le vaai faalemafaufau, fenumiai, taʻavale, palapitations, gaogao, afu malulu, coma, ma isi).

Togafitiga: faʻatasi ai ma le hypoglycemia maʻaleʻale, e aunoa ma ni aʻafiaga o le neurological ma le leiloa o le mafaufau - ave suātini (sugar or glucose solutions) i totonu ma fetuunai le fualaau poʻo le meaʻai. I se faʻalavelave matuia (faʻavaivai, leai se iloa, coma) - i le faʻaofiina o se vaifofo 50% glucose ma sosoo ai ma le faʻaaogaina o se fofo o le 10% e tausia ai le kulukose o le toto pe a ma le 5.5 mmol / L.

Lapataiga mo le vailaʻau o le Repaglinide

Faʻaaoga ma le faʻaeteete i tagata gasegase o le ate po o le gaioiga. I le taimi o togafitiga, e tatau ona mataʻituina le maualuga o le kulukose i totonu o le toto i luga o se manava gaogao ma pe a uma ona 'ai, o le taamilosaga masani o le faʻaogaina o le kulukose i le toto ma le urine. O le tagata maʻi e tatau ona lapataia e uiga i le faateleina o le aʻafiaga o le hypoglycemia i le tulaga o le solia o le faiga o le siakiina, le lava meaai, e aofia ai pe a anapogi, ao inu le ava malosi. Faʻasagaga faaletino ma faalelagona, e manaʻomia le fetuunaiga ole fomai.

Faʻaaoga ma le faʻaeteete a o faigaluega mo avetaavale o taavale ma tagata o loʻo galulue faʻatasi ma le faʻalauteleina o le gauai atu.

Faʻasologa o foliga

Pusa 0,5 mg, 1 mg, 2 mg

E tasi le api e aofia ai

gaioiga galue - repaglinide 0.5 mg, 1.0 mg, 2.0 mg,

tagata faʻatau: microcrystalline cellulose, pateta potato, calcium hydrogen phosphate, polacryline, povidone K-30, glycerin, poloxamer 188, magnesium poo calcium stearate, oxide iron oxide (E 172) mo le 1 mg dosing, red iron oxide (E 172) for 2 mg dosage .

O papa maa e paepae pe toetoe lava a paepae (mo se fua o le 0.5 mg), mai le lanu samasama i le samasama (mo se fua o le 1.0 mg), mai le lanu piniki i le piniki (mo se vailaau o le 2.0 mg), faataamilosaga, ma se foliga o le biconvex.

Fale faʻamaloilo

Pharmacokinetics

O le lipopola e vave ona gasegase mai le gastrointestinal tract, lea eo faatasi ma le faatelevavega o lona maualuga i le plasma. O le maualuga maualuga o le faʻaleleia o le lipine i le plasma e maua i totonu o le itula e tasi pe a maeʻa le pulega.

E leʻi i ai se eseʻesega taua i le va o le pharmacokinetics o le repaglinide pe a oʻo loa i le taimi muamua aʻo leʻi 'ai, 15 minute poʻo le 30 minute aʻo leʻi' ai poʻo luga o se manava leai.

O le pharmacokinetics of repaglinide o loʻo faʻamaonia e le maualalo le bioavailability o le 63% (coefficient variability (CV) e 11%).

I suʻesuʻega o suʻesuʻega, na faʻaalia ai le maualuga o le fesuiaʻiga (60%) o le faʻasalaga o plasma repaglinide. Ole fesuiaiga ole tagata-tagata mai i le maualalo (35%). Talu ai o le faʻasalaga o le fua o le faʻasalaga e faʻatatau e faalagolago i le tali a le tagata maʻi i togafitiga, o feeseeseaiga faʻapitoa e le afaina ai le aoga o togafitiga.

O le pharmacokinetics o le repaglinide o loʻo faʻaalia i le maualalo o le tufatufaina o le 30 l (e tusa ai ma le tufatufaina atu i le intracellular fluid), faapea foi ma se maualuga maualuga o le fusifusia i masini plasma o tagata (sili atu ma le 98%).

A maeʻa ona oʻo i le maualuga (Cmax), o le plasma o loʻo maualalo le faʻaitiitia. O le afa-ola o le fualaau faasaina (t½) e tusa ma le tasi le itula. O le repaglinide ua faʻaaogaina atoatoa mai le tino i totonu o le 4-6 itula. O le repaglinide ua maeʻa faʻafouina atoa, aemaise lava i le iso isozyzy CYP2C8, ae faapena foi, e ui lava i se tulaga maualalo, e le CYP3A4 isoenzyme, ma e leai ni metabolites o loʻo i ai se aafiaga taua o le hypoglycemic ua iloa.

O le metabolites o le Repaglinide e mafua mai i le manava, ae o lalo ifo o le 1% o le vailaʻau e maua i feces e le suia. O se vaega itiiti (pe tusa ma le 8%) o le suʻega faʻatonuina e maua i totonu o le vailaʻau, e masani lava i foliga o metabolites.

Vaega faʻapitoa maʻi

Faʻapupulaina le lipotia o le lipotia i tagata mamaʻi ma le toilalo o le ate ma tagata matutua ua maua i le maʻisuka ituaiga 2. O le AUC (SD) faʻatauaina i le maea ai o se fualaau e tasi o le 2 mg o le vailaʻau (4 mg i tagata gasegase) o le 31.4 ng / ml x itula (28.3) i volenitia soifua maloloina, 304.9 ng / ml x itula (228.0 ) i tagata gasegase e le maua le ate ma 117.9 ng / ml x itula (83.8) i tagata matutua ma le maʻisuka ituaiga 2.

A maeʻa le 5 aso o togafitiga ma le lipine (2 mg x 3 taimi i le aso), o gasegase e le atoatoa le malosi (creatinine clearance: 20-39 ml / min) na faʻaalia ai le faateleina o le lua faʻalauteleina o tulaga faʻaalia (AUC) ma le afa-ola (t1 / 2 ) faʻatusatusa i tagata gasegase e masani ona i ai galuega masani.

Pharmacodynamics

Repaglide® o se vailaʻau o le hypoglycemic oral action action. Faʻavave le faʻaitiitia o le kulukose toto e ala i le faaosofia o le faʻasaʻoina o le inisalini e le pancreas. E fusifusia i le membrane β-cell faʻatasi ma se porotini faʻasaʻo faapitoa mo lenei vailaʻau. O lenei mea e aʻafia ai le taofia o alalaʻau faʻapitoa o le ATP ma le vevelaina o le membrane, lea o le a fesoasoani i le tatalaina o laina alalaupapa. O le faʻaaogaina o le calcium i totonu o le β-cell e faʻamalosia ai le pulefaʻatonu o le inisalini.

I tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, o le gaioiga insulinotropic e matauina i totonu o le 30 minute talu ona faʻamaʻaina le vailaʻau. E maua ai le faʻaitiitia o le kulukose toto i le taimi atoa o le taumafa o meaʻai. I lenei tulaga, o le maualuga o le lipine i le plasma e faaitiitia vave, ma le 4 itula talu ona ave le fualaau faasaina i le plasma o tagata mamaʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 2, e maualalo le tele o fualaau faasaina.

Soifua Maloloina ma le Saogalemu

O le faʻaitiitia o le faʻaitiitia o le kulukose o le toto o loʻo matauina i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 ma le tofiaina o le lipine i le fua o le toto mai le 0.5 i le 4 mg. O suʻesuʻega faʻaletaʻiina ua faʻaalia ai e tatau ona ave le faʻasalaga aʻo leʻi 'aʻai (faʻasalaga muamua).

Faailoga mo le faʻaaogaina

- ituaiga 2 maʻisuka faʻatasi ma le le lelei o togafitiga o meaʻai, paʻu mamafa ma gaioiga faaletino

- ituaiga 2 o le maʻisuka faʻatasi ma le metformin i mataupu e le mafai ai ona maua se faʻatonuga lelei o le faʻaaogaina o le metformin monotherapy.

O togafitiga e tatau ona faʻamatalaina e avea o se mea faigaluega faaopoopo mo le faʻaleleia o meaʻai ma gaioiga faaletino e faʻaititia ai le maualuga ole kulukose toto.

Tosiga ma le pulega

Faʻapipilanide ua faʻamaonia muamua. O le faia o filifiliga e faia i luga o se faavae taʻitasi e sili ai le pulea o le glycemic. I le faaopoopo atu i le siama o le siakiina o le toto ma le urine glucose, e tatau ona faia le siaki o le kulukose e se fomaʻi e fuafua ai le fua aupito sili ona lelei mo le maʻi. O le faʻasalaga o le hemoglobin glycosylated o se faailoga foi lea o le tali a le tagata maʻi i togafitiga. Vaʻaia le mataituina o le kulukose i le toto muamua i le muamua o le tagata gasegase ile lipotia i le maualuga o le fualaau fautuaina (o lona uiga, o le tagata gasegase o le "malosi muamua"), faʻapea foi ma le faʻavaivaia o le tali o le hypoglycemic i lenei fualaau faʻamaʻi pe a maeʻa togafitiga muamua (o lona uiga, o le tagata gasegase ua i ai le "tetee lua").

O le faʻapipiʻiina o taimi o le lauolaola atonu e lava i taimi o le le maua o le puleaina o tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, e masani lava o se meaai e pulea lelei.

O le fualaau o le fualaau faasaina ua fuafuaina e le fomai e faalagolago i le maualuga o le kulukose i totonu o le toto.

Mo tagata gasegase e le i mauaina muamua isi vailaau oona, o le fua muamua ole fua muamua ao lei faia le taumafataga o le 0.5 mg. O le faia o le fetuutuunaiga e faia i le vaiaso pe tasi i le 2 vaiaso (ao taulai atu i le maualuga o le kulukose i le toto o se faailoilo o le tali i togafitiga).Afai e liliu le tagata maʻi mai le suʻeina ole suʻega o le hypoglycem i le togafitiga faʻatasi ma Repaglid®, ona tatau loa lea ona i ai le 1 mg.

Ole fua ole lapoʻa ole laʻau e fautuaina ile muamua taumafa ole 4 mg. O le aofaʻi maualuga o fualaau o aso taitasi e le tatau ona sili atu i le 16 mg.

O suʻesuʻega faʻapitoa i tagata gasegase e sili atu ma le 75 tausaga e lei faia.

O le le atoatoa o le galuega e le aʻafia ai le faʻasalaga faʻasalaga. 8% o le faʻasolosolo toʻatasi o le repaglinide ua faʻasalaina e fatugaʻo ma le faʻamaonia ole plasma o le oloa i tagata mamaʻi ma le faʻalavelave faʻaleagaina ua faʻaititia. Ona o le mea moni e faapea, o le inisalini o le mafaufau i tagata mamaʻi e maua i le maʻisuka e faʻapupulaina i le le atoatoa, o le faʻaeteete e tatau ona faʻaaogaina i le filifilia o atopaʻu i ia ituaiga o gasegase.

O suʻesuʻega faʻapitoa i tagata gasegase ma le toilalo o le ate e lei faia.

Tagata gasegase ma faʻavaivaia

I maʻi faʻaletonu ma faʻafitauli, e tatau ona faʻasaʻo le fua muamua ma le tausiga. E tatau ona ave le tausiga pe a filifilia ni tui e aloese ai mai le atinaʻeina o le hypoglycemia.

Tomaʻi na muamua mauaina isi vailaʻau oona e faʻamalosi ai le toto

O le faʻafeiloaʻiga o tagata gasegase ma togafitiga faʻatasi ai ma isi vailaau faʻamalolo oona e togafitia i togafitiga faʻasani ma faʻasalaga e mafai ona vave faia. Ae ui i lea, o le sootaga tonu i le va o le fualaau o le repaglinide ma le fualaau o isi fualaau oona e le i faaalia mai. O le maualuga o le maualuga o le laʻau amata mo tagata mamaʻi o loʻo faʻasalalau i le tusipasi o le 1 mg i luma o meaʻai taitasi.

E mafai ona faʻatulagaina le lipine i le tuufaatasiga ma le metformin i le tulaga o le le lava o le mataʻituina o le kulukose o le toto i luga o le monotherapy metformin. I lenei tulaga, o le fua o le metformin o loʻo tausia pea, ma o le faʻasalaga ua faʻaopoopoina e avea o se vailaau faʻasaʻo. O le fua muamua o le repaglinide o le 0.5 mg le aofaʻi aʻo leʻi 'ai. E tatau ona faia le filifiliga e tusa ai ma le maualuga o le kulukose i totonu o le toto e pei o le monotherapy.

O le aoga ma le saogalemu o togafitiga ma le faasalalauina o tagata i lalo ifo o le 18 tausaga le matua e leʻi suʻesuʻeina. Leai se faʻamatalaga e maua.

E tatau ona ave le Repaglide® i luma o le taumafataga autu (e aofia ai le muamua). O le fualaau masani e masani ona faia i totonu o le 15 minute pe a uma se taumafataga, ae ui i lea, o lenei taimi e mafai ona ese mai le 30 minute ao lei faia se taumafataga (e aofia ai le 2.3 ma le 4 meaai i le aso). O tagata e fafagu meaai (poʻo se taumafataga faaopoopo) e tatau ona logoina e uiga i le faasee (poʻo le faaopoopoina) o le mea e faatatau i lenei taumafataga.