Faatonuga mo le faaaogaina "Invokany", tuufaatasiga, tutusa o fualaau faasaina, tau ma iloiloga
Tusa 2 le maʻisuka i tagata matutua e faʻatasi ma taumafa ma faʻamalositino e faʻaleleia ai le pulea lelei o le lelei:
- Monotherapy
- I le avea ai o se vaega o le faʻamalositino faʻatasi ma isi fualaau oona, e aofia ai le inisalini.
Mo le maʻisuka ituaiga 2 tagata maʻisuka, o le fua fautuaina o Invokana o le a 100 mg poo le 300 mg i aso taitasi.
Afai e faʻaaogaina le canagliflozin i isi vailaʻau (faʻaopopo i le insulin poo fualaau e faʻaleleia ai lona gaosiga), ona mafai lea ona maualalo le gasegase e faʻaitiitia ai le ono mafai ona maua i le hypoglycemia.
I nisi o tulaga, atonu e iai se maualuga maualuga o le atiaʻe o ni faʻafitauli matuia leaga i le fualaau faasaina Invocana. E mafai ona fesoʻotaʻi ma se faʻaititia o le tino o le tino. Atonu o lenei mea o le uumi o le toto, o le vaʻaia poʻo le faʻamuamua.
O loʻo matou talanoa e uiga i nei tagata maʻi oe:
- maua togafitiga i faʻaopoopoga,
- i ai ni faʻafitauli i le faʻatinoga o fatuga faʻapitoa,
- ua matutua i latou (silia ma le 75 tausaga).
I le mafaufau ai i lenei mea, o nei kulupu o tagata gasegase e tatau ona faʻaaogaina le canagliflozin i se fua o le 100 mg i le taimi muamua ao leʻi faia le taeao.
O latou gasegase o le a maua togafiti o le hypovolemia o le a togafitia i le amanaia o le fetuunaiga o lenei tulaga aʻo leʻi amataina le canagliflozin togafitiga.
O maʻi e maua le 100 ml o le Invature fualaau ma talia lelei, ma e manaʻomia foi le faʻaopoopoga o le suka i le toto, o le a faʻafeiloaʻi i le fua o le oo atu i le 300 mg o le canagliflozin.
Faʻasalaga
Faailoga E leai ni faʻamatalaga masani o le faʻalavelave o le canagliflozin. O fua o le canagliflozin, e oʻo atu i le 1600 mg i tagata soifua maloloina ma le 300 mg faalua i aso uma mo le 12 vaiaso i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, na masani ona talia lelei.
Togafitiga I le tulaga o le maualuga o le fualaau faasaina, e tatau ona faia le masani masani o le lagolago, mo se faataitaiga, ia aveese le mea e le oona mai le gastrointestinal tract, ia taitaia le vaaiga faafomaʻi ma ia faia togafitiga faafesootai ile mafaufau ole maʻi. O Canagliflozin na toetoe lava a le faʻamalosi i le 4-itula le faʻamalosi. Canagliflozin e le o faʻamoemoe e tatau ona faʻamalosi e ala i le faʻamaʻi pipisi.
Contraindications:
O le fualaau faasaina Invokana e le mafai ona faʻaaogaina i ia tulaga:
- hypersensitivity i le canagliflozin poʻo se isi mea na faʻaaogaina o se ausilali,
- ituaiga 1 maʻisuka
- maʻetukacidosis o le maʻisuka,
- ogaoga faaletonu
- ogaoga o le ate,
- maʻitaga ma lactation,
- tamaiti ei lalo o le 18 tausaga.
I le taimi o le maʻitaga ma le susu, o suʻesuʻega o le tino ile tali atu i le fualaau faasaina Invocana e leʻi faia. I faʻataʻitaʻiga manu, e leʻi maua ai o le canagliflozin e leai sona tuusao poʻo se tuusaʻo aʻafiaga i le faʻaleleia o mea.
Ae ui i lea, o le faʻaaogaina o fualaau faasaina e fafine i lenei vaitau o lo latou soifuaga e matua le fautuaina, aua o le mea autu e gaosia ai le malosi e mafai ona ulu i le susu o susu ma o le tau o ia togafitiga e ono le saʻo.
Fesootaiga ma isi vailaʻau ma ava malosi:
Canagliflozin e leʻi faʻaaogaina le faʻaaliga o le CYP450 systemiseenzymes (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 ma le 1A2) i se aganuu o hepatocytes tagata. Na te leʻi taofia foi le isonozymes o le cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 poo le 2E1) ma le vaivai ai le taofia o le CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, e tusa ai ma suʻesuʻega suʻesuʻe ile suʻesuʻeina o le ate o le tagata. O suʻesuʻega in vitro ua faʻaalia ai o le canagliflozin o se vaega o vailaau faʻasaina o le metabolizing UGT1A9 ma UGT2B4 ma fualaau faʻatau fua o le P-glycoprotein (P-gp) ma le MRP2. Canagliflozin o se faʻamaʻi vaivai o P-gp.
O Canagliflozin e maua ai sina metabolism. O le mea lea, o le aʻafiaga o aʻafiaga o isi vailaʻau i luga o vailaʻau mo togafitiga o le canagliflozin e ala i le cytochrome P450 e le ono tupu.
Faʻavae ma meatotino:
I totonu o le 1 papalama o Invocan, o loʻo valiina ata-ata 100 mg, o loʻo aofia ai:
Mea aoga: 102.0 mg o le canagliflozin hemihydrate, lea e tutusa ma le 100.0 mg o le canagliflozin. Tagata e mauaina (autu): microcrystalline cellulose 39.26 mg, lactose anhydrous 39.26 mg, sodium croscarmellose 12.00 mg, hyprolose 6.00 mg, magnesium stearate 1.48 mg. O le tagata e maua ai le meaʻai: Opadry II iʻu 85F92209 lanu samasama (e aofia ai le polyvinyl alcohol, vaega o le hydrolyzed, 40.00%, carbon dioxide 24.25%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80% E172) 0.75%) - 8.00 mg.
I le 1 papalama o le Invocan, o le pusa vela e 300 mg, e aofia ai:
306.0 mg o le canagliflozin hemihydrate, lea e tutusa ma le 300.0 mg o le canagliflozin. Tagata maua (core): microcrystalline cellulose 117.78 mg, lactose anhydrous 117.78 mg, sodium croscarmellose 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4.44 mg. Oloa (shell): Opadray II 85F18422 lanu paʻepaʻe (polyvinyl alcohol, vaega o le suavai, 40.00% titanium dioxide 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg .
Palama vali ata.
Ole faʻaaogaina o fualaau faasaina mo le togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2 i tagata matutua. O le togafitiga e aofia ai se tuufaatasiga ma le taumafa lelei, faapea foi ma faamalositino masani.
O le Glycemia o le a sili atu ona faʻaleleia le faafetai i le monotherapy, faʻapea foʻi ma togafitiga tuʻufaʻatasia ma isi vailaʻau o le hypoglycemic.
Faiga faʻapolopolo
O le vailaau e tufatufaina i le ituaiga o laupepa e ufiufi i se lanu samasama pe lanu paʻepaʻe. O fualaau faʻapipiʻi foliga e fesuisuiai e faalagolago ile atumaga.
Afai o le oloa e aofia ai le 100 mg o le mea galue, o le laupepa e samasama. I le tasi itu o loʻo i ai le faʻamatalaga "SLZ", i le isi itu o loʻo faʻatulagaina. Afai o le vailaʻau e aofia ai le 300 mg o le canagliflozin, ona faʻalanu lea o le paʻu paepae. Faʻaaogaina tusi e tusa ai ma mataupu faavae lava e tasi.
Pharmacodynamics ma pharmacokinetics
O le gaioiga malosi o se inhibitor o le taʻavale o le kulukose. Talu ai ona o lenei meatotino, ua faʻaitiitia ai le faʻamautuina o le suka faamamaina ma ua faʻaitiitia le tapulaa lautele mo le suka. O se taunuuga, o le faasiliga o le gaʻo i le urine e faateleina. I le taimi o le suʻesuʻega, pe a ave le 300 mg o le vailaau faʻamaʻi aʻo leʻi 'ai meaai i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, sa i ai le faʻaitiitia o le gaʻo i totonu o le manava o le suka ma le faʻaitiitia o le kulūkose ona o le faʻaogaina ma le faʻaaogaina o le suka.
Taua! Le aoga o le fualaau faasaina e le faalagolago i le taumafa o meaai.
O le fualaau faasaina e faʻaalia e ala i le faʻaaogaina malosi. 60 minute i le maea ai o le pulega, o le maualuga o le maualuga o le vaega galue o loʻo matauina. O le taimi e ave ai le afa o le vailaau e ave pe a ma le 10.5 itula pe afai e te ave le 100 mg o Invokana ma le 13 itula pe ae ave 300 mg. O le bioavailability of drug is 65%. O loʻo faʻamausali le gaosiga o faʻamalosi ile proteins - 99%.
Faailoga ma le faʻailoga
O se faʻamaoniga tuusaʻo mo le faʻaaogaina o fualaau oona o le maʻisuka e faalagolago i le maʻisuka. Faʻaaoga e mafai i le ituaiga o monotherapy faʻatasi ma le faamalositino ma se taumafataga faapitoa. E le gata i lea, o vailaau faʻasaina ua faʻamatalaina i le faʻamalosia faʻatasi ma isi vailaʻau faʻasaina.
O faʻamaoniga e faʻaaoga e aofia ai le le faapalepale i vaega o le vailaʻau. E le fautuaina foi le faʻaaogaina o fualaau faasaina mo gasegase o fatuga ma le ate, ogaoga ogaoga o maʻi mama. Tamaiti ma tagata talavou, ituaiga 1 maʻisuka maʻi, maitaga ma lactation o mafuaaga foi ia e teena ai lenei fualaau faasaina.
Faʻaiʻuga
O aʻafiaga e le afaina e tupu mai - 2% o mataupu. O le pito sili ona taatele o le aʻafiaga e mafai ona taʻua o polyuria - o se faʻaopoopoga o le volumine o le urine. E le gata i lea, o le tagata gasegase e mafai ona faitio i le nausea, fia galala tele, le mautonu.
O le taatele o faʻamaʻi pipisi o le tino. Balanitis, vulvovaginitis, paleoposthitis, cystitis e masani ona matauina. Rasū i luga o le paʻu, masalosaloga, e seasea tupu.
Faʻasologa ma le faʻaaogaina
E fautuaina togafitiga e amata i se fualaau o le 100 mg i le aso. Afai e maua e le tagata gasegase se togafitiga e aunoa ma ni aʻafiaga, ae le atoatoa le puleaina o le toto maualuga i le suka, e le mafai ona ausia, e mafai ona faateleina le fua i le 300 milligrams i le aso. Afai o le Invokana e faʻaaogaina e avea o se vaega o togafitiga tuʻufaʻatasia, e manaʻomia le faʻaleleia o fualaau faʻamaʻi.
O le toesea e seasea lava. Tagata maʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 2 latou te talia 600 mg i aso uma. Afai o le faʻaitiitia o le maʻi o le maʻi ao faʻamalosi pea togafitiga, ona i ai lea o se manaʻoga mo le gaogao ma le faʻaaogaina o ni sorbents.
Fegalegaleaiga
A faʻapipiʻi faʻatasi ma vailaʻau, o le a faʻatupulaia lo latou aʻafiaga. O lenei mea e faʻaalia i le faateleina o le diuresis, lea e mafai ona faʻafefe ai le faʻamalolo. E le gata i lea, o le faʻaaogaina o fualaau faʻasaina ma isi vailaau oona e faʻateleina ai le lamatiaga o le atiaʻeina o le faʻaitiitia o le suka i le suka o le toto.
Faʻalogo! Mo le puipuia o le hypoglycemia, o le siaki faifai pea o le kulukose ma le fesuiaiga o fualaau e fautuaina.
Invokana interacts ma le iniseti o le enzyme (siama, Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Ritonavir). O lenei mea e faʻaalia mai i le faʻaititia o le aafiaga o le hypoglycemic.
O suiga i le pharmacokinetics e le o matauina pe a tuʻufaʻatasia ma fomaʻi faʻamataʻu, Metformin. O le mea lea, o nei tupe e mafai ona tuʻufaʻatasia.
E naʻo le tasi le tasi o vailaʻau faʻasaina ua atiae i le gaosiga gaosi - Vokanamet. O mea e faʻaaogaina mo gaioiga faʻamalositino e iloiloina i le faʻamatalaga faʻatusatusa.
| Igoa o fualaau faasaina | Vaega tiotio | Aafiaga faʻamalololuga aupito maualuga (itula) | Faʻatau |
| Vokanamet | Canagliflozin, metformin | 24 | Janssen Ortho LLS / Janssen-Silag S.p.A. mo "Johnson & Johnson, LLC", ISA / Italia / Rusia |
| Victoza | lalata | 24 | Novo Nordisk, A / T, Tenimaka |
| Laufanua | faʻasalalauga | 24 | Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Siamani |
O nei vailaʻau e leai se aoga. Ae o le filifiliga tutoatasi o se vailaau e le o fautuaina.
Manatu o tagata gasegase na faʻaaogaina vailaʻau.
O le fualaau faasaina "Invokana" na fautuaina mai ia te aʻu e se endocrinologist. O le tau e maualuga, ae o le tau e mafai ona iloa. Suauu toto i luga o le tapulaa pito i luga o le masani ma e le faateleina, o se mea sili ona lelei!
Konstantin, 47 tausaga
I ni nai tausaga talu ai, na maua ai au i le maʻisuka ituaiga 2. Sa togafitia o ia e Metformin, ae sa le fesoasoani. Ona faatonuina lea e le fomai le Invocana. Ua faʻamautu le maualuga o le suka ma e sili atu loʻu lelei.
E iai loʻu maʻisuka mo se taimi umi. Sa ou taumafai i le tele o fualaau faasaina, o nisi e leʻi fesoasoani lava. Talu ai nei, na fautuaina ai e le fomai le fualaau faasaina "Invokana". I le taimi muamua sa fefefe le tau ia te aʻu, ae na tonu loa e faatau. O le taunuuga e leʻi leva ona oʻo mai. E masani ona leai se suauu, e lagona lelei.
Valeria, 63 tausaga
Le tau o le fualaau faasaina i totonu o nisi aai o le Rusia:
| Aai | Invokana 100 mg N30
| Invokana 300 mg N30 |
| Moscow | 2653 | 4444 |
| Chelyabinsk | 2537,90 | 4226,10 |
| Saint Petersburg | 3010 | 4699 |
| Ulyanovsk | 2511,70 | 4211,10 |
| Tomsk | 2477 | 4185 |
| Saratov | 2531 | 4278 |
O le tau o le fualaau faasaina e maualuga. O lenei mea mo le tele o tagata gasegase ua avea ma mafuaaga e teena ai togafitiga ma le fualaau faasaina.
Faaiuga
E ui i le mea moni o Invokana o se fualaau taugata, o se manuia i le maʻisuka. O le lelei ma se numera itiiti o aʻafiaga o aʻafiaga e taua tele i le fualaau faasaina.
E manaʻomia e le maʻisuka togafitiga saʻo. O le lavelave o togafitiga faafomaʻi, mea taumafa ma faamalositino e faʻaaogaina ai le lelei o le toto. O vaifofo masani ma le usitaia o mea uma o le endocrinologist o le ki i le manuia mo soo se tagata maʻi. E mafai ona e maua nisi faʻamatalaga mai lenei vitio:
Faiga o foliga:
I totonu o le pusa e 300 mg o loʻo faʻapipiʻiina ai:
306.0 mg o le canagliflozin hemihydrate, lea e tutusa ma le 300.0 mg o le canagliflozin.
Tagata faʻatau (autu): microkacalline cellulose 117.78 mg, lactose anhydrous 117.78 mg, sodium croscarmellose 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4.44 mg.
Tagata faʻatau (atigi): Opadray II 85F18422 lanu paʻepaʻe (polyvinyl alcohol, partially hydrolyzed, 40.00% titanium dioxide 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg.
Faamatalaga:
Fualaau 100 mg: pusa paʻu-foliga paʻu *, ufiufi i se ata vali samasama, na vaneina i le tasi itu ma le CFZ ma i le isi ma le 100.
* I luga o se vaega, o le laulau papae e paʻepaʻe pe toetoe lava paepae.
Paʻu 300 mg: pepa maʻaleʻale e ufiufiina i se ata vali ata paʻepaʻe poʻo le sinasina, e togitogi i le tasi itu ma le CFZ ma le isi 300.
Faʻaaogaina o vailaʻau faʻatau:
Faʻaaogaina o le falemaʻi
I faʻataʻitaʻiga o falemaʻi, i le maea ai o le tuʻuina atu o le canagliflozin i se tasi ma le tele o le maʻisuka, o le masini maualuga mo le kulukose o le fualaau-o le faʻaititia ma le faʻaitiitia, ma le glucose excretion na gaosia e fatugaʻo. O le uluaʻi aoga o le tapuni pito i luga mo le kulukose e pe tusa ma le 13 mmol / L, o le tapulaa aupito maualuga i le 24 itula le maualuga o le kulūkose na maitauina i le faʻaaogaina o le canagliflozin i se fualaau o le 300 mg i le aso ma e amata mai i le 4 i le 5 mmol / L, o loʻo faʻaalia ai le lamatiaga o le tupu hypoglycemia i taimi o togafitiga. I le vaega Muamua, ou te suesue i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 oe na mauaina le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg po o le 300 mg, o le faaitiitia o le faitofa o le glucose e mafua ai le faateleina o le excretion o le kulukose e fatugaʻo e 77-119 g / aso. 476 kcal / aso. O le faʻaitiitia o le laasaga o le glucose ma le faateleina o le excretion o le kulukose e fatugaʻo na faaauau pea i le vaitau o le 26-vaiaso i tagata gasegase o le maʻisuka ituaiga 2. Sa i ai se faʻaopoopoga faʻatupulaia i le numera o le urine i aso uma (Suiga
O le avega masani o le canagliflozin e tusa ma le 65%. O le taumafaina o meaai maualuga i le gaʻo e le afaina ai le pharmacokinetics o le canagliflosin, o lea e mafai ai ona ave le canagliflosin i ai pe leai foi. Ae ui i lea, o le amanaʻiaina o le gafatia o le canagliflozin e faʻaitiitia ai le faʻaopoopoga o le glycemia mulimuli ona o le faʻaitiitia o le mimiti o le kulūkose i totonu o le inumaga, ua fautuaina e ave le canagliflozin aʻo lei faia le taumafataga muamua.
Tufatufaina
O le averesi o le tufatufaina atu o le canagliflozin i le paleni ina ua uma le afaina o le tino i totonu o tagata soifua maloloina o le 83.5 L, o loo faailoa mai ai le tele o tufatufa atu i totonu o masini. O le Canagliflosin e tele lava ina fesootaʻi ma pulu plasma (99%), aemaise lava i le albumin. Fesootaiga ma palatini e le faalagolago i le maualuga o le canagliflozin i le plasma. Fesootaiga ma pulu plasma e le suia tele i tagata gasegase e le lava le malosi o le tino.
Metabolism
O-glucuronidation o le auala autu mo le casagliflozin metabolism. O le glucuronidation e mafua mai i le auai o le UGT1A9 ma le UGT2B4 e oo atu i le lua o le O-glucuronide metabolites. O se faʻaopoopoga i le AUC o le canagliflozin (e 26% ma le 18%) sa maitauina i tagata mamai o loʻo tauaveina faʻamalosaga UGT1A9 * 3 ma UGT2B4 * 2 taʻitasi. O lenei aafiaga e le o faamoemoe e aoga tele. O le metabolism CYP3A4-oxidative o le canagliflozin i le tino o le tagata e itiiti (tusa ma le 7%).
Tofiga
Ina ua maeʻa ona ave se tasi o le 14C-canagliflozin e ala i le ofo mai o le aufaigaluega volenitia, 41.5%, 7.0% ma le 3.2% o le gasegase na faafoeina i le fecesi pei o le canagliflosin, hydroxylated metabolite ma le O-glucuronide Metabolite.O le savali o le enterohepatic o le canagliflozin e leai se aoga.
E tusa ma le 33% o le toto faʻasaina na maua i le urine, e pei o le O-glucuronide metabolites (30.5%). E itiiti ifo ma le 1% o le fualaau o loʻo faʻaaogaina e le suia le canagliflozin e fatugaʻo. O le faʻamalologa o Renal ma le faʻaaogaina o le canagliflozin i doses o le 100 mg ma le 300 mg na amata mai le 1.30 i le 1.55 ml / min.
Kanagliflozin e faatatau i fualaau faasaina ma le maualalo o le lafoaia, o le avega masani o le tusa ma le 192 ml / minute i tagata soifua maloloina pe a uma le puleaina o le tino.
Vaega faʻapitoa maʻi
Tagata mamaʻi e leai se aoga
O le cmax o le canagliflozin na faʻatupulaʻia lelei i le 13%, 29%, ma le 29% i tagata mamaʻi e le o toe faʻaaogaina le tino, amio mama, ma ogaoga, ae le o tagata gasegase i le hemodialysis. Pe a faatusatusa atu i le aufaigaluega volenitia, o le canagliflozin serum AUC na siitia i le tusa ma le 17%, 63% ma le 50% o tagata gasegase ma le agamalu ma le le atoatoa, ae tutusa lava i latou o volenitia maloloina ma tagata gasegase i le taimi mulimuli (CRF) )
O le faʻaitiitia o le canagliflozin e ala i le paʻu o le tino e itiiti lava.
Tagata gasegase e maua ai le gaʻo galuega
A maeʻa le faʻaaogaina o le canagliflozin i se fualaau o le 300 mg pe a faʻatusatusa atu i tagata gasegase o loʻo i ai le ate i le gasegase e le lelei le vasega A galuega o le ate e tusa ai ma le fua ole Child-Pugh (faʻaleagaina galuega ole ate), CKIX ma AUC∞ na faʻatupulaia e 7% ma le 10%, ma faʻaititia i le 4% ma faʻateleina e 11%, faʻasolosolo, i tagata gasegase maualalo le galuega B ate e tusa ai ma le fua ole Child-Pugh (faʻaleagaina le galuega o le ate o le agavaʻa faʻamalosi). O nei eseesega e le o manatu e aoga tele. E le manaʻomia le faʻafetaui o tagata gasegase e maualalo le gaʻo agavaʻa pe faʻaleagaina. E leai se faʻamatalaga faʻapitoa i le faʻaaogaina o fualaau faʻamaʻi i tagata gasegase i le faʻamaʻi tigaina o le hepatic (vasega C i luga o le fua ole Child-Pugh), o lona uiga o le faʻaaogaina o le canagliflozin i lenei vaega o tagata gasegase ua faʻasaina.
Tagata maʻi matutua (≥65 tausaga)
E tusa ai ma taunuʻuga o suʻesuʻega o fualaau o fualaau o le pharmacokinetic, o le matua e le i ai sona aafiaga taua i le pharmacokinetics o le canagliflozin.
Tamaiti (
Suesuega o vailaʻau o le canagliflozin i tamaiti e leʻi faʻatautaia.
Isi vaega o maʻi
E leai se faʻasologa o fuataga e faʻavae i luga o kenera, ituaiga / ituaiga poʻo le numera o le numera o tagata e manaʻomia. O nei uiga sa le i ai se aafiaga taua i le pharmacokinetics o le canagliflozin, e tusa ai ma taunuuga o le suesuega o fuainumera o le pharmacokinetic.
Contraindications
- O le gasegase i le canagliflozin poʻo soʻo se tagata fiafia i fualaau faasaina,
- ituaiga 1 maʻisuka
- maʻetukacidosis o le maʻisuka,
- faʻalavelave faʻapitoa i le fua o le filtration (GFR) 2,
- ogaoga o le ate
- lapatose inlerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption,
- ogaoga o le fatu vaivai III - IV galuega galue (faʻavaeina o le NYHA),
- maʻitaga ma le taimi o le susu, tamaiti ei lalo o le 18 tausaga.
Faʻatasi ai ma se talafaasolopito o le ketoacidosis o le maʻisuka
Faaaoga i le taimi o le maitaga ma le taimi o le susu
Vaʻaiga o le susu
O le faʻaaogaina o le canagliflozin e faʻasaina mo tamaitai i le taimi o le susu. E tusa ai ma faʻamatalaga pharmacodynamic / toxicological tuʻufaʻatasiga mai suʻesuʻega a manu, o le canagliflozin e pasi i susu susu. E le o iloa pe o le canagliflozin e alu i totonu o le susu o tagata.
Tosiga ma le pulega
Fai le misi
Afai e misia se fualaau, e tatau ona vave faia, ae le tatau ona ave faʻalua i totonu o le aso e tasi.
Vaega faʻapitoa o tagata gasegase
Tamaiti i lalo ifo o le 18 tausaga
Le saogalemu ma le aoga o canagliflozin i tamaiti e leʻi suʻesuʻeina.
Tomaʻi matutua
Tagata maʻi> 75 tausaga o le matua e tatau ona tuʻuina 100 mg i aso taʻitasi e avea o se fua muamua. Gaioiga ma mea e lamatia ai le hypovolemia e tatau ona mafaufau i ai.
Faʻasalaga le toe galue
I tagata gasegase e maualalo le faʻavaivai (fua faʻatatau o le filtration glomerular (GFR) mai le 60 i le 90 ml / min / 1.73 m 2), e le manaʻomia le faʻaleleia o fualaau.
I tagata gasegase e le atoatoa le aoga ma le GFR mai le 45 i le 60 ml / min / 1.73 m 2, o le faʻaaogaina o le vailaʻau i se fualaau o le 100 mg i le aso e fautuaina.
Kanagliflozin e le o fautuaina mo tagata gasegase e le atoatoa le aoga ma le GFR 2, le faʻamaʻaloga le tumau o le tino (CRF), poʻo tagata mamaʻi i le dialysis, talu ai e faʻamoemoe o le a le aoga le canagliflozin i nei tagata maʻi.
Faʻamataʻuga itu
O aʻafiaga matuia e fesootaʻi ma le paʻu o le tino
Ole taimi ole faʻaleagaga uma e aʻafia ai ile faʻaititia o le tino (vavalalata o le postural, faʻasalaga faʻasolosolo, faʻaogaina o le maʻi, ma le faʻavaivaia) e 1.2% pe a faʻaaoga le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg, 1.3% pe a faʻaaoga le canagliflosin i le fualaau o le 300 mg ma le 1.1% ma le placebo. O le tele o gaioiga leaga e fesootaʻi ma le faʻaitiitia o le faʻaaogaina o fualaau faʻasaina pe a faʻaaogaina le fualaau faasaina Invokana ® e tutusa ma i latou pe a faʻaaogaina fualaau faʻasaina i ni faʻataʻitaʻiga e pulea lelei.
I le suʻesuʻeina o lamatiaga o le cardiovascular, lea e aafia ai tagata mamaʻi ma e maualuga atu le faʻateleina o faʻamaʻi faʻamaʻi, o le aʻafiaga o faʻafitauli matuia e fesootaʻi ma le paʻu o le tino o le intravascular o le 2.8% pe a faʻaaoga le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg, 4 , 6% pe a faʻaaoga le canagliflozin ile fua ole 300 mg ma le 1.9% pe a faʻaaoga le placebo.
E tusa ai ma taunuʻuga o se auʻiliʻiliga lautele, o tagata gasegase o loʻo maua le "gaogao" diuretics, o gasegase e leai se faʻaogaina (GFR mai le 30 i le 60 ml / min / 1.73 m 2) ma tagata matutua matutua> 75 tausaga na sili atu le maualuga o nei tulaga le manaomia tali. I tagata gasegase oe na maua le "gaioiga" diuretics, o le faifai pea o le 3.2% i le faʻaaogaina o le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg, 8.8% i se fualaau o le 300 mg ma le 4.7% i le kulupu pule. I tagata gasegase i le laina GFR 2, e 4.8% le taimi na faʻaaogaina ai le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg, 8.1% i se fualaau o le 300 mg, ma le 2.6% i le kulupu pule. I le gasegase e 75 tausaga le matua ma le matutua, e 4.9% le taimi na faʻaaogaina ai le canagliflozin i le fualaau o le 100 mg, 8.7% i se fualaau o le 300 mg ma le 2.6% i le kulupu pule.
Aʻo faia se suʻesuʻega i lamatiaga o le cardiovascular, o le tele o le faʻamavaeina o fualaau faasaina ona o le tutupu mai o ni faʻafitauli leaga e fesoʻotaʻi ma le paʻu o le tino, ma o le tele o nei faʻafitauli matuia ma le faʻaaogaina o le canagliflozin e leʻi faateleina.
Hypoglycemia pe a faʻaaoga e fai ma faʻaoga i le inisalini togafitiga poʻo sooupu e faʻaleleia ai lana pule faʻanofo
O le afaina o le hypoglycemia e maualalo (100 mg, 300 mg ma le placebo ®, sosoo ai ma le hypoglycemia matautia na matauina i le 1.8%, 2.7% ma le 2.5% o tagata gasegase maua Invocana ® i le fualaau e 100 mg, 300 mg ma le O le faʻaaogaina o le canagliflozin e faʻaogaina i le sulfonylurea, e maua ai le hypoglycemia i le 4.1%, 12.5% ma le 5.8% o tagata gasegase na maua Invocana ® ile 100 mg, 300 mg ma le placebo.
Fungal iniseti o maʻi
O le candidandis vulvovaginitis (e aofia ai le vulvovaginitis ma le gasegase vaivai) na matauina i le 10.4%, 11.4% ma le 3.2% o tamaitai na mauaina le fualaau faasaina Invokana ® i le fualaau o le 100 mg, 300 mg ma le placebo. O le tele o lipoti o le au failautusi vavalalata e fesootai i le fa muamua masina talu ona amata togafitiga canagliflozin. I le gasegase na togafitia i le canagliflozin, e 2.3% e silia ma le tasi le mea na tutupu i le siama. 0.7% o tagata gasegase uma na taofia le faia o le canagliflozin ona o le palavovaginitis tuusao.
Sa maitauina faasinomaga paleni poo balanonesthitis i le 4.2%, 3.7% ma le 0.6% o tamaloloa na maua le fualaau faasaina Invokana ® i le fualaau o le 100 mg, 300 mg ma le placebo. I le gasegase na togafitia i le canagliflozin, 0.9% e silia ma le tasi le mea na tutupu i le siama. 0.5% o tagata gasegase uma na taofia le faia o le canagliflozin ona o le candida paleitis poo paleonesthitis. O le Phimosis na lipotia i le 0.3% o alii e lei peritomeina. I le 0.2% o mataupu, na peritomeina maʻi na mauaina canagliflozin.
Urinary tract infections
O siama afaina o le urinary na maitauina i le 5.9%, 4.3% ma le 4.0% o tagata na maua le fualaau faasaina Invokana ® i le fualaau o le 100 mg, 300 mg ma le placebo. O le tele o faʻamaʻi na agamalu poʻo le agavaʻa i le mamafa; Na tali atu tagata maʻi ile togafitiga masani ma faaauau pea ona maua le togafitiga canagliflozin. O le tele o faʻamaʻi pipisi faifai pea e leʻi faʻaititia i le faʻaaogaina o canagliflozin.
Paʻu gau
I le suʻesuʻeina o taunuʻuga o le cardiovascular i le 4,327 o gasegase na maua i le maʻi fatu cardiovascular poʻo le maualuga o le cardiovascular risk, o le aʻafiaga o ponaivi i le ponaivi o le 16.3, 16.4, ma le 10.8 i le 1000 maʻi-tausaga o le 100 mg o Invocana ®. ma le 300 mg ma le placebo, i le faasologa. O le le mautonu i le aʻafiaga o gau na tupu i le 26 vaiaso muamua o togafitiga.
I se tuufaatasiga tuufaatasi o isi suʻesuʻega o le fualaau faasaina Invokana ®, lea e aofia ai le tusa ma le 5800 tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 mai le faitau aofaʻi lautele, e leai ni eseesega i le aʻafiaga o gau ona o le pulea.
Ina ua mavae le 104 vaiaso o togafitiga, sa le afaina tele ai le canagliflozin i le manava o le ponaivi.
Lotoga o le fale suʻesuʻe
Faateleina le faʻamalosi o le taumafa o le potassium
O le suiga i le maualuga o le mamafa o le kulimi o le potassium mai le uluai aoga, o le 0.5%, 1.0% ma le 0.6% pe a faʻaaogaina le fualaau faasaina Invokana ® i vailaʻau o le 100 mg, 300 mg ma le placebo. O mataupu o le faateleina o le vevela mumumone (> 5.4 mEq / L ma le 15% maualuga atu nai lo le uluai faʻasalaga) na maitauina i le 4.4% o tagata na maua le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg, i le 7.0% o tagata gasegase na maua le canagliflozin i se fualaau o le 300 mg , ma le 4.8% o tagata gasegase maua placebo. I le tulaga lautele, o le faateleina o le maualuga o le manava e itiiti (® i doses o le 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa mulimuli ane). 17.1%, 18.0% ma le 2.7% i le faaaogaina o le drug Invokana ® Aotelega, o le maualuga o le creatinine na faasolosolo malie lava ona faaititia i lona tau muamua, ma o le maualuga o le nitrogen o le urea sa tumau pea.
O le fuainumera o tagata gasegase e sili atu ona taua i le GFR (> 30%) pe a faatusatusa i le laasaga muamua na matauina i soo se laasaga o le togafitiga e 2.0% pe a faaaoga le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg, 4.1% pe a faaaoga le fualaau faasaina i se fualaau o le 300 mg ma le 2 , 1% ma le placebo. O nei faaitiitia i le GFR e masani ona le tumau, ma i le faaiuga o le suesuega, o se faaitiitia tutusa i le GFR sa matauina i ni nai tagata mamaʻi: 0.7% ma le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg, 1.4% ma le 300 mg ma le 0.5% ma placebo application.
A maeʻa ona tuʻuina canagliflozin, o nei suiga i totonu o suʻesuʻega suʻesuʻe na maua ai ni suiga lelei pe toe foi i le latou tulaga muamua.
Suiga i le faʻamalosia o le cholesterol
O suiga i le LDL mai le amataga o le faʻatusatusaga ma le placebo na 0.11 mmol / L (4.5%) ma le 0.21 mmol / L (8.0%) pe'ā faʻaaogaina le canagliflozin i doses o le 100 mg ma le 300 mg. Sa i ai se siitaga laʻititi i le maualuga o le cholesterol mai le tau muamua faʻatusatusa i le placebo - 2.5% ma le 4.3% pe'ā faʻaaogaina le canagliflozin i fua o le 100 mg ma le 300 mg. O le faʻateleina o le HDL mai le amataga o le faʻatusatusaga faʻatusatusa i le placebo e 5.4% ma le 6.3% pe'ā faʻaaoga le canagliflozin i fua o le 100 mg ma le 300 mg. O le faateleina o le maualuga o le cholesterol e le fesootai ma le HDL mai le tau amata faatusa i le placebo o le 0.05 mmol / L (1.5%) ma le 0.13 mmol / L (3.6%) pe a faaaoga le canagliflozin i fua o le 100 mg ma le 300 mg, faasolosolo. Le fua o le LDL / HDL e leʻi suia i le faʻaaogaina o le drug Invokana ® faʻatusatusa i le placebo. O le maualuga o le apolipoprotein B, o le numera o particules LDL ma le maualuga o le cholesterol e le o fesoʻotaʻi ma le HDL na faʻatupulaia i se tulaga maualalo e faʻatusatusa i suiga i le LDL concentration.
Faʻateleina le faʻalauteleina o le hemoglobin
O le tele o suiga i le mafaufau ile hemoglobin mai le tau amata e 4.7 g / l (3.5%), 5.1 g / l (3.8%) ma le 1.8 g / l (-1.1%) pe a faʻaaogaina canagliflozin i fua o le 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa. O se siitaga laʻititi laʻititi i le pasene pasene o le numera o lela mumu ma le hematocrit mai le laina faʻavae sa matauina. I le faaiuga o togafitiga, o le 4.0%, 2.7% ma le 0.8% o tagata gasegase ua maua togafitiga ma Invocana ® i doses o le 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa, na maualuga le maualuga o le hemoglobin nai lo le tapulaa maualuga o masani.
Faʻateleina le faʻasalalauina o serum phosphate
Aʻo faʻaaogaina le fualaau faasaina Invokana ®, sa maitauina ai le faateleina o le faʻaleleia o fua o le serum phosphate. I le 4 suʻesuʻega a le aʻoga, o le fuainumera o suiga i le maualuga o le serum phosphate e 3.6%, 5.1% ma le 1.5% i le faʻaaogaina o le canagliflozin i doses o le 100 mg, 300 mg ma le placebo. O mataupu o le faateleina o le concentum serum phosphate o sili atu ma le 25% o le uluai tau na matauina i le 0.6%, 1.6% ma le 1.3% o tagata gasegase na maua togafitiga ma Invocana ® i doses o le 100 mg, 300 mg ma le placebo.
Faʻaitiitia le serum uric acid concentration
I le faʻaaogaina o le canagliflozin i doses o le 100 mg ma le 300 mg, o se faʻaitiitia faʻaitiitia i le avefeʻau o le uric acid mai le laasaga muamua (-10.1% ma -10.6%, i le faasologa) na maitauina pe a faatusatusa i le placebo, pe a faʻaaogaina, o se laʻititi laʻititi i le avega mamafa mai le amataga (1.9%). O le faʻaitiitia o le faʻasalaga o le serum uric acid i le canagliflozin kulupu e maualuga pe latalata i le maualuga i le vaiaso 6 ma tumau i le togafitiga atoa. O se faʻaopoopoga o le tele o le uric acid i le urine sa matauina. E tusa ai ma taunuʻuga o se suʻesuʻega tuʻufaʻatasi o le faʻaaogaina o le canagliflozin i fua o le 100 mg ma le 300 mg, na faʻaalia ai e le o faateleina le aʻafia o nephrolithiasis.
Saogalemu i le Cardiovascular
E leai se faʻalauteleina o le lamatiaga o le cardiovascular i le canagliflozin pe a faʻatusatusa i le placebo group.
Faʻafitauli matuia i vaega faʻapitoa maʻi
Tomaʻi matutua
O le faʻasalalauga saogalemu i tagata matutua matutua e masani ona ogatasi ma lena mea mo tagata maʻi. O tagata mamaʻi ua sili atu i le 75 tausaga na sili atu le maualuga o aʻafiaga leaga na tutupu faatasi ai ma le faʻaititia o le tino (vavalalata i le postural, faʻasalalauga faʻapitoa), 4.9%, 8.7% ma le 2.6% aʻo faʻaaogaina le fualaau faasaina Invokana ® 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa. Sa i ai se faaitiitia i le GFR e 3.6%, 5.2% ma le 3.0% pe a faaaogaina le fualaau faasaina Invokana ® i fualaau o le 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa.
Tagata maʻi faʻatasi ma GFR mai le 45 i le 60ml / min / 1.73 m 2
I tagata gasegase ei ai le fua muamua o le GFR o le 45-60 ml / min / 1.73 m 2, o le tele o mea leaga na tutupu faatasi ma se faaitiitia o le toto i totonu o le toto e 4.6%, 7.1% ma le 3.4% pe a faaaoga le fualaau faasaina Invokana ® i tui 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa. O le concentin concentinine concentration na faateleina i le 4.9%, 7.3% ma le 0.2% pe a faʻaaogaina le fualaau faasaina Invokana ® i fua o 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa. O le mamafa o le nitrogen vevela na faatupulaia i le 13.2%, 13.6% ma le 0.7% pe a faaaogaina le fualaau faasaina Invokana ® i doses o le 100 mg, 300 mg ma le placebo. O le fuainumera o tagata gasegase i le GFR (> 30%) i soo se taimi i togafitiga e 6.1%, 10.4% ma le 4.3% pe a faʻaaogaina le fualaau faasaina Invocana ® i vailaʻau o le 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa.I le faaiuga o le suʻesuʻega, o lenei vaega e 2.3%, 4.3% ma le 3.5% pe'ā faʻaaogaina le fualaau faasaina Invokana ® i vailaʻau o le 100 mg, 300 mg ma le placebo.
O le faifai pea o le faateleina o le mamafa o le vevela potassium (> 5.4 mEq / L ma le 15% o le tau muamua) o le 5.2%, 9.1% ma le 5.5% pe a faaaogaina le fualaau faasaina Invocana ® i doses o le 100 mg, 300 mg ma le placebo, . E le taumate, o le maualuga o le maualuga o le concentrated serum o le potassium ua matauina i tagata gasegase e leai se faaletonu o le tino ma o le tele foi o fualaau faasaina e faaitiitia ai le manava o le paseka, e pei o le potassium-spray diuretics ma le angiotensin-converting enhibitors inhibitors. O le mea lautele, o lenei faateleina i le faʻatonuga e le tumau ma e le manaʻomia se togafitiga faapitoa.
O le maualuga o le serum phosphate na faateleina i le 3.3%, 4.2% ma le 1.1% pe a faʻaaogaina le fualaau faasaina Invokana ® i vailaau o le 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa. O le tele o le faateleina i le maualuga o le serum phosphate (> 1.65 mmol / L ma le 25% maualuga nai lo le uluaʻi aoga) e 1.4%, 1.3% ma le 0.4% i le faʻaaogaina o le drug Invokana ® i fua o 100 mg, 300 mg ma le placebo , faasologa. O le mea lautele, o lenei faateleina i le faʻatonuga e le tumau ma e le manaʻomia se togafitiga faapitoa.
Faʻamaumauga o le lesitalaina
Laulau 1 o loʻo faʻaalia ai mea leaga na tutupu i le taimi o le siakiina o le resitala. O faʻalavelave faʻafuaseʻi e faʻaogaina e faʻatatau i ituaiga taʻitasi e faʻalagolago i le taimi o faʻalavelave e faʻaaoga ai le faʻavasegaga nei: masani (> 1/10), tele (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000,
Faʻasalaga
Togafitiga
I le tulaga o le televave, e tatau ona fai le masani masani o le lagolago, mo se faataitaiga, e aveese le mea e le o se mea e galo mai le gastrointestinal tract, taitaia le vaaiga o le falemaʻi ma faia togafitiga faafomaʻi ia amanaʻia le tulaga o le maʻi. O Canagliflozin na toetoe lava a le faʻamalosi i le 4-itula le faʻamalosi. Canagliflozin e le o faʻamoemoe e tatau ona faʻamalosi e ala i le faʻamaʻi pipisi.
Fegalegaleaiga ma isi fualaau faasaina
Iloiloga o fegalegaleaiga i In vitro
O le metabolism o le canagliflozin e mafua mai i le glucuronidation e ala mai UDF-glucuronosyfeferases UGT1A9 ma UGT2B4.
I suʻesuʻega in vitro O le canagliflozin e leʻi taofia ai le isoenzymes o le cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 2B6, 2C8, 2C9) ma e leʻi faatosinaina isoenzymes 1A2, 2C19, 2B6, 3A4 .. Canapuflozin le faʻavaivaia CYP3A4 in vitroae ui i lea, i totonu o faamasinoga o le falemaʻi e leai ni fegalegaleaiga faʻaletonu taua. Canagliflozin e le o faamoemoeina e suia le kiliata o le faaaogaina o fualaau faasaina ua tuufaatasia i nei isoenzymes.
Canagliflozin o se vaega o le P-glycoprotein (P-gp) ma vaivai ai le faʻalavelaveina o le p-gp-mediated digoxin transport.
Iloiloga o fegalegaleaiga i totonu o vivo
Le aʻafiaga o isi vailaʻau i luga o le canagliflozin
Cyclosporine, hydrochlorothiazide, fomaʻi o le tautala (levonorgestrel + ethinyl estradiol), metformin, ma le probenecid e leai se aafiaga taua i le pharmacokinetics o le canagliflozin.
Rifampicin. O le faʻaaoga faʻaaogaina o le rifampicin, o se tagata e le filifilia-filifilia o se numera o enzymes o le UGT aiga ma fualaau faʻasaina, e aofia ai le UGT1A9, UGT2B4, P-gp ma le MRP2, na faʻaititia ai le faʻaalia o le canagliflozin, lea e ono mafua ai le faʻaitiitia o lona aoga. Afai e talafeagai le faatonuina o se tagata e faʻailoaina le aiga ole UGT aiga ma vailaau faʻasaina (mo se faʻataʻitaʻiga, rifampicin, phenytoin, barbiturates, phenobarbital, ritonavir, carbamazepine, efavirenz, St. John's wort) i le taimi e tasi ma le canagliflozin, e tatau ona mataʻituina le maualuga o le hemoglobin glyc HbA1c i se fualaau e 100 mg e tasi i le aso, ma maua ai le avanoa e faateleina ai le dose o le canagliflozin i le 300 mg i lea aso ma lea aso, pe a fai e manaʻomia le faʻatonuina o le glycemic. Mo tagata mamaʻi ma le GFR mai le 45 i le 60ml / min / 1.73 m 2, o le mauaina o fualaau faasaina o Invocana ® i le fualaau o le 100 mg ma se fualaau o le UGT aiga o enzymes, ma e manaʻomia le faʻaleleia o le glycemic, e tatau ona mafaufauina le mafai ona faatonuina isi mea e gaosia ai le hypoglycemic.
Pusa 2: Aafiaga o le faʻatautaia o vailaau faʻasaina i le canagliflozin faʻaaliga
| Meatau faʻamaʻi | Faiga Faʻavae 1 | Fai o le canagliflozin 1 | Fua faatatau o le geometric (fua o fuainumera i le taimi atofaina togafitiga faʻatasi / leai) Leai se aoga = 1.0 | |
| AUC 2 (90% CI) | Max (90% CI) | |||
| I mataupu nei, e le manaʻomia le fetuunaiga o le canagliflozin: | ||||
| Cyclosporin | 400 mg | 300 mg 1 le taimi i le aso mo le 8 aso | 1,23 (1,19–1.27) | 1,01 (0,91–1,11) |
| Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol | levonorgestrel 0.15 mg ethinyl estradiol 0.03 mg | 200 mg 1 le taimi i le aso mo le 6 aso | 0,91 (0,88–0,94) | 0,92 (0,84–0,99) |
| Hydrochlorothiazide | 25 mg 1 le taimi i le aso mo le 35 aso | 300 mg 1 le taimi i aso taitasi mo aso e 7 | 1,12 (1,08–1,17) | 1,15 (1,06–1,25) |
| Metformin | 2000 mg | 300 mg 1 le taimi i le aso mo le 8 aso | 1,10 (1,05–1,15) | 1,05 (0,96–1,16) |
| Probenecid | 500 mg 2 taimi i aso taitasi mo aso e 3 | 300 mg 1 le taimi i aso taitasi mo aso e 17 | 1,21 (1,16–1,25) | 1,13 (1,00–1,28) |
| Rifampicin | 600 mg 1 taimi i le aso mo le 8 aso | 300 mg | 0,49 (0,44–0,54) | 0,72 (0,61–0,84) |
2. AUCinf mo sauniuniga e tasi ma le AUC24 - mo fualaau faasaina ua faatonuina i le ituaiga o tui.
Le aʻafiaga o le canagliflozin i luga o isi vailaʻau
I totonu o suega a le falemaʻi i tagata volenitia maloloina, canagliflozin e leai sona aafiaga taua i luga o le pharmacokinetics o metformin, faʻasologa faʻamataʻu (levonorgestrel + ethinyl estradiol), glibenclamide, simvastatin, paracetamol, hydrochlorothiazide ma warfarin.
Digoxin. O le faʻaaogaina o le tuufaatasiga o le canagliflozin (300 mg i le aso mo le 7 aso) ma le digoxin (0.5 mg i le aso 1 ma le 0.25 mg i le isi 6 aso) na mafua ai le faateleina o AUC ma le Cmax o le digoxin e 20% ma le 36 %, faasolosolo, atonu ona o le P-gp-fesoʻotaiga vavalalata. O maʻi e maua le digoxin poʻo isi glycosides (e pei o, digitoxin) e tatau ona mataitu lelei.
Pusa 3: Aafiaga o Canagliflozin i luga o le Faʻaaliga i Faʻamaʻi Faʻatau
| Meatau faʻamaʻi | Faiga Faʻavae 1 | Fai o le canagliflozin 1 | Fua faatatau o le geometric (fua o fuainumera i le taimi atofaina togafitiga faʻatasi / leai) Leai se aoga = 1.0 | ||
| AUC 2 (90% CI) | Max (90% CI) | ||||
| I mataupu nei, e le manaʻomia le fetuutuunaiga o fualaau faʻamaʻi: | |||||
| Digoxin | 0.5 mg 1 taimi i le aso 1, ona 0.25 mg 1 le taimi i le aso mo le 6 aso | 300 mg i aso uma i totonu o le 7 aso | digoxin | 1,20 (1,12–1,28) | 1,36 (1,21–1,53) |
| Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol | levonorgestrel 0.15 mg ethinyl estradiol 0.03 mg | 200 mg i aso taʻitasi i totonu o le 6 aso | levonorgestrel | 1,06 (1,00–1,13) | 1,22 (1,11–1,35) |
| ethinyl estradiol | 1,07 (0,99–1,15) | 1,22 (1,10–1,35) | |||
| Glibenclamide | 1.25 mg | 200 mg i aso taʻitasi i totonu o le 6 aso | glibenclamide | 1,02 (0,98–1,07) | 0,93 (0,85–1,01) |
| Hydrochlorothiazide | 25 mg i aso taʻitasi i totonu o le 35 aso | 300 mg i aso uma i totonu o le 7 aso | hydrochlorothiazide | 0,99 (0,95–1,04) | 0,94 (0,87–1,01) |
| Metformin | 2000 mg | 300 mg i aso uma i totonu o le 8 aso | metformin | 1,20 (1,08–1,34) | 1,06 (0,93–1,20) |
| Paracetamol | 1000 mg | 300 mg 2 taimi i le aso i totonu o le 25 aso | paracetamol | 1,06 3 (0,98–1,14) | 1,00 (0,92–1,09) |
| Simvastatin | 40 mg | 300 mg i aso uma i totonu o le 7 aso | simvastatin | 1,12 (0,94–1,33) | 1,09 (0,91–1,31) |
| Warfarin | 30 mg | 300 mg i aso uma i totonu o le 12 aso | (R) - warfarin | 1,01 (0,96–1,06) | 1,03 (0,94–1,13) |
| (S) -warfarin | 1,06 (1,00–1,12) | 1,01 (0,90–1,13) | |||
| INR | 1,00 (0,98–1,03) | 1,05 (0,99–1,12) | |||
2. AUCf mo sauniuniga e tasi ma le AUC24h - mo fualaau ua faatonuina e pei o le tele o tui
3. AUC0-12h
Aafiaga i luga ole suega suʻesuʻega
Analysis i le 1,5-AG
O le faʻateleina o le faʻamalosi o le kulukose e gaʻo i lalo o le aʻafiaga a canagliflozin e mafai ona oʻo atu ai i le paʻu leaga i le maualuga o le 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG) ma faʻamaonia ai le faʻatinoina o ana galuega. O le mea lea, e le tatau ona faʻaaogaina ni concentrations o le 1,5-AG e faʻataʻitaʻi ai le pulea lelei o maʻi maua Invocana ®. Mo nisi faʻamatalaga, e fautuaina oe faʻafesoʻotaʻi le suʻega o le 1.5-AG.
Urine glucose analysis
Talu ai ona o le gaioiga o le gaioiga a le canagliflozin, i tagata gasegase e maua le fualaau faasaina Invokana ®, o le taunuuga o se suega o le kulukose i le urine o le a lelei.
Faatonuga faapitoa
Tetoacidosis o le maʻisuka (DKA)
O tagata maʻi na iai se talaaga o le ketoacidosis o le maʻisuka na le aofia ai i mataupu tau falemaʻi. Ua fautuaina le faʻaeteete e faʻaaoga le fualaau oona Invokana ® i tagata gasegase ma se talaʻaga o le DKA. I le tele o tagata gasegase, na maua ai tulaga na faateleina ai le lamatiaga o le DKA (mo se faʻataʻitaʻiga, faʻamaʻi, faʻagataina o togafitiga insulin).
Ituaiga 1 maʻisuka
Tagata mamai e iai le maʻisuka ituaiga 1 oeo loʻo tagofia le fualaau faasaina Invokana ®, o se faʻalavelave faʻaopoopoga o le DKA. I le 18 vaiaso o le aʻoga, na tupu ai le DKA i le 5.1% (6/117), 9.4% (11/117), ma le 0.0% (0/117) tagata maʻi aʻo faʻaaogaina le fualaau faasaina Invokana ® i fua o le 100 mg, 300 mg ma le placebo, i le faasologa. I le fesoʻotaʻiga ma le faʻafuaseʻi o le DKA, o le falemaʻi o le 12 tagata gasegase na manaʻomia, i le 5 oi latou o le maualuga o le kulukose i totonu o le toto na maua ifo ile 13.9 mmol / L.
Ituaiga 2 maʻisuka
Pe a faʻaaogaina le vailaʻau o le Invokana ® i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, e lipotia lipoti o le DKA. E tusa ai ma suʻesuʻega faʻapitoa, o le atinaʻeina o ni faʻafitauli matuia, e pei o le ketoacidosis o le maʻisuka, ketoacidosis, acidosis metabolic, ua lipotia i le 0.09% (10/10687) o tagata gasegase ua maua togafitiga ma Invocana ®, o tagata maʻi uma na togafitia i le falemaʻi. O mataupu o le ketoacidosis o le maʻisuka lea na tupu i tagata mamaʻi na maua i le toto glucose i lalo o le 13.9 mmol / L na faamaumauina foi i le taimi o le siakiina o le meli.
O le mea lea, i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 e maua i le gasegase gasegase, e tatau ona faia se suʻesuʻega o le DKA, e tusa lava pe maualalo le maualuga o le kulukose toto i lalo ifo o le 13.9 mmol / L. Ina ia puipuia ai le tuai o le siama ma ia mautinoa le lelei o le puleaina o maʻi, e tatau ona tofotofoina tagata na maua le fualaau faasaina Invokana ® mo ketones i tulaga o uiga o le acidosis metabolic, e pei o le puupuu o le manava, leisa, vulu, tiga o le tino, le mautonu, fua leaga le manava, vaivai ma le moe le masani ai.
I tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 ma le DKA, e tatau loa ona e vave faʻaaoga le fualaau faasaina Invokana ®. E tatau ona tuʻuina le iloiloga i le faʻaauau le togafitiga ma Invocana ® i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 i le falemaʻi mo le taotoga tele poʻo le tulaga o maʻi ogaoga matuia. O le togafitiga faʻatasi ai ma Invocana ® e mafai ona toe faʻaleleia pe a tumau le tulaga o le maʻi.
O le faʻamalosi ma le faʻalogo
O faʻamatalaga faʻamuamua e le faʻaalia ai se lamatiaga faapitoa i tagata, e tusa ai ma taunuʻuga o suʻesuʻega o vailaʻau faʻataʻitaʻi i le saogalemu, faʻamaʻi o le toe faia o tui, genotoxicity, faʻatoʻa fanau ma gasegase onisene.
Fertility
O le aʻafiaga o le canagliflozin i luga o le faʻatoaga o le tagata e leʻi suʻesuʻeina. E leai ni aʻafiaga i luga o le fausiaina o tamaʻitaʻi na matauina i suesuega a manu.
Hypoglycemia ma faʻaoga tutusa ma isi fualaau oona
Na faaalia ai o le faʻaaogaina o le canagliflozin e pei o le monotherapy poʻo le faʻapipiʻi i vailaʻau o le hypoglycemic (o le faʻaogaina e le o faʻatasi ma le atinaʻe o le hypoglycemia), e seasea ona taʻitaʻia ai le atinaʻe o le hypoglycemia. E iloa o insulin ma hypoglycemic agents e faʻaleleia lana pule (faʻataʻitaʻiga, sulfonylurea o meaola) e mafua ai le atinaʻe o le hypoglycemia. I le faʻaaogaina o le canagliflozin e faʻapipiʻi i le inisalini faʻataʻitaʻiga poʻo le faʻaleleia o lana pule (faʻataʻitaʻiga, sulfonylurea o meaola), o le aʻafiaga o le hypoglycemia e sili atu nai lo le placebo.
O le mea lea, ina ia faʻaitiitia ai le lamatiaga o le hypoglycemia, e fautuaina e faʻaititia le fualaau o le insulin poʻo le soʻo e faʻaleleia lana pule faʻanofo.
Faʻaitiitia i totonu o le tino
O Canagliflozin e iai sona aʻafiaga i le faateleina o le manava o le kulukose e fatugaʻo, ma mafua ai le osuresi, lea e mafai ona mafua ai le paʻu i le tino. O maʻi atonu e sili atu ona faigofie i aʻafiaga leaga e fesootaʻi ma le paʻu o le toto e aofia ai ma tagata gasegase o loʻo maua ni "mamanu" faʻasolosolo, tagata gasegase e le atoatoa le malosi o le malosi, ma maʻi matutua> 75 tausaga.
I suʻesuʻega faʻapitoa o le canagliflozin, o le faateleina o le taimi o feeseeseaʻiga e fesootaʻi ma le faʻaititia o le tino (e pei o le valea o le postural, o le faʻasalalauga faʻapitoa, poʻo le faʻamalosi) e sili atu ona matauina i le tolu masina talu ona faʻaaogaina le 300 mg o le canagliflozin. I le ono vaiaso muamua o le togafitiga canagliflozin, na i ai mataupu o le maualalo o le faateleina o le faateleina o le creatinine serum ma le faaitiitia o le faaitiitia o le fuainumera o le GFR ona o le faaitiitia o le maualuga o le intravascular. I maʻi na mafua ai le faʻaitiitia o le maualuga o le tino, e pei ona faʻaalia i luga, o nisi taimi o le faʻaitiitia o le faʻaitiitia i le GFR (> 30%), lea na mulimuli ane foʻia ma o nisi taimi e manaʻomia ai faʻalavelave i togafitiga canagliflozin.
E tatau i tagata maʻi ona lipotia faʻamaʻi faʻamaʻi o le faʻaitiitia o le tino. O nei uiga leaga na mafua ai ona faamutaina le faaaogaina o canagliflozin ma e masani lava ona faasaʻoina le faaaogaina o le canagliflozin e ala i le suia o le tulafono o le faaaogaina o fualaau faasaina (e aofia ai ma togafitiga). I tagata gasegase ma se faʻaitiitia o le toto, e tatau ona fetuunai lenei tulaga aʻo lei togafitiga ma le canagliflozin. A o lei faatonuina le fualaau faasaina Invokana ®, e tatau ona fai se iloiloga o le galuega fesoasoani. E fautuaina le sili atu ona mataʻituina o le toe gaioiga o tagata gasegase i le GFR i lalo o le 60 ml / min / 1.73 m 2. O le faʻaaogaina o le canagliflozin i maʻi ma le GFR e itiiti ifo i le 45 ml / min / 1.73 m 2 ua solia.
E tatau ona faʻaaogaina le canagliflozin i tagata gasegase e mafua ai le paʻu o le toto ona o le tagofia o fualaau faasaina e mafai ona avea ma se lamatiaga, mo se faʻataʻitaʻiga, i tagata mamaʻi ma faʻamaʻi cardiovascular, i tagata gasegase i le eGFR 2, i tagata mamaʻi e faʻaaogaina fualaau faʻasaina, talaʻaga i tagata gasegase o loʻo faʻaaogaina le mamanu o suʻega i tagata matutua (> 65 tausaga).
Faateleina le hematocrit
E le gata i le faʻaaogaina o le canagliflozin, o le faateleina o le hematociti na matauina, o le mea lea e tatau ai ona faʻaogaina le lapataiga pe a faʻaaogaina fualaau faʻamaʻi i tagata mamaʻi ma le maualuga o le haematocrit.
Fungal iniseti o maʻi
Talu ai ona o le tapunia o le suauu masini soda-2 o le suauu e maua mai faatasi ma le faateleina o le excretion o le kulukose e fatugaʻo, o le tupuga o vailavavavave tuusao i fafine ma balanitis ma balanoposthitis i tamaloloa ua lipotia i suesuega o falemaʻi. O maʻi (alii ma tamaitai) o loʻo i ai se talaʻaga o faʻamaʻi pipisi o totoga totoga o le a mafai ona atiaʻe lenei faʻamaʻi. Balanitis poʻo paleonesthitis na atiaeina, muamua, i tagata e leʻi peritomeina, na lipotia foi mataupu o phimosis. I le 0.2% o mataupu, o tagata gasegase ua peritomeina. I le tele o tulaga, o le faʻamaʻi na togafitigaina ma sui faʻafomaʻi faʻafesoʻotaʻi na faatonuina e se fomaʻi pe na faia i latou lava e faasaga i le talaaga o le faʻaauau pea o togafitiga canagliflozin.
Loto o le fatu
O le faʻafitauli o le faʻaaogaina o fualaau faʻamaʻi i le le tumau o le fatu o le fatu o le vasega III (e tusa ai ma le faʻavaeina o le NYHA) e gata. E leai se poto masani i le faʻaaogaina o fualaau faʻasaina i le tumau o le fatu fatu IV galuega function (NYHA classification).
Uunaiga i le aveina o se taavale ma galue ai i auala
E leʻi faʻamautuina e mafai e le canagliflozin ona aʻafia ai le mafai ona ave taavale ma galue i auala.Ae ui i lea, e tatau i tagata gasegase ona nofouta i le lamatiaga o le hypoglycemia pe a faaaoga le canagliflozin o se fetuunaiga i togafitiga o le inisalini poo fualaau faasaina e faaleleia atili ai lona pule faasee, o se faateleina le ono tulai mai o ni uiga le lelei e fesootai ma le faaitiitia o le tino (vavalenoa postural) ma le gafatia gafatia e pulea taavale ma auala mo le atinaʻeina o ni mea leaga.
Fomaʻi Faʻatauga Tuutuuga
Faʻatau
O le gaosiga o le vailaau ua uma ona faia:
Janssen-Ortho LLC, 00778, Road Road, 933 km 0.1 Maimi Ward, Gurabo, Puerto Rico.
Faʻapipiʻi, afifiina ma faʻamalo le puleaina:
Janssen-Silag S.p.A., Italia,
Tuatusi tulafono: Cologno Monzeze, Milan, ul. M. Buonarotti, 23.
Faʻamatalaga lata mai: 04100, Borgo San Michele, Latina, ul. S. Janssen.
Resitara o le Tusi Faamaonia e Faamauina, Faalapotopotoga o Talosaga
Johnson & Johnson LLC, Rusia, 121614, Moscow, ul. Krylatskaya, 17/2
O lenei lomiga o faatonuga e aoga mai le 04.29.2016
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Faʻasolosolo o le mea e gaosia ai le suavai Glucofage - faatonuga mo le faʻaogaina
Faʻamatalaga o fuataga Faʻamatalaga 500 mg, 850 mg: Paʻepaʻe papaʻe, lapotopoto, biconvex, ufiufi ata. O se vaega o le koluse e faʻaalia se toniga papaʻe paʻepaʻe. ... -
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