Soifua Maloloina fou o le maʻisuka

Saxagliptin o se fualaau oona e faaaoga i togafitiga faafomaʻi mo le togafitiga o le maʻisuka e le o le insulin. I le tusiga o le a tatou auiliili le saxagliptin - faatonuga mo le faʻaoga.

Faʻalogo! I le faʻasologa o mea faʻapitoa-fomaʻi-kemisi (ATX), saxagliptin o loʻo faʻaalia i le code A10BH03. Suafa Faʻavaomalo Faavaomalo (Latina): Saxagliptin.

Faiga faʻapolopolo

Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) o loʻo i totonu o vailaau i le foliga o se paʻu paʻepaʻe paʻepaʻe, lea e na o sina solu vai inu. O le vailaau faʻasaina o loʻo maua i le tino o laupepa ma se pusa vela e tusa ma le 2.5 mg ma le 5 mg. Talosaga tau vailaau faafomai: "Ongliza".

Pharmacodynamics ma pharmacokinetics: faʻamatalaga

Saxagliptin o le lona tolu lea ua faamaonia i Rusia. Gliptins o ni inhibitors filifilia o enzymes taula. O le DPP-4 e nafa ma le faʻaleagaina o mea faʻapitoa. O le mea e sili ona taua o loʻo iai i le pito o le endocrine o le inumaga, o le mea e sili ona taua o le peptide-1 (GLP-1) glucagon-pei o le glucose-polypeptide insulinotropic (HIP). O faʻamaʻipeʻapeʻa faʻalilolilo pe a uma ona 'ai, lea e oʻo atu ai i le faaosofia o le inisalini ma le faʻasaina o le gaosiga o le glucagon. Saxagliptin e iai sona aʻafiaga. E tatau ona maitauina o le DPP-4 e le gata ina aʻafia ai le faʻavaeina o mea manogi, ae o cytokines foi ma isi peptides.

A maeʻa le faʻafofoga tautala, e vave ona faʻaalu le saxagliptin: pe a oʻo i le 2 itula e oʻo i le maualuga o plasma levels. O le bioavailability tautala e tusa ma le 70%. O le fualaau faasaina ua maua i le CYP3A4 ma le CYP3A5 i le tino galue - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - faapea foi ma isi, le taua tele o metabolites. M2 e tusa ma le afa o le falemaʻi o le vailaʻau. O le afa o le plasma e tusa ma le 2½ itula, ma M2 e tusa ma le 3 itula. O le fualaau faasaina e masani ona aveese mai le tino e le suia (70%) ma le urine (30%). E tusa ai ma lea, e le suia le kinetics ma se faʻaitiitia o le gaio.

Faailoga ma le faʻailoga

O le aoga ma le toleniina o le fualaau faasaina na suesueina i suesuega e 6 na lolomiina lea na suesueina ai se mea fou e avea ma monotherapy poo togafitiga faafomaʻi. O nei suʻesuʻega e leʻi suʻesuʻeina ai aʻafiaga i le faʻaleagaina ma le ola faaletino. O le fualaau faasaina e le faatusatusa i isi glyptins.

I suʻesuʻega faalua-tauaso, na maua ai e le maʻisuka ni tui eseese o le saxagliptin poo le placebo. O tagata gasegase e leʻi faʻaaogaina fualaau faʻasaina. I se vaegaʻau na maua "laʻititi" i aso uma, 282 tagata sa togafitia mo le 12 vaiaso. O togafitiga o le Placebo na mafua ai ona paʻu maualalo ile HbA1c. O se faʻaitiitia o le faʻaitiitiga sili atu na maua i vaega uma na latou tagofia le vailaau faʻasaina i le saxagliptin. O le iuga sili na maua i aso taitasi o le 5 mg o le saxagliptin.

O le suʻesuʻega lona lua, lea e 265 tagata na auai, na ola ai i le 24 vaiaso. E tolu ituaiga o fualaau faasaina ma se vaega placebo sa faatusatusaina. E ui o le maualuga o le HbA1c le aofaʻi na siitia maualuga i le placebo, ae na faʻaititia lenei tau ile vailaʻau. Mai le 35% i le 41% o tagata faʻaaogā faʻatasi na maua le HbA1c i lalo o le 7%. E le gata i lea, o le maualuga o le kulukose i totonu o le toto (muamua ma pe a mavae le 2 itula talu ona 'ai) na matua maualalo lava pe a faʻaaogaina fualaau nai lo se placebo.

O le 24-vaiaso suʻesuʻe na faʻaaoga ai le glibenclamide i se fua faatatau o le 7.5-15 mg / aso mo faʻatusatusaga. I le tulaga o le leai o se aoga, na tuuina atu le metformin i tagata gasegase. O le suʻesuʻega e aofia ai le 768 tagata e iai le uluaʻi HbA1c e amata mai i le 7.5 i le 10%. I le tuufaatasiga ma le sulfonylurea, o se fualaau o le 2.5 mg o le saxagliptin na itiiti lava le faaitiitia o le hemoglobin glycated.

I se isi suʻesuʻega, e 565 tagata na maua i le maʻisuka na maua se vailaau faʻasaina po o se placebo e faʻaopopo atu i se togafitiga faʻamautuina ma le glitazone. O le suʻesuʻega na masani ona tuuto i le suʻesuʻega o le lelei o le palota. I lenei suʻesuʻega, na maua ai se faʻaleleia atili o le tulaga gasegase i totonu o le 24 vaiaso e faʻaaoga ai se tuufaatasiga o mea.

I tamaiti ma talavou i lalo ifo o le 18 tausaga, e leʻi suʻesuʻeina le vailaʻau. Saxagliptin e sili atu foʻi le lelei e le faʻamaonia i fafine maʻitaga i le taimi o le lactation.

Faʻaiʻuga

5% o gasegase na aafia i le tiga o le tino, gasegase maualuga o le tino ma gasegase o le urinary. O aʻafiaga faʻaleagaga na tutusa i suʻesuʻega o placebo. O le sinusitis, tiga o le tino, gastroenteritis, poʻo le vomiting ua lipotia i le sili atu ma le 2% oi latou e togafitia lelei le fualaau faasaina. O le numera tele o lymphocytes pe a faʻaaogaina le fualaau faasaina. E tasi le tagata maʻi na maua i le lymphocytopenia, ae na iloa e saienitisi o loo i ai le togafitiga o le radiation.

O gasegase o le allergic (urticaria, fula o foliga) na matauina i le 1.5% o tagata gasegase saxagliptin. O le hypoglycemia toetoe lava o taimi uma lava na tutupu i le taimi o le faʻamalosia o togafitiga ma le sulfonylurea. I le tulaga aoao, saxagliptin e le mafua ai ona maua le mamafa. Ae ui i lea, e masani lava ona matau le edema lautele pe a faʻaaogaina se vailaʻau i se fua faatatau ole 5 mg i le aso. E tusa ai ma nisi o suʻesuʻega, o le fualaau faasaina e mafai ona mafua ai le maʻi pancreatitis.

Faʻasologa ma le faʻaaogaina

Ua faʻatagaina le vailaʻau mo le togafitiga o tagata matutua e leai se inisalini e faalagolago i le maʻisuka i aso taitasi o le 2.5 po o le 5 mg e pei o le monotherapy poʻo le faaopoopo i metformin, sulfonylureas poʻo glitazones. O le tuufaatasiga ma le inisalini e le fautuaina. I le tulaga o le le atoatoa o le aoga, o le maualuga o le dose e 2.5 mg / aso. Aʻo leʻi amataina le taimi muamua, e tatau ona siaki le maualuga o le platinma creatinine.

Fegalegaleaiga

CYP3A4 / 5 inhibitors malosi - ketoconazole - e mafai ona taʻitaʻia ai le maualuga o le maualuga o plasma levels o saxagliptin. Afai e manaʻomia le faʻatasi ma le ketoconazole, e le tatau ona silia le 2.5 mg. Faʻaaogaina o le CYP3A4 / 5 inhibitors, e pei o le diltiazem, e le manaʻomia se faʻaititia o fualaau. E tusa ai ma le poto masani, e le afaina ai le fualaau o isi fualaau faasaina.

Saksagliptin - analogues ma suia:

Manatu o se diabetetist ma se maʻisuka e uiga i le fualaau faasaina.

Glyptins e naʻo le togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2 e faʻaaogaina. O se vailaau o lenei vaega e mafai ona mafua ai le hypoglycemia i luga o tulaga maualuga, o lea e manaomia ai le lapataiga. I le tulaga aoao, o fualaau oona ei ai se faʻailoga saogalemu o ni uiga le lelei ma le aoga tele.

Stanislav Alexandrovich, diabetististist

Latou te tuʻuina le maʻisuka i le tausaga talu ai. Sa ou taumafai e sui le meaai i le taimi muamua, faataitai tele, ae leai se mea na maua ai taunuuga. Na faatonuina e le fomai fualaau faasaina na le fesoasoani. Sa ou inu i le saxagliptin mo le 3 masina talu ai. Ou te le lagonaina ni aʻafiaga leaga, ae na toe foi mai le glycemia i le masani.

Tau (i le Rusia)

O le tau o le fualaau faasaina, tusa lava po o le a le fua, o le 2200 ruutu i le masina. O vailaʻau e sili atu le tau nai lo vildagliptin (1200 rubles i le masina). Aepeitaʻi, pe o mea e fautuaina e tutusa e le manino. Metformin o se tasi o fualaau sili ona taugofie ma sili ona aoga: o le tau e 100 rubles.

Fautuaga! Aʻo leʻi faʻaogaina, e fautuaina le fefaʻatauaʻiga i se fomaʻi. O le vailaʻau faʻasolosolo e faʻasolosolo ona tuʻuina atu e ala i le tuʻuina atu.

Le faiga o le gaioiga o le saxagliptin i le tino i le maʻisuka

Mo togafitiga o sooga, ua faʻaaoga lelei e le au faitau DiabeNot. I le vaaia o sea lauiloa o lenei oloa, matou te filifili ai e ofoina atu i lou mafaufau.

O le taatele o le maʻisuka ituaiga 2 i le lalolagi ua tupu, e mafua ona o le soifuaga o tagata ma le tele o taumafa. Ae ui i lea, o le falemaʻi e leʻo tumau, faʻavaeina mea fou mo togafitiga o le maʻisuka.

O se tasi o vasega fou o ia mea o ni mea e le lelei, e aofia ai le saxagliptin.

Le faʻatinoga o le gaioiga o mea faʻafefe

O mea manogi o hormoni tagata e gaosia i le gastrointestinal tract pe a ulu atu i ai meaai. Ona oa latou gaioiga, o le gaosiga o le inisalini e maualuga, e fesoasoani i le kulūkose ina ia faʻafefe, lea e tuʻuina atu i le taimi o le gaʻoina.

I le taimi nei, e lua ituaiga o mea faʻapitoa na maua:

• GLP-1 (pepide-pei o le peptide-1)
• ISU (insulinotropic polypeptide).

O le au muamua o le atopaʻu o loʻo i totonu o totoga eseese, lea e mafai ai e ia ona faʻaalia le lautele o lona aʻafiaga. O le lona lua o loʻo pulea e le apocreatic β-cell receptors.

Faatasi ai ma le autu o la latou gaioiga e:

• faʻateleina faasela o le insulin ile hormonary cell,
• faanatinatiina o le gaogao gaogao,
• faaitiitia i le gaosiga o oloa,
• faaitiitia le fiaai ma se lagona o le atoatoa,
• faaleleia o le fatu ma toto toto, o se aafiaga lelei i luga o le tino.

Faatasi ai ma le faateleina o le gaosiga o le inisalini, o le kulukose e sili atu ona gauai, ae afai e masani, ona taofia loa lea o le faagasologa o le faasee ma e le lamatia le tagata ile hypoglycemia. O le faaitiitia o le maualuga o le glucagon, o le tui o le inisalini, e mafua ai le faaitiitia o le taumafaina o le ate o le glycogen ma le faasaolotoina o le glucose saoloto, ae o le taimi lava e tasi e saofagā i le faateleina o le taumafaina o le glycogen i maso. O se taunuuga, o le kulukose e faʻaaoga vave i le nofoaga e gaosia, e aunoa ma le ulufale atu i le toto.

Pe a faʻagesegeseina le manava o le manava, o meaʻai e ulu atu i totonu o le inini i ni vaega laiti, e faʻaitiitia ai le faʻafefe o le kulukose i totonu o le toto ma, o le mea lea, o se faʻaopoopoga o lona faʻaoga. Aʻo faia i ni laʻititi laiti, e sili atu ona faigofie ona ufiufi e le tino. I lenei tulaga, o se faʻaitiitia o le tuinanau o le manava o le taumafa.

O le aʻafiaga i luga o le tino o le tino o le tino, ua maeʻa ona matauina, ae leʻo suʻesuʻeina. Na maua ai e fesoasoani e fesoasoani i seta o le pancreas e toe vave faʻaolaina.

E le mafai ona maua ni hormoni i la latou mamanu i ni aofaiga tele, o le mea lea, ua atiae ai e saienitisi ni tala faatatau e faatino ai galuega tutusa:

• toe gaioiga o le gaioiga o le kulukone-pei o le peptide-1,
• faaitiitia aafiaga o enzymes faataumaoi, ma faapea ona faaumiumi ai le ola o hormones.

Saxagliptin o le vaega lona lua.

Faʻasalaga Fomu

Saxagliptin o se vaega o le fualaau oona Onglisa, lea e avea o se inhibitor o le DPP-4. O lenei meafaigaluega e le oi luga o le lisi fomaʻi o vailaʻau faʻapitoa, ae e mafai ona tuʻuina atu i tagata o loʻo maua i le maʻisuka e ala i le faʻatupeina o le tala faʻatatau o tupe.

O vailaau faʻapitoa e maua i foliga o laumei e iai se atigi samasama, e aofia ai le 2.5 mg o le saxagliptin poʻo le 5 mg o lona hydrochloride. O le tuufaatasiga e aofia ai foi vaega ia e sili ona lelei le aoga o le mea galue malosi. O laupega ua faʻailogaina e taʻu mai ai a latou metotia.

O loʻo tuʻuina atigi pusa i totonu o se fasi pepa e 10 fasipepa ma se pusa kata.

Faatonuga mo le faaaogaina

E faia talatala i luga ole laulau e aunoa ma le manatu ole taumafa. Ua tofatumoana uma le kapoti ma ua tafe i lalo i se tamai vai. Faʻalagolago i le ituaiga o togafitiga ma le manuia o le maʻi.

I le faʻaaogaina ese, ua fautuaina le saxagliptin e ave le 5 mg i le aso.

I le tuufaatasiga o togafitiga ma isi fualaau o le maʻisuka, o le dosiga e 5 mg i le aso, e tutusa uma lava i le faaopoopoina o le tuufaatasiga muamua o masini hypoglycemic with saxagliptin.

I le uluai laasaga o le faʻaaogaina o le vailaau ma le metformin, o le doses o le saxagliptin o le 5 milligrams, ma le metformin e 500 miligrams i le aso.

Mo tagata gasegase e togafitiga fatu, o le a faʻaitiitia i le 2.5 mg i le aso. Afai e faʻaaogaina le maʻi, o le a inu le vailaʻau pe a maeʻa. O le aʻafiaga o le fualaau faasaina i le taimi o le dialysis ua leʻi suʻesuʻeina. I soʻo se tulaga, ao le i faatonuina le vailaʻau, ua fautuaina e le au atamamai e faia se suʻega o fatuga o le tagata maʻi.

Mo maʻi e maua i le gase function pathologies, e le manaʻomia le fetuunaʻi o fualaau. Togafitiga e faia e tusa ai ma fautuaga lautele. E faʻaaoga foi lenei mea i tagata matutua, pe a leai ni aʻafiaga o le fatu.

O se suʻesuʻega o le aʻafiaga o fualaau faasaina i luga o le tamaʻitaʻi i totonu o fafine maʻitaga ma tamaiti laiti e leʻi faʻatautaia. O le mea lea, e faigata ona vaʻai ona taunuuga. Mo nei gasegase, o isi faʻamaoniga e masani ona faʻaaoga. Afai e ave e se fafine le saxacgliptin i le taimi o le susu, e tatau ona ia musu e fafaga.

I le tulaga o le pulega faʻapitoa faatasi ma le faʻaaogaina CYP3A4 / 5 inhibitors, o le aso i aso uma o le vailaau faʻasaina ua vavaeina.

O vailaau nei:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itraconazole
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir ma isi.

Aʻo ave le saxagliptin, faʻaauau pea ona faʻaaogaina e le tagata maʻi fautuaga lautele i le faʻatulagaina o se meaʻai, faia o suʻega faaletino ma le mataituina o le mafaufau-lagona lagona.

O le a se mea e mafai ona suia le saxagliptin?

O le faʻaaogaina o le saxagliptin e avea ma mea autu e naʻo totonu o le fualaau o Onglise e faʻavaeina, pe afai o le tagata maʻi e iai ona aʻafiaga, o le a ia faʻaaogaina ana tala, e aofia ai isi inhibitors o le DPP-4 enzyme:

1. Januvia - O se tasi o meafaigaluega muamua o lenei ituaiga, na atiae i le Iunaite Setete. E maua i se fua o le 25, 50 ma le 100 mg. O le masani i aso uma e tusa ma le 100 mg. O le aʻafiaga o le vailaau faʻasaina e tusa ma se aso. O nisi taimi e maua i lalo o le ituaiga YanuMet, lea e aofia ai foi le metformin.
2. Galvus - o vailaʻau faʻasaina i Suiselani, e faʻaaogaina i se vailaau e 50 mg i le aso pe sili atu foi, e masani ona faʻaaogaina faʻatasi ma le inisalini.
3. Nesina - na gaosia i Aialani, e faavae i le apolgiptin benzoate ma le 12.5 poʻo le 25 mg. 1 laulau e tasi e tasi i le aso.
4. Vipidia - o le autu o le fualaau alogliptin, lea e tutusa lona aafiaga, e tasi le aso i le aso i se fua o le 25 mg.
5. Trazhenta - o se meafaigaluega e faʻavae i luga o le linagliptin, e maua i le pepa o le 5 mg na faʻaalia i le tautala.

O isi analogues e faʻaaogaina e iai se eseesega, ae o se masini tutusa o gaioiga. O le tau o fualaau faasaina e eseese e tusa ai ma le atunuu o gaosiga ma le tuufaatasiga o fualaau faasaina.

O le tau o le fualaau oona Onglisa, lea e aofia ai saxagliptin, mai le 1700 i le 1900 rubles.

O le faʻavae fou o vailaʻau e faʻatagaina ai oe e sili atu le saoasaoa ma sili atu ona faigofie ona foia faafitauli o le faʻaaogaina o le kulukose i tagata gasegase.

E ui e le lautele tele a latou lisi, e naʻo le tasi le vailaʻau e maua mai i luga o le faavae o le saxagliptin, lea e i ai se aafiaga lelei i le togafitiga o le maʻisuka ma e le mafua ai se tulaga o le hypoglycemia. I le taimi lava e tasi, o loʻo i ai ni analogues e aofia ai se mea e ese mai le gaioiga, ae faʻatasi ai ma se faʻafitauli faʻapitoa.

Ituaiga lua o vailaau maʻisuka

• 1 ituaiga o fualaau faasaina
  • 1.1 Lisi o fualaau faasaina e maualalo ai le suka i le maʻisuka ituaiga 2
  • 1.2 Pills e siitia ai le lagona o sela i le inisalini
    • 1.2.1 Faʻasalaga
  • 1.3 Faʻatonu tulafono
  • 1.4 α-glucosidase inhibitors
    • 1.4.1 Faʻaitiitia le faʻamalosia o le inisalini
  • 1.5 New fualaau faasaina
  • 1.6 Isi fualaau faasaina
• 2 O le a le mea e faʻasaina?

O vailaʻau faʻaonapo nei mo le maʻisuka ituaiga 2 e mafua ai olaga o tagata mamaʻi. E iloa ai o le maʻi suka o se faʻamaʻi lea e faʻaalia i le le lava o le inisalini i le tino o le tagata, lea e mafua ai le faʻalavelave i le metabolism o gaʻo.O lenei maʻi e le mafai ona faʻamalolo, e pei o le isu o le isu poʻo se maʻi tiga. E faigata ona faʻamalo faʻamaoniga o le faafitauli, o le sini autu o le togafitia o le maʻisuka o le tausia lea o le maʻi o le maʻi.

Ituaiga o fualaau faasaina

O maʻa uma mo le maʻisuka ituaiga 2, e ui lava ile aoga autu o le faʻaitiitia o le kulūkose, e aofia ai mea faʻapitoa mo le maʻisuka. I totonu o le maketi, o oloa tuai ma faatoa foliga mai o fualaau faasaina e tutusa lava le manaomia. O fualaau o le maʻisuka fou e vaevaeina i ni vaega e faalagolago i nisi uiga. Ae ui i lea, e tatau ona manatua o vailaau o le inisalini o soʻo se augatupulaga e maualalo ai le maualuga o le toto suka e le foia ai le faafitauli. E taua tele le mataʻituina o meaai paleni (aloese mai le mea oona), gaioiga faaletino ma, sili atu ona taua, ia faia se suʻesuʻega faʻatulagaina i falemaʻi i le taimi.

Toe foʻi i le laulau o mea

Lisi o fualaau faasaina e maualalo ai le suka i le maʻisuka ituaiga 2

O togafitiga faʻamaʻi mo le faʻamaʻi e aofia ai le faʻaaogaina o fualaau e maua ai le suka. O fualaau uma mo le maʻisuka ituaiga 2 e vaevaeina i ituaiga nei:

• togafitiga tetele,
• atitiata dipeptidyl peptidase - IV,
• sulfonylurea meaola,
• fomaʻi faʻamaʻi,
• α-glucosidase inhibitors,
• glitazones.

Toe foʻi i le laulau o mea

Thiazolidinediones

O le pioglar e faʻaleleia ai le lagona o sela i le inisalini.

O fualaau faʻaonapo nei mo le togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2 i tagata matutua ma tupulaga talavou, lea e fuafua ai le tali o sela i le hormone, ua taua o thiazolidinediones. O lenei faasologa o fualaau faasaina e le afaina ai le gaioiga o le pancreas, ae o le faateleina o le gasegase o sifi ma fausaga i le inisalini, aʻo faaleleia le lipine lipine. O le fua o le hypoglycemic e maua mai i le 0.5% i le 2%. Faatasi ai ma vaivaiga o ia ituaiga togafitiga, ua iloagofie ai le le atoatoa o le tino, o fualaau faasaina ua solia i maʻi ogaoga e pei o le le atoatoa po o le fatu. O togafitiga sili ona lelei i lenei vaega:

Mo togafitiga o sooga, ua faʻaaoga lelei e le au faitau DiabeNot. I le vaaia o sea lauiloa o lenei oloa, matou te filifili ai e ofoina atu i lou mafaufau.

• Piroglar
• "Diagnitazone".

Toe foʻi i le laulau o mea

Talosaga Pulea

O togafitiga faʻaonapo nei mo le maʻisuka e aofia ai le faʻaaogaina o le omea. O lenei kulupu fualaau oona ei ai sina taimi puupuu, aʻo faʻaitiitia le faʻamamafa o le kulukose ona o le mafai vave ona gaosia le inisalini. O le maʻisuka o fualaau oona e amata ona galue vave pe'ā uma ona 'ai, e aʻafia ai le pancreas. Faailoga masani:

Toe foʻi i le laulau o mea

Faʻataga o le Α-glucosidase

Faʻaaloaʻi poloka o le enzymes e nafa ma le malepelepe o le suka, lea e puipuia ai le suka mai le vave oʻo atu i le toto.

O togafitiga mo le maʻisuka ituaiga 2 e aofia ai le faʻaaogaina o fualaau tutusa. O le faʻaaogaina o fualaau o vailaʻau e faʻavae i luga o le fesuiaiga o meaʻai e gaosia i mea taumafa e ala i le taofia o le gaioiga o le enzymes e nafa ma le faʻaaogaina o gaʻo. O le tele o taimi, latou te faatonuina na o le pau o oloa gaosi mai lenei vaega, ua taua o le "Acarbose". O le aofaʻiga o meaʻai gaʻo, pe a uma ona inuina le vailaau faʻasaina, e tumau pea le suia, ae o le faagasologa mo le faʻatulagaga e faʻatupulaʻia ai le tele, e faʻagata ai le mafai ona oso i le glucose.

Toe foʻi i le laulau o mea

Faʻaitiitia le faʻamalosia o le inisalini

Togafitiga mo le maʻisuka ituaiga 2 e aofia ai fualaau lelei e faʻaitiitia ai le tetee o le tino i le inisalini. O lenei lisi e aofia ai laupepa sili ona aoga mai le vaega o thiazolidinediones ma biguanides. O vaega uma o vailaau e maua ai le suka e tele o latou lelei i togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2. O le mafuaaga muamua e taua ai ia oloa o le maualalo o le lamatia o le hypoglycemia. O mea nei o faʻamanuiaga i le tulaga o le faʻaitiitia o le cholesterol ma, o se taunuuga, faʻaitiitia ai le lamatiaga o le faʻauʻuina o le myocardial ma isi patholasia. Ae ui i lea, i le isi itu, afai o nei vailaau oona, e ono le mafai ona faia ni gaioiga le talafeagai mai le gastrointestinal tract.

E oʻo lava i vailaʻau e sili ona masani ona faaaoga antipyretic e le mafai ona faʻaaogaina e aunoa ma se faʻataʻitaʻiga a se fomaʻi. E matautia tele le togafitia o le maʻisuka e aunoa ma le talanoa i se tagata tomai faapitoa.

Toe foʻi i le laulau o mea

Niu fualaau

O Galvus e aofia ai i le tele o fualaau fou fou.

O vailaʻau faʻaonapo nei mo le maʻisuka ituaiga 2 ua uma ona mafai ona fatufatu se igoa lelei i le maketi o oloa faafomaʻi. O nei vailaʻau e ave e puipui ai le glucagon ma le peptide-1 mai le faʻaleagaina le aʻafiaga o le enzyme DPP-4. I le faaopoopo atu i le mea moni e faapea, o fualaau e faʻasaina ai le suka, latou te aʻafia ai foi le atinaʻe o le glucagon, lea, i le itu, e taofia ai le gaosiga o le inisalini. E ui lava o le suka e faʻaitiitia ai le suka e le faʻaosofia ai le maualalo o le mamafa o le tino, ae o loʻo i ai se faasologa o ni mea le lelei. O le mea lea, afai o loʻo maʻi le maʻi ma le ate, e lelei tele le aloese mai le tagofia o fualaau. O togafitiga fou mo le maʻisuka ituaiga 2 (Victoza, Baeta) e aoga i le gasologa o le aso, o le mea lea e sili atu ona manaʻomia mo tagata mamaʻi. O vailaau faafomai sili ona lelei e faasaga i le faamaʻi (lisi):

Toe foʻi i le laulau o mea

Isi fualaau

I fafo, o taunuuga lelei e maua mai i togafitiga ma le maʻi suka.

O togafitiga faʻamaʻi o le maʻisuka ituaiga 2 e mafai ai ona faʻaaogaina isi fualaau. Aemaise lava, o le aofia ai o meaʻai e pei o le "maʻi suka" i le togafitiga togafitiga ua leva ona faia i fafo. O lenei fofo Amerika lelei e masani ai le gaioiga o le pancreas, lea e sili atu ona faʻaopoopoina le inisalini, ma faʻaititia ai le tulaga o le hypoglycemia. O le faatonuga e logoina le tagata maʻi pe afai e te inuina le pusa saʻo, o le a le mafai e oe ona faʻatali iʻuga lelei. Ae ui i lea, o le mea moni e le o se mea vaivai. O lenei togafiti togafitiga e le o le mea autu lea ma e le faalēaogāina le togafitiga masani. I soʻo se tulaga, e le tatau ona aveʻesea se tasi i se mea e le iloa, pe a leai se masalosalo e taua tele le faʻatalanoa o se fomaʻi.

Toe foʻi i le laulau o mea

O a togafitiga e solia?

Soʻo se vailaʻau mo le maʻisuka maualuga 2 tikeri, e tasi, pe o le isi foi, aʻafiaga i luga o le tino. Ae faatasi ai ma lenei mea, e tatau ona e faaeteete i le aveina o isi fualaau. Faʻatasi ai ma le maualuga o le suka, e matautia le faʻaaogaina o meaʻai malolosi, o meaola, aua oa latou gaioiga e mafai ona faʻaosofia ai le oso malosi i le kulukose o le toto. E taua le suʻesuʻe ma le totoa i faʻamatalaga aʻo leʻi aveina lau vailaʻau, faitau e uiga i faʻafitauli ma faʻalavelave.

Tusa 2 maʻisuka togafitiga o fualaau faasaina: o se lisi o fualaau faasaina

I le maʻisuka o le ituaiga lona lua, o le fomaʻi, e pei o se tulafono, e le gata o se soifua maloloina, o gaioiga malosi, ae faʻapitoa foi i vailaʻau faʻapitoa i le tino, e mafai ai ona faʻamaua le maualuga o le kulukose i totonu o le toto. O vailaʻau e filifilia e faʻavae i luga o le tulaga lautele o le tino o le tagata maʻi, glucose i le toto ma le urine, uiga o le maʻi ma le i ai o faʻamaʻi laiti.

I aso nei i faleoloa faʻapitoa e mafai ona e mauaina se lisi tele o fualaau oona fou o loʻo ave mo le maʻisuka ituaiga 2. I le taimi nei, e tatau ona filifili fua o le suka e maua ai le suka pe a maeʻa ona talanoa i se fomaʻi, talu ai e tatau ona le na o le amanaʻiaina uma o faʻafitauli o le maʻi, faʻaleagaina, ae faʻapea foi le fua talafeagai. Le pulea le faʻaaogaina e aunoa ma se togafitiga faafomaʻi e mafai ona afaina ai lou soifua maloloina.

E taua le mafaufau e le faaaogaina fualaau i togafitiga o le maʻisuka ituaiga 1 i tamaiti ma filifilia taitoatasi mo le maʻisuka i fafine maʻitaga.

O suauu maualalo o suauu o le au matutua ma le tupulaga fou ua vaevaeina i ni ituaiga se tolu, e eseese i latou i le vailaʻau ma le auala e aafia ai le tino.

Sulfonamide togafitiga

• O vailaau faʻapitoa o le hypoglycemic in the diabetes e fesoasoani i le sili atu ona gaosia ma gaosia le inisalini i le toto.
• E le gata i lea, o nei vailaʻau e faʻaleleia atili ai le lagona o le tino, ma e mafai ai ona maua le tui o le inisalini.
• Sulfanilamides e faʻapupula le aofaʻi o suʻi resitara i luga o sel.
• Suavai vaivai o le suāvai e fesoasoani e paʻu i lalo ma faʻaitiitia le faʻavaeina o le kulukose i le ate.

Mo se taimi umi, o le maʻisuka sa faʻaaogaina fualaau faʻatau muamua. Ina ia saunia mo le manaomia i aso taitasi mo vailaau faafomai, e tatau i tagata gasegase ona ave mai le 0.5 i le 2 kalama o sulfonamides, o se tulaga maualuga lava. I aso nei, ua faʻatautaia ai fualaau faʻataʻitaʻi e lua-tupulaga e sili atu ona aoga.

O a latou suʻega e laʻititi lava, lea e tau atu i le itiiti o aʻafiaga.

I le avea ai o se tulafono, o nei fualaau oona ei ai lona aafiaga i le tino mo le 6-12 itula. E ave le 0.5 laulau i luma poʻo le maeʻa o faalua i le aso.

I nisi tulaga, ua faatonuina e le fomaʻi le tagofia o le fualaau faasaina faatolu i le aso e ausia ai se faaitiitia malie o le kulukose toto.

E ese mai i le mea moni latou te maualalo le suka o le toto, o nei fualaau oona ei ai le aoga aoga i luga o toto, faaleleia atili o latou toto ma puipuia ai le faaleagaina o tamai vaa. E aofia ai laupepa mo le faʻaitiitia o le suka o le lua-tupulaga, e vave ona faʻaumatia mai le tino ma e le faʻavaveina ai fatugaʻo, puipuia o totoga o le tino mai le atinaʻeina o faʻafitauli ona o le maʻisuka ituaiga 2.

I le taimi nei, o ia vailaʻau o le hypoglycemics e pei o sulfalamalu e iai a latou faʻailoga:

1. O lenei vailaʻau e ono le talafeagai mo tagata uma.
2. Latou te taumafai e le faʻasalalauina i tagata matutua, o ia o loʻo vavave lemu fualaau mai le tino. A leai, o le fualaau faasaina e mafai ona faaputuputu i le tino, lea e masani ona oo atu ai i se tulaga o le hypoglycemic ma le coma.
3. Sulfanilamides e mafai ona fai ma vaisu pe a mavae sina taimi ona o le lima tausaga talu ona faʻaaogaina le vailaau faʻasaina, o le faʻaitiitia o le lagona o le faʻaleleia o suāvai io latou aʻafiaga ua faʻaititia. O se taunuuga, o le a le toe maua e le au le aoga le aoga.

E aofia ai le le lelei o foliga o le vailaʻau o le mea moni o le sulfonamides e faʻaitiitia ai le maualuga o le kulukose o le toto, lea e mafai ona oʻo atu ai i se faʻasologa o le hypoglycemic. O le malosi o le hypoglycemia e mafua mai i fualaau faasaina o le chlorpropamide ma vaega glibenclamide. Mo lenei mafuaʻaga, o le vailaʻau na faatonuina e le fomaʻi e tatau ona mataʻituina lelei ae le o le tagata lava ia.

E taua le manatuaina o le glycemia e mafai ona taʻitaʻia ai le masani ai ona matelaina, faʻaaogaina o le ava, malosi malosi faaletino, ma aspirin. O le mea lea, ao leʻi amata ona e faʻaaogaina le fualaau faasaina, e tatau ona e faʻafesoʻotaʻi lau fomaʻi e uiga i le i ai o faʻamaʻi.

O ai o loʻo faʻaalia mo le faʻaaogaina o vailaʻau faʻasaina?

O fualaau suamalie o le suamalie o lenei ituaiga o loʻo faʻamaonia i mataupu nei:

• I le togafitiga o le maʻisuka o le ituaiga muamua, pe afai o le togafitiga o le soifua maloloina e le mafai ai ona faaitiitia le maualuga o le kulukose i totonu o le toto, ma o le tagata maʻi e le mafatia i le mamafa.
• Faʻatasi ai ma le maʻisuka o le ituaiga muamua, pe a fai o le tagata maʻi e iai le gaʻo.
• Ma le maʻisuka o le maʻisuka o le ituaiga muamua.
• Afai e le lagona e le tagata maʻi le aʻafiaga o togafitiga o le inisalini mo le maʻisuka ituaiga 1.

I nisi o tulaga, o le sulfonamides o loʻo faʻamatalaina faʻatasi ma le inisalini. E talafeagai lenei mea ina ia faʻaleleia ai le aafiaga o le inisalini i le tino ma faaliliu ai le maʻisuka lē mausali i totonu o se tino mautu.

O le uluai tupulaga sulfanilamides e mafai ona ave muamua, i le taimi ma le maeʻa o se taumafataga. I lenei tulaga, o le vailaau e faʻatau taʻitasi. Ae e te leʻi amataina le fualaau, e tatau ona e suesue ma le totoʻa i faatonuga.

Latou te faʻaaogaina fualaau faasaina o lenei ituaiga ma le faʻaeteete tele i fualaau faasaina, talu ai ona o le ave sese o le fualaau faasaina e mafai ona oʻo atu ai i le faʻaitiitia o le kulukose o le toto, allergies, nausea, vomiting, faʻalavelaveina o le manava ma le ate, ma le faʻaitiitia o le numera o leukocytes ma hemoglobin.

Biguanide togafitiga

O vailaʻau faapena e maua ai le suka-maualalo ei ai le eseesega o le tino, o le taunuuga o le suka e mafai ona vave faʻavaveina i maso maso. O le faʻasaga i biguanides e fesoʻotaʻi ma se aafiaga i luga o faʻataʻitaʻiga cell, lea e faʻaleleia ai le gaosiga o le inisalini ma fesoasoani e faʻasaʻo le suka toto.

O nei vailaau o le suka-maualalo e tele mea lelei:

1. Faʻaitiitia le kulukose o le toto.
2. Faʻitiʻitia le tagofia o le kulukose i totonu o le inumaga ma lona faʻamaʻoloto mai le ate.
3. O vailaʻau e le faatagaina le kulukose e fai i totonu o le ate.
4. O le vailaʻau faʻateleina le numera o le faʻaleleia e malamalama i le insulin.
5. O fualaau e fesoasoani e faʻavae i lalo ma susunuina le gaʻo o le tino e le manaʻomia.
6. I lalo o le faatosinaga a le fualaau faasaina, toto toto.
7. O le manava o le maʻi e faʻaititia, lea e mafai ai ona e maua le mamafa.

Biguanides e le afaina ai le gaosiga o le inisalini, fesoasoani i le faʻaaogaina o le kulukose i totonu o masini, faʻateleina le aʻafiaga o le inisalini na faʻalauiloa pe o iai i le tino. O lenei mea e oʻo atu i le mea moni e faʻapea, e le faʻaitiitia e sela a latou faʻasao.

Ona o le faʻamautuina o le gaosiga o le inisalini i le tagata gasegase, ua faʻaitiitia ai le manava tele, lea e aoga tele mo le maʻisuka ma i latou e mamafa pe mamafa. Talu ai ona o le faʻaitiitia o le faʻaaogaina o le kulukose i totonu o le inumaga, o le maualuga ole vaega ole lipid i totonu o le toto e faʻamaonia, lea e puipuia ai le atiaʻe o le atherosclerosis.

Ae ui i lea, o biguanides ei ai se faʻafitauli. O nei fualaau faasaina e mafai ai ona maua mai le gaosiga o le galala i le tino, lea e tau atu ai i le tino o le hypoxia ma le matelaina o le okesene.

O le vailaʻau e tatau ona faʻaaogaina ma le faʻaeteete i le maʻisuka i luga o tagata matutua ma i latou o loʻo iai faʻamaʻi o mama, ate ma le fatu. A leai, e mafai ona maua e tagata gasegase le vomiting, gasegase, vavalalata, tiga o le manava, ma allergies.

Biglawides e faasa ona faʻaaoga:

• Tagata mamaʻi e silia i le 60
• i le i ai o soʻo se ituaiga hypoxia,
• i le tulaga o gasegase faʻamaʻi ma fatugaʻo fatugaʻo,
• i le auai o soʻo se taotoga tuga, faʻamaʻi pipisi ma faʻamaʻi pipisi.

Biguanides e masani ona faʻataʻitaʻiina i tagata gasegase e maua ai le maʻisuka o le maʻisuka ituaiga 2, ma le mamafa masani o le tino ma le leai o se uiga o le ketoacidosis. E le gata i lea, o nei fualaau oona e faʻaaogaina i le togafitiga o le maʻisuka, o lona tino e le taliaina le sulfonamides pe o se vaisu i lenei fualaau faasaina.

Biguanides, o loʻo i ai le igoa "tolopo" i le igoa, e aafia ai le tino i se taimi umi atu nai lo fualaau masani. E tatau ona e ave le vailaau pe a uma ona 'ai, se taga faigofie - faatolu i le aso, gaoioiga faaumiumi - faalua i le aso, taeao ma le afiafi.

O lenei ituaiga o vailaʻau e aofia ai vailaʻau e pei o le palebit ma le glyformin. E le gata i lea, o nei fualaau oona e faʻaaogaina e tagata soifua maloloina e faʻaitiitia ai le mamafa o le tino.

Uiga o le vailaʻau Saxagliptin

O le sui o le hypoglycemic mo le faʻaaogā faʻamatalaga o le DPP-4 le initia.

Saxagliptin monohydrate o se paʻu tioata mai le paʻepaʻe i le lanu samasama poʻo le lanu enaena i le lanu, e le o le hygroscopic. E faigofie ona suauu i le vai i le vevela o le (24 ± 3) ° C, sina soluutu i le acylate ethyl, soluble i le methanol, ethanol, alcohol isopropyl, acetonitrile, acetone ma le polyethylene glycol 400 (PEG 400). O le mamafa o le molécula e 333.43.

Pharmacology

Saxagliptin o se tasi e mafai ona filifili ma le mafai ona faʻamalosia le faʻatagaina o le DPP-4. I tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 (DM2), o le puleaina o le saxagliptin e taofia le gaoioiga a le DPP-4 enzyme mo le 24 itula. A maeʻa ona taumafaina le kulūkose, o le faʻasaina o le DPP-4 e oʻo atu ai i le maualuga 2-3-le maualuga o le GLP-1 ma le HIP, glucagon ma le faateleina o le tali o le peta i le glucose, lea e tau atu i le faateleina o le maualuga o le inisalini ma le C-peptide.O le tuʻuina atu o le inisalini e ala i vete peta pancreatic ma le faʻaitiitia o le faʻamalolo o le glucagon mai lipine alpha pipicreatic e oʻo atu ai i le faʻaitiitia o le anapogi glycemia ma le postprandial glycemia.

Soifua Maloloina ma le Saogalemu

I le lua-tauaso, faʻasolosolo, faʻataʻitaʻiina togafitiga faafomaʻi, saxagliptin togafitiga na maua e le silia ma le 17,000 tagata gasegase i le T2DM.

O le aoga ma le saogalemu o le saxagliptin pe a fai i le doses o le 2.5, 5 ma le 10 mg i le aso sa suesueina i suesuega faasee e lua, suesue i placebo e aofia ai le 4148 tagata mamaʻi i le maʻisuka ituaiga 2. Saxagliptin na faʻatasi ma se faʻalauteleina o fuainumera i le hemoglobin glycated (HbA_1c), glucose plasma glucose (GPN) ma le postlarandial glucose (PPG) toto plasma faʻatusatusa i le faʻatonuga.

Saxagliptin na faʻamatalaina o le monotherapy poʻo le faʻasologa faʻasologa. O togafitiga faʻatasi ma le saxagliptin na faʻaopoopoina i faʻamaʻi e leai se faʻalavelave i le taimi o le monotherapy ma le metformin, glibenclamide, thiazolidinediones poʻo le inisalini, poʻo le amata amataina o le metformin i tagata mamaʻi e le aʻafia i taumafa ma faamalositino. Pe a ave le saxagliptin i se fua o le 5 mg, o se faaitiitia i HbA_1s na maitauina i le 4 vaiaso ma le GPN - i le mavae ai o le 2 vaiaso.

I le vaega o tagata gasegase e maua le saxagliptin i le tuufaatasiga ma le metformin, glibenclamide poo thiazolidinediones, o se faaitiitia i HbA_1s Na maitauina foʻi ina ua mavae le 4 vaiaso ma le GPN - i le mavae ai o le 2 vaiaso.

O se suesuega o le togafitiga faʻatasi ma le saxagliptin ma le inisalini (e aofia ai ma le metformin) i le 455 tagata gasegase ma le T2DM na faʻaalia ai se paʻu tele i le HbA_1s ma le BCP faʻatusatusa i le placebo.

O se suʻesuʻega o le togafitiga o le saxagliptin faatasi ai ma metformin ma sulfonylurea o mea na maua mai i le 257 tagata gasegase i le T2DM, na faʻaalia ai se paʻu tele i le HbA_lc ma le PPG pe a faatusatusa i le placebo i le tuufaatasiga o metformin ma sulfonylurea.

O le aafiaga o le saxagliptin i le lipine lipid e talitutusa ma le placebo. I le taimi o togafitiga ma le saxagliptin, e leai se faateleina o le mamafa o le tino na matauina.

I se suesuega faatusatusa tuusaʻo i le 858 tagata gasegase i le maʻisuka ituaiga 2, o le faaopoopoina o le 5 mg i le metformin i le saxagliptin pe a faʻatusatusa i le faʻaopoopoga o le faʻamalolo i le metformin na faʻaalia ai le faʻaitiitia o le HbA_1cE ui i lea, e fesoʻotai ma se numera laʻitiiti tele o vaega o le hypoglycemia - 3% o mataupu faʻatusatusa i le 36.3% faʻatasi ai ma le faʻaopoopoga o le faʻamalolo, ma le leai o se faʻateleina o le mamafa o le tino i tagata gasegase maua togafitiga saxagliptin (-1.1 kilokalama mai le amataga o le vaega saxagliptin, +1.1 kilokalama i le vaega o le faamalama).

I le vaiaso e 104 o le togafitiga, o le mea na tupu o le hypoglycemia na tupu i le 3.5% o tagata mamaʻi i le saxagliptin ma le metformin vaega ma i le 38.4% i le kulimi ma le metformin, o le suiga o le mamafa o le tino mai le amataga o le -1.5 kilokalama ma + 1.3 kilokalama, i le faasologa.

I suʻesuʻega SAVOR (Iloiloga o taunuʻuga o le cardiovascular i tagata mamaʻi e maua i le maʻisuka saxagliptin), suʻesuʻega cardiovascular na suʻesuʻeina i le 16,492 gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 (12,959 gasegase ma le maʻi cardiovascular faʻamaonia (CVD), 3,533 tagata mamaʻi e tele aʻafiaga faʻalavelave mo faʻafitauli o le cardiovascular) ma tulaga faatauaina o le 6.5% ≤HbA_lc CHF, faʻafesoʻotaʻi le faʻaleagaina poʻo le toe faʻafouina o mea na maua i le coronary faʻatusatusa i le placebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). O le aotelega o le olaga faitino na faatusatusa i vaega o le saxagliptin ma placebo (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

O le suʻesuʻega na maitauina ai le faateleina o le taimi o falemai mo le faaletonu o le fatu i le vaega saxagliptin (3.5%, 289 tagata mamaʻi) faatusatusa i le vaega placebo (2.8%, 228 tagata gasegase) ma le taua numera fuainumera (ie, e aunoa ma le fetuutuunai mo le tele pito i tua) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). O tagata maʻi e le o iai le fatu poʻo le le lava o le mauaina o le saxagliptin e leʻi faʻaalia ai se tulaga sili atu ona maualuga o le pito i luga, pito lua, ma le tino atoa o le tino pe a faatusatusa i le vaega placebo.

I totonu o le vaega saxagliptin, o le malosi o HbA aoga_lc na sili atu ona faʻalauiloaina, ma le pasene o tagata gasegase na ausia le tau o le HbA_lcsa maualuga atu nai lo le vaega placebo. I le taimi lava lea, o le faateleina o togafitiga o le hypoglycemic poo le faaopoopoina o le inisalini i le vaega o le saxagliptin na manaomia e se numera tele o tagata mamaʻi nai lo le vaega o le placebo.

O tagata maʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 2 ma tagata volenitia soifua maloloina sa latou faʻaalia foi taligamacokinetics tutusa o saxagliptin ma lona metabolite autu. Sa vave ona galo Saxagliptin ina ua uma ona 'ai i se manava gaogao i le ausia o C_max saxagliptin ma le autu o le metabolite i le plasma mo le 2 ma le 4 itula, i le faasologa. Faʻatasi ai ma se faʻaopoopoga i le saxagliptin dose, sa maitauina le faateleina o le faateleina o le C_max ma le AUC o saxagliptin ma lona metabolite autu. Ina ua maeʻa le faʻataʻitaʻiga o le saxagliptin i le 5 mg e tagata tausi soifua maloloina, o le averesi o AUC o le saxagliptin ma lona metabolite autu o le 78 ma le 214 ng · h / ml, ma le taua o C_max i plasma - 24 ma le 47 i / ml, i le faasologa.

Le umi o le umi o le T mulimuli_1/2 saxagliptin ma lona metabolite autu e 2.5 ma le 3.1 itula, i le faasologa, ma le tau aofaʻi o T_1/2 faʻalavelaveina o le plasma DPP-4 - 27 itula. Faʻailogaina o le DPP-4 i le plasma mo le itiiti ifo ma le 24 itula i le maeʻa ai o le saxagliptin ona o lona maualuga maualuga mo le DPP-4 ma le uumi faaumiumi e pipii i ai. O le taua tele o le saxagliptin ma lona metabolite autu faatasi ai ma le faaumiumi o le faaaogaina o fualaau faasaina 1 taimi i le aso e le o matauina. E leai se faalagolago o le kilia o le saxagliptin ma lona metabolite autu i le fualaau ma le umi o togafitiga pe a ave le saxagliptin 1 taimi i le aso i pusa o le 2.5 i le 400 mg mo le 14 aso.

A maeʻa le faʻafofoga tautala, e le itiiti ifo ma le 75% o le fua o le saxagliptin na gauaʻi. O le taumafaina na le afaina tele ai le pharmacokinetics o le saxagliptin i le aufaigaluega volenitia maloloina. E le aafia ai le C i meaʻai maualuga_max saxagliptin, ao le AUC na siitia i le 27% pe a faatusatusa i le anapogi. T_max aua sa faateleina le saxagliptin pe a ma le 0.5 itula pe a ave i meaai e faatusatusa i le anapogi. Ae ui i lea, o nei suiga e le taua tele.

O le fusifusia o le saxagliptin ma lona metabolite autu i le toto o le puipuiga o le serum e le taua, o le mea lea, e mafai ona manatu o le tufatufaina o le saxagliptin ma suiga i le tuufaatasiga o le toto o le toto na faia i le gasegase o le tino po o le le atoatoa, o le a le afaina i suiga taua.

O le Saxagliptin e mafua mai i le auai o le CYP3A4 / 5 isoenzymes o le cytochrome P450 faatasi ai ma le fausiaina o le metabolite autu, o lona aafiaga inhibitory i le DPP-4 e 2 taimi e itiiti ifo le taʻuina nai lo saxagliptin.

Saxagliptin ua faʻateleina i le mimi ma le talo. Ina ua uma le tasi le fua o le 50 mg o le 14 C-saxagliptin, e 24% o le fatuga na mafua ona o fatugaʻo e le suia le saxagliptin ma le 36% e avea ma metabolite autu o le saxagliptin. O le tele o le leitio na maua i le urine na fetaui ma le 75% o le taliaina o le saxagliptin. O le lafoaʻiga o le saxagliptin e tusa ma le 230 ml / min, o le averesi o le tau o le CF e tusa ma le 120 ml / min. Mo le autu o le metabolite, o le tuʻuina atu i tua na faʻatusatusa i le taua o le CF.

E tusa ma le 22% o le aofaʻi o le leitio na maua i feces.

Vaega faʻapitoa maʻi

Faʻasalaga le toe galue. I tagata gasegase e le atoatoa le malosi o le tino, o le AUC o le saxagliptin ma lona metabolite autu o le 1.2 ma le 1.7 taimi sili atu le maualuga, i le faasologa, nai lo i totonu o tagata taitoatasi e iai galuega masani. O lenei faʻatupulaia o tau aogā o le AUC e le o se mea taua tele, o le mea lea e le manaʻomia ai le fetuunaʻi o fualaau.

I tagata gasegase ma le agavaʻa i le ogaoga o le le atoatoa, faapea foi ma tagata mamaʻi i le maʻi o le tino, o le AUC o le saxagliptin ma lona metabolite autu e 2.1 ma le 4.5 taimi sili atu, e sili atu, nai lo i totonu o tagata taʻitoʻatasi e iai le galuega masani. Mo tagata mamaʻi e maualalo le ogaoga ma le ogaoga o le gaioiga o le tino, e pei foi o tagata mamaʻi i le hemodialysis, o le dose o le saxagliptin e tatau ona 2.5 mg i le aso (tagai i le "Precautions").

Galuega gaʻo maʻi. I tagata gasegase, e leai ni suiga iloga i le pharmacokinetics o le saxagliptin, o le mea lea e le manaʻomia ai le fetuunaʻi o fualaau mo nei maʻi.

Tomaʻi matutua. I tagata gasegase 65-80 tausaga le matutua, e leai ni eseesega ogaoga i le pharmacokinetics o le saxagliptin pe a faatusatusa i tagata gasegase o se vaitausaga laiti (18-40 tausaga), o le mea lea e le manaomia ai le fetuunaiga ole fomaʻi. Ae ui i lea, e tatau ona maitauina i lenei vaega o tagata gasegase, o se faaitiitia o le galuega toeititi e sili atu ona foliga mai (tagai i le "Precautions").

BMI E le fautuaina le fetuutuunaiga o mea e faalagolago i le BMI, lea e le o faailoaina o se tuufaatasiga tele o le manino o le saxagliptin poo lona metabolite galue e faavae i luga o le iloiloga o fualaau o le pharmacokinetic.

Paulo E le manaʻomia le fetuunaiga e faʻavae i luga o le itupa. Leai ni eseesega na maua i le pharmacokinetics o saxagliptin i le va o alii ma tamaitai. Tulaga faatauaina o le metabolite galue e tusa ma le 25% le maualuga i tamaitai pe a faatusatusa i latou i alii, ae o lenei eseesega e ono le maua ai se taua ogaoga. E faʻavae i luga o suʻesuʻega o vailaʻau mo faʻataʻitaʻiga, e le o iloa le itupa o se mea taua tele i le manino o le saxagliptin ma lona metabolite malosi.

Taʻaloga ma aganuʻu. E le fautuaina le faia o fetuunaiga e faavae ile taʻaloga. E tusa ai ma le iloiloga o fualaau o le pharmacokinetic, pe a faatusatusa ia pharmacokinetics o le saxagliptin ma lona metabolite galue i le 309 o sui auai o le Caucasian race ma 105 mataupu e le o ni Europa (e aofia ai vaega e ono), e leai ni eseesega eseese i le pharmacokinetics o le saxagliptin ma lona metabolite galue i le va o tagata e lua.

Le faʻaogaina o le vailaʻau Saksagliptin

O le maʻisuka ituaiga 2 e faaopoopo atu i taumafa ma faamalositino e faʻaleleia ai le lelei o le pulea o le lelei:

- amataina le faʻasologa faʻatasi ma le metformin,

- faʻaopoopoga i le monotherapy ma le metformin, thiazolidinediones, sulfonylurea, mea inisalini (e aofia ai le metformin) i le leai o se faʻatonuga lelei i lenei togafitiga,

- faʻaopoopoga i le tuufaatasiga o metformin ma sulfonylurea mea e maua mai i le le lava o le pulea tatau o lenei togafitiga.

Contraindications

Faʻateleina le lagona o le tagata lava ia, ogaoga o le gasegase (anaphylaxis poʻo angioedema) i le DPP-4 inhibitors, ituaiga 1 o le maʻisuka (faʻaaogaina e leʻo suʻesuʻeina), ketoacidose, maʻitaga, lactation, matua i lalo ifo o le 18 (saogalemu ma le aoga e leʻi suʻesuʻeina).

Tina ma le lactation

Ona o le mea moni o le faʻaaogaina o le saxagliptin i le maitaga e leʻi suʻesuʻeina, e le tatau ona faʻamatalaina i le maitaga.

E leʻo iloa pe sa pasi le saxagliptin i susu susu. Ona o le mea moni e faapea o le mafai ona ulu atu i le saxagliptin i le susu o susu e le tatau ona taofia, e tatau ona taofia le fafagaina ole susu mo le vaitaimi o togafitiga ma le saxagliptin poo togafitiga e tatau ona faamutaina, ia maitau le tulaga lamatia mo le pepe ma le manuia mo le tina.

FDA Fetal Action Category - B.

O suʻesuʻega talafeagai ma le faʻamaonia o le faʻaaogaina o le saxagliptin i totonu o fafine maitaga e leʻi faʻatautaia. Faʻaaoga i le taimi o le maitaga e mafai ona mafai pe a manaʻomia.

Saxagliptin o loʻo natia i totonu o le susu o laumei laumei i le tusa o le 1: 1 le fua faʻatasi ma lona faʻatonuga ile plasma. E le o iloa pe sa lilo le saxagliptin i le susu o susu. Talu ai o le tele o fualaau oona e natia i le susu o susu, e tatau ona faʻaalia le faʻaeteete pe a faʻaaoga saxagliptin i fafine tausi maʻi.

Vailaʻau e faʻalavelave ai i le faʻafefe o le kulukose i totonu o le manava

I aso nei, o nei vailaʻau e le o salalau i Rusia, ona o lo latou taugata tele. I le taimi nei, i fafo atu, o nei fualaau oona e sili ona lauiloa i le maʻisuka ona o lo latou maualuga tele. O le sili ona lauiloa o le glucobai fualaau.

Glucobai po o le acarbose, e mafai ai ona e faʻagesegeseina le faagasologa o le faʻaaogaina o le kulukose i le inumaga ma lona ulu atu i totonu o toto. E fesoasoani lea i le maualalo o le suka i ituaiga uma o le maʻisuka. E le gata i lea, o nei vailaau e faʻaitiitia ai le tele o triglycerides i le toto, lea e atiaʻe ai le insulin i le tagata maʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 2, lea e masani ona oʻo atu i le atherosclerosis.

O le tele lava o taimi, o le kullucobai ua fautuaina mo le maʻisuka ituaiga 2 o le autu poʻo togafitiga faaopoopo e faʻatasi ma sulfonamides. I le maʻisuka ituaiga 1, o lenei vailaʻau e faʻaaogaina faatasi ma le faʻaofiina o le inisalini i totonu o le tino. I lenei tulaga, o le inumaga o le inisalini e faʻatonuina ua faʻaitiitia.

Talu ai o lenei vailaʻau e le mafua ai se tali atu i le hypoglycemic, e masani lava ona faʻatonuina kullucobai mo tagata matutua. I le taimi nei, o le fualaau faasaina e mafai ona i ai aʻafiaga, e pei o ogaumu ma afaina.

Glucobai e le tatau ona ave e tagata gasegase i lalo o le 18 tausaga, ma faʻamaʻi o le gastrointestinal tract, i le taimi o le maitaga poʻo le susu. E aofia ai le vailaʻau e le fautuaina mo le faʻaaogaina i gastroparesis e mafua mai i le neuropathy o le maʻisuka.

O togafitiga faʻamaʻi e faia i le popo fou o le 0.05 gutu le tolu taimi i le aso. Afai e tatau ai, o le fua o le fualaau e faasolosolo malie lava i le 0.1, 0.2 poʻo le 0.3 kalama tolu taimi i le aso. Ole tele ole vailaʻau e le fautuaina. E tatau ona faʻagasolo malie le fua, i se faasologa o le tasi i le lua vaiaso.

Glucobay e faapitoa lava ao le i faia taumafa e aunoa ma le ulaina. E tatau ona fufulu le vailaʻau i sina vai itiiti. O le gaioiga o le fualaau faasaina e amata vave lava pe a uma ona ulu atu i le manava.

Faʻafefea ona faʻaaogaina fualaau o le suka

O se vailaau e pei o Manilin mo le maʻisuka e tusa ma le afa itula ao lei faia se taumafataga. Glucobai e na o le taimi o le a 'ai, e mafai ona' aina faatasi ma le muamua meaai. Afai e galo le tagata maʻi e ave le vailaʻau aʻo leʻi 'ai, e faʻatagaina e ave le vailaʻau pe a uma le' aiga, ae le silia le 15 minute mulimuli ane.

I soʻo se tulaga, pe a galo le gasegase e ave le suka i lalo o le suka, e faʻasaina le faʻalauteleina o fua o vailaʻau i le lumanaʻi. E tatau ona e inu naʻo le fualaau o vailaau faʻasaʻo ua faatonuina e lau fomaʻi.

Aveina o suka i lalo o le suka i le taimi o maitaga

I le taimi o le maʻitaga, o le faʻaaogaina o fualaʻau maualalo o le suka e solia, talu ai e mafai ona latou ulu atu i le placenta i le fetus ma maua se aafiaga leaga i le atinaʻeina o le tamaititi e leʻi fanau mai. Mo lenei mafuaaga, o le maʻisuka i fafine maʻitaga o loʻo togafitia e le suʻeina o le inisalini ma le faʻaaogaina o se taumafataga maloloina.

Afai ei ai i le fafine le maʻisuka ituaiga 2 ma na togafitia muamua i fualaau oona, o le a faasolosolo malie ona alu atu i le inisalini. I le taimi lava e tasi, o le fomaʻi e faʻatautaia le mataituina lelei o le tagata maʻi; o suʻega toto ma suʻega suʻeina e faia i taimi uma. O le inisalini o loʻo faʻamatalaina i lena tulaga lea na ave ai le fua o le suka.

Ae ui i lea, o le togafitiga autu o le faʻatonutonuina lea o le meaai ma faʻafetaui le lisi.

O se fafine maʻitaga ua maua i le maʻisuka e le tatau ona sili atu nai lo le 35 Kcal i le kilokalama o le mamafa i le aso. O le aofaʻi o le protein i le kilokalama o le mamafa e mafai ona oʻo i le lua kalama, o gaʻolaʻo - 200-240 kalama. Fat - 60-70 kalama.

E tatau ona lafoai atoa le faʻaaogaina o gaʻo paluga vave, e aofia ai meaʻai o le falaoamata, semolina, mea faʻafiafia, suamalie.Nai lo lena, e tatau ona e 'ai meaai e iai vitamini A, B, C, D, E, minerale ma fila.

Faʻasalaga

O faʻafitauli o le inisua e le o faʻamatalaina i le faʻalauteleina o le faʻaaogaina o le saxagliptin i inumaga e oʻo atu i le 80 taimi maualuga nai lo le fautuaina.

Togafitiga: i le tulaga o le maualuga, o togafitiga faʻapitoa e tatau ona faʻaaogaina. Saxagliptin ma lona metabolite autu e mafua mai i le fua o le tino (fua o le excretion: 23% o le fua i le 4 itula).

I faʻataʻitaʻiga faʻapitoa o togafitiga faʻapitoa, pe a fai e tagata le soifua maloloina saxagliptin i le taimi 1 i le aso i se fualaau e oo atu i le 400 mg / aso mo le 2 vaiaso (80 taimi e maualuga atu nai lo le MPD), e leai ni fualaau faʻapitoa o aʻafiaga ma leai se aʻafiaga i le QTc vaitaimi poʻo le fatu fatu.

Lapataiga mo mea saxagliptin

O le faʻaaogaina o le saxagliptin o se vaega o le tolu tolu togafitiga ma metformin ma thiazolidinediones e leʻi suʻesuʻeina.

Faʻaaogā faʻatasi ma fualaau e mafai ona mafua ai le hypoglycemia. O mea e maua mai le sulfonylureas ma le inisalini e mafai ona mafua ai le hypoglycemia, o le mea lea, ina ia faʻaitiitia ai le lamatiaga o le hypoglycemia ao faʻaogaina le saxagliptin, e mafai ona manaʻomia se faʻaitiitia o fua o faʻamaʻi o sulfonylureas poo insulin.

Gaioiga o le eletise. O gaioiga ogaoga o le gasegase, e aofia ai le anaphylaxis ma le angioedema, na lipotia i le taimi o le faʻataugaina o le saxagliptin. I le atinaʻeina o se faʻafitauli matuia o le vaʻaia, e tatau ona taofi le faʻaaoga o le saxagliptin, iloilo isi mafuaʻaga talafeagai o le atinaʻeina o le mea na tupu, ma ia fautuaina le isi togafitiga o maʻisuka (vaai i le "Contraindications" ma le "Effects Side").

Pancreatitis I le faʻasalalau faʻatau o le saxagliptin, na maua ai lipoti le tumau o mataupu o le tino pancreatiti. E tatau ona logoina tagata maʻi saxagliptin e uiga i uiga lelei o le maʻi pancreatitis - faaumiumi, ogaoga tiga i totonu o le manava. Afai e te masalomia le atinaʻeina o pancreatitis, e tatau ona taofi le ave saxagliptin (silasila i "Taofiga i le faʻaaogaina o" ma le "Faʻamaumauga o aʻafiaga").

Le aʻafiaga o pancreatitis i le suʻesuʻega SAVORfaʻamaonia e tusa ai ma le suʻesuʻega o le 0.3% i le saxagliptin ma le placebo vaega i le faitau aofai o tagata gasegase uma.

Pancreatitis I le suʻesuʻega o taunuʻuga o le cardiovascular i tagata suʻesuʻe e faʻamaonia le atherosclerotic CVDs poʻo le tele o aʻafiaga faʻafitauli mo le atherosclerotic CVD (trial SAVORa) mataupu o gasegase ogaoga o le pancreatitis ua faamautuina i le 17 o le 8240 (0.2%) tagata gasegase ua maua le saxagliptin, pe a faatusatusa i le 9 o le 8173 (0.1%) gasegase e maua le placebo. O mea na tutupu i le pancreatitis na maua i le 88% (15/17) o tagata gasegase maua saxagliptin, ma le 100% (9/9) oi latou na mauaina placebo.

A maeʻa le faʻaleleia o le saxagliptin, e tatau ona mataʻitu tagata ina ia iloa faailoga ma faailo o pancreatitis. Afai e masalomia le pancreatitis, e tatau ona faamutaina le saxagliptin i le taimi lava lea ma auala talafeagai e ave. E leʻo iloa pe o tagata maʻi ei ai le tala o le pancreatitis o loʻo i ai se faʻalavelave tele o le atiaʻe o le pancreatitis pe a faʻaaoga le saxagliptin.

Loto o le fatu. I suʻesuʻega SAVOR sa i ai le faateleina o le tele o taimi o le falemai mo le faaletonu o le fatu i le vaega saxagliptin faʻatusatusa i le vaega placebo, e ui lava e leʻi faavaeina se mafutaga o mafuaʻaga. E tatau ona faʻaeteete i le faʻaaogaina o le saxagliptin i tagata gasegase ei ai tulaga lamatia mo le falemaʻi mo le toilalo o le fatu, e pei o se talaʻaga o le le atoatoa poʻo le matuia o le toilalo. E tatau ona logoina tagata maʻi i uiga lelei o le toilalo o le fatu ma le manaomia ona vave lipotia ia uiga (tagai Pharmacodynamics).

Loto o le fatu. I le suʻesuʻega o taunuʻuga o le cardiovascular i tagata suʻesuʻe e faʻamaonia le atherosclerotic CVDs poʻo le tele o aʻafiaga faʻafitauli mo le atherosclerotic CVD (trial SAVOR) o le tele o tagata na gasegase i le vaega o le togafitiga saxagliptin (289/8280, 3.5%) na faʻamaʻi ile falemaʻi i le fatuvaʻa (228/8212, 2.8%). Aʻo suʻesuʻeina le taimi aʻo lumanaʻi le mea na tupu muamua, na sili atu le maualuga o le faʻamaʻi ile falemaʻi mo le fatu o le fatu i le saxagliptin group (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). O maʻi na maua i le fatuina o fatu ma tagata gasegase ua i ai le maualuga o le tulaga lamatia o le falemaʻi mo le faaletonu o le fatu, tusa lava poo le a le togafitiga.

O aʻafiaga ma faʻamanuiaga o togafitiga e tatau ona mafaufauina i tagata mamaʻi ma le tele o aʻafiaga o le atiaʻe o le fatu fatu ao lei aveina le saxagliptin. E tatau ona mataituina tagata maʻi ina ia iloa faailoga ma faailoga o le faaletonu o le fatu i le taimi o togafitiga. E tatau ona logoina tagata maʻi i uiga lelei o le toilalo o le fatu ma lipotia vave ia uiga. Faatasi ai ma le atinaʻeina o le faaletonu o le fatu, e tatau ona taʻitaʻia le tasi i tulaga o loʻo iai nei o togafitiga faafomaʻi ma mafaufau i le mafai ona taofi le faʻaaogaina o le saxagliptin.

Faʻatonuga. O faʻamatalaga fefaʻatauaʻiga e faʻamatala ai faʻatasi faʻasiga, e aofia ai malosi pe a faʻaaoga faʻamaʻi DPP-4. I tagata gasegase, na maitauina se toomaga o le tino pe a uma ona taofia le puleaina o le saxagliptin, ma i tagata taitoatasi, o le toe foi mai o faailoga na matauina pe a toe amataina le faaaogaina o lea lava mea po o se isi o le inhibitor DPP-4. O le amataina o faʻamaʻi pe a amata le faʻaaogaina o le vailaau faʻasaina e mafai ona vave pe tupu i le taimi o togafitiga umi. Faʻatasi ai ma le atinaʻeina o faʻamaʻi tiga, o le faʻaauauina o le pulega o le saxagliptin i mataupu taʻitasi e tatau ona iloiloina.

Malosiaga Macrovascular. E leai ni suʻesuʻega faʻataʻitaʻiga na faʻatautaia e faʻatuina ai le faʻamaoniga mautinoa o le faʻaitiitia o le aʻafiaga o faʻalavelave macrovascular i le togafitiga o le saxagliptin poʻo isi faʻamaʻi vailaʻau.

Faʻaaoga i vaega faʻapitoa maʻi

Tagata mamaʻi e leai se aoga. Mo tagata gasegase e le atoatoa le malosi o le tino (creatinine Cl> 50 ml / min), e le manaomia le fetuunaiga o fualaau. Mo maʻi e iai le faaletonu poʻo le ogaoga o le faaletonu (Cl creatinine ≤50 ml / min), faʻapea foʻi ma tagata mamaʻi i le maʻi, o le faʻasologa o togafitiga e fautuaina.

O le faʻaaogaina o le saxagliptin i tagata mamaʻi i le dialysis peritoneal e leʻi suʻesuʻeina.

Aʻo leʻi amataina le togafitiga ma le saxagliptin ma i taimi o togafitiga, e fautuaina e iloilo le galuega fesoasoani.

Tagata gasegase e maua ai le gaʻo galuega. I le tulaga o le gase o le gaio, o le a le manaʻomia le laʻititi, laʻititi ma le ogaoga o le faʻasolosolo.

Tomaʻi matutua. E tusa ma le 16,492 maʻi na faʻasolosolo i le suʻesuʻega. SAVOR, 8561 tagata gasegase (51.9%) e 65 tausaga le matua pe sili atu foi, ma le 2330 tagata maʻi (14.1%) e 75 tausaga pe sili atu. O nei mea, e 4290 masini e 65 tausaga ma matutua atu ma 1169 maʻi na taʻoto 75 tausaga ma matutua atu saxagliptin. E tusa ai ma suʻesuʻega faʻataʻitaʻiga, o faʻamaoniga ma le saogalemu i tagata mamaʻi e 65 tausaga ma matutua atu, e 75 tausaga ma matutua atu e leʻi ese mai faʻasinomaga tutusa i tagata mamai o tausaga laiti. E le manaʻomia le faʻafetaui o tagata matutua. Ae peitai, pe a filifilia se fualaau, e tatau ona manatua i lenei vaega o tagata gasegase, o se faaitiitia o le galuega toeititi e sili atu ona foliga mai.

Tamaiti. Saogalēmū ma le aoga i tagata gasegase i lalo o le 18 tausaga le matua e leʻi suʻesuʻeina.

Faʻaauau le faʻaaogaina i le CYP3A4 / 5 inhibitors

A faʻaaogaina ma le malosi o le initaneti CYP3A4 / 5 e pei o le ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir ma le teleithromycin, o le fua fautuaina e 2.5 mg i le aso.

Aafiaga i luga o le gafatia e faʻatau ai taavale ma taʻutaʻu auala. O suʻesuʻega e suʻesuʻe ai le aʻafiaga o le saxagliptin i luga o le malosi e faʻatau ai taavale ma taʻitaʻitūina e leʻi faia.

Ia manatua o le saxagliptin e mafai ona mafua ai le valea.