Pioglisant (30 mg) Pioglitazone > Togafitiga ma le puipuiga

Pusa 15 mg, 30 mg

E tasi le api e aofia ai

gaioiga galue - pioglitazone hydrochloride 16.53 mg (tutusa le paglitazone 15.00 mg) mo se vailaʻau e 15 mg, po o le 33.06 mg (30.00 mg) mo se vailaʻau e 30 mg,

tagata faʻapitoa: lactose monohydrate, calcium carmellose, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate.

O papa maa e paʻepaʻe pe toetoe a paepae, lapotopoto faʻataʻitaʻetaʻe (mo se fuataga o le 15 mg), papae e paepae pe toetoe lava a paʻepaʻe, lapotopoto, faʻalanoa faʻalanuʻu ma se paʻu ma se logo e fai ma se koluse (mo se vailaʻau e 30 mg).

Fale faʻamaloilo

Pharmacokinetics

Ole maualuga ole paglitazone ma metabolite malolosi i le toto toto e tumau ile maualuga ile 24 itula ile aso ole aso ole aso. O faʻamaumauga o faʻamaumauga o le paglitazone ma le paionitazone (pioglitazone + active metabolites) e oʻo i le 7 aso. O le pulega faifaipea e le taitai atu ai i le faaputuputuina o gaʻo po o metabolite. O le maualuga o le concentrations in serum (Cmax), o le vaega i lalo o le gaʻo (AUC) ma le maualalo o le toto i le toto (Cmin) o le pioglitazone ma le aofaiga o le pioglitazone e faateleina i fua o le 15 mg ma le 30 mg i le aso.

A maeʻa le faʻafofoga tautala, o le paglitazone e vave lava ona gasegase mai le gastrointestinal tract, ua faʻamauina i le toto i le mavae ai o le 30 minute, ma oʻo mai le maualuga o le faʻamasinoga pe a uma le 2 itula. O le faʻaaogaina o fualaau faasaina e tutoatasi mai le taumafaina o mea taumafa. O le bioavailability atoatoa e silia ma le 80%.

O le fuainumera o le tufatufaina o fualaau faasaina i totonu o le tino e 0.25 l / kg. Pioglitazone ma ona metabolite malolosi e matua fesootaʻi ma pamu plasma (> 99%).

Metabolism O le Pioglitazone e tele lava ina afaina i le hydroxylation ma le oxidation, ma o le metabolites foi ua liua i le glucuronide po o le sulfate. O metabolites M-II ma le M-IV (hydroxy o le paglitazone) ma le M-III (keto faʻamaonia o le pioglitazone) o loʻo i ai galuega faʻapitoa.

I le faaopoopo atu i le pioglitazone, M-III ma le M-IV o ituaiga autu ia o fualaau faasaina ua faailoaina i le tino o le tagata pe a uma ona faaaoga soo le fualaau. Ua lauiloa o le tele o siama o cytochrome P450 e aofia ai i le metabolism o le pioglitazone. O le metabolism e aofia ai siama o le cytochrome P450 e pei o le CYP2C8 ma, i se tulaga maualalo, CYP3A4, faatasi ai ma le auai atili o isi isi isoforms, e aofia ai le CYP1A1 extrahepatic.

A maeʻa le faʻafofoga tautala, e tusa ma le 45% o le fua o le pioglitazone e maua i le urine, 55% i feces. Excretion o le pioglitazone e ala i fatugaʻo e gaogao, e masani lava i foliga o metabolites ma a latou paaga. O le afa-ola o le pioglitazone o le 5-6 itula, o le palota palota atoa (pioglitazone + gaioiolosi gaioiga) e 16-23 itula.

Vaega faʻapitoa maʻi

O le afa-ola o le pioglitazone mai le toto toto e tumau pea e le suia i tagata gasegase (moderate clearance 30-60 ml / min) ma ogaoga (faʻamaonia le fatufini 4 ml / min). E leai se faʻamatalaga e uiga i le faʻaaogaina o fualaau mo le togafitiga o tagata gasegase o loʻo maua i le maʻi pipili, o le mea lea e le tatau ona faʻaaogaina le Pioglisant e togafitia ai lenei vaega o maʻi.

Faʻasologa o le gaʻoO le pioglisant ua solia i tagata mamaʻi e le maua le ate.

Faʻamatalaga o le gaioiga faʻataʻitaʻi

E faʻamalosia ai faʻamaʻi gamma eletise ua faʻamalosia e le peroxis proliferator (gamma PPAR). E faʻafaigofieina le faʻamatalaga o kenera e maaleale ile inisalini ma e aʻafia i le pulea ole maualuga o le kulukose ma le lipid metabolism ile tino, gaʻo maso ma le ate. E le afaina ai le tuputupu ae o le inisalini, ae peitai, e gaoioi lava pe afai e puipuia le inisalini-gaioiga gaioiga o le pancreas. Faʻaitiitia le faʻamalosia o le inisalini o mea lautele ma le ate, faʻatupulaʻia ai le faʻaaogaina o le kulukose o le insulin, faʻaititia le gaioiga o le kulukose mai le ate, faʻaititia le maualuga o le kulukose, insulin ma le hemoglobin glycosylated i le toto. I tagata gasegase e maua ai le lipid metabolism, e faʻaitiitia ai le faʻamalosi ma faateleina le HDL e aunoa ma le suia o le LDL ma le aofaʻi o le cholesterol.

I suʻesuʻega faʻataʻitaʻi, e leai ni aʻafiaga o le tino ma le toto. Pe a faʻatonutonuina i tamaʻitaʻi ma tama tane e oʻo i le 40 mg / kg / aso, pioglitazone (e oʻo i le 9 taimi maualuga atu nai lo le MPDC, fuafua i luga o le 1 m2 o le tino), e leai se aoga i le fausiaina.

Faailoga mo le faʻaaogaina

O le maʻisuka ituaiga 2 o le soifua maloloina:
- i le monotherapy i tagata gasegase e sili atu le mamafa ma le le atoatoa o taumafa ma faamalositino ma le le faapalepale i metformin poo le i ai o faʻasolega mo lona faʻaaogaina,
- o se vaega o le faʻamalosiga faʻamalositino:

1. faatasi ai ma le metformin i tagata mamaʻi ma le mamafa tele i le leai o se faʻatonuga lelei i luga o le tulaga o metotherapy metformin,
2. Faatasi ai ma le sulfonylurea o mea e maua mai na o tagata gasegase ua solia i le metformin, i le le lava o le pulea lelei o le tino mai le siakiina o le monotherapy ma le sulfonylurea.
3. faʻatasi ai ma le inisalini i le toesea o le pulea tatau ile togafitiga ma le inisalini i tagata gasegase e solia ai le metformin.

Pharmacodynamics

Thiazolidinedione hypoglycemic agent mo le faʻaaogaina faʻafofoga.

O le Pioglitazone e faʻamalosia ai le gamma receptors faapitoa i le nucleus, faʻamalosia e le peroxis proliferator (PPARγ). E faʻafaigofieina le faʻaliliuga o genes e maaleale i le inisalini ma e aofia ai i le pulea o le toto kullukose ma le lipid metabolism i le tino, gaʻo maso ma le ate. E le pei o tapenapenaga e maua mai le sulfonylureas, paglitazone e le faaosofia ai le manava o le inisalini, ae e gaoioi pe afai e puipuia le inisalini-gaosiga o le gaioiga o le pancreas. O le Pioglitazone e faʻaitiitia ai le faʻamalosia o le insulin i meaola lautele ma le ate, faʻapupulaina ai le faʻaaogaina o le kulukose e faalagolago i le insulin ma faʻaitiitia ai le tuʻuina atu o le kulukose mai le ate, faʻaititia ai le mamafa o le kulukose, insulin ma le hemoglobin glycosylated. I le taimi o le togafitiga ma le pioglitazone, o le maualuga o le triglycerides ma le gaʻo susu i le plasma toto ua faaitiitia, ma o le maualuga o le lipoproteins maualuga e faateleina foi.

Mo maʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 2, o le pulea o le toto o le kulukose o le toto e faʻaleleia uma i luga o se manava gaogao ma pe a uma se taumafataga.

Pharmacokinetics

O le Pioglitazone e vave lava ona gaogao, Cmax o le pioglitazone i le plasma toto e masani lava ona oʻo i le 2 itula i le maea ai o le faʻafofoga tautala. I le tele o vailaau togafitiga, o faʻamaʻi pipisi o le plasma e faʻatuputeleina ma le faʻaititia o fualaau. Faatasi ai ma le faʻaauau pea ona faʻafoega o le faʻamalosi, pagadolozone ma ona metabolites e le tupu. E le afaina le afaina o le taumafa. O le leai o se avanoa e silia ma le 80%.

Vd 0.25 l / kg le mamafa o le tino ma ausia 4-7 aso i le maea ai o le togafitiga. O le fusifusia i proteins plasma o le pioglitazone e sili atu ma le 99%, o ana metabolites - sili atu i le 98%.

O le Pioglitazone e maua i le hydroxylation ma le oxidation. O le tele lava o lenei faagasologa e tupu i le auai o le cytochrome P450 isoenzymes (CYP2C8 ma le CYP3A4), faapea foi, i se tulaga itiiti ifo, isi isoenzymes. 3 mai le 6 (metabolites) (M) o loʻo faʻaalia galuega faʻa-pharmacological (M-II, M-III, M-IV). E tusa ma le 3 taimi e maualuga ai le maualuga o le sao o le vailaau faasao, o le gaioiga maualuga o le meli-methylite M-III i le aofaiga atoa o le vailaau faasaina. .

O suʻesuʻega i le in vitro ua faʻaalia ai o le paionitazone e le taofia ai le isoenzymes o CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4.

E mafua ona o le manava, faapea foi ma fatugaʻo (15-30%) i foliga o metabolites ma a latou paaga. T1 / 2 o le pioglitazone e le suia, mai le plasma toto e ave i le 3-7 itula, ma mo gaioiolosi uma 16-24 itula.

Ole maualuga ole paglitazone ma metabolite malolosi i le plasma toto e tumau i se tulaga maualuga maualuga mo le 24 itula i le maea ai o le pulega tasi ole fua ole aso.

Pharmacokinetics i mataupu faapitoa ile falemaʻi

Tagata gasegase matutua ma / poʻo le faʻasolosolo o le galuega, e le manaʻomia le fetuunaʻi o fualaau.

E le gata i le gaioiga o le ate, o le vaega o le paglitazone saoloto e maualuga.

Faʻaaogā mo le toe faʻaaogaina o le galuega

Mo tagata mamaʻi e le atoatoa le galuega (faʻamaonia le fatufiti e sili atu nai lo le 4 ml / min), e le manaʻomia le fetuunaiga o fualaau. E leai ni faʻamatalaga i luga o le faʻaaogaina o le palota i le gasegase e maua togafitiga. O le mea lea, e le tatau ona faʻaaogaina pioglitazone i lenei vaega o tagata gasegase.

- le faʻasolosolo o le taʻavale (CC itiiti ifo i le 4 ml / min).

Contraindications

- ituaiga 1 maʻisuka
- ketoacidosis o le maʻisuka,
- faaletonu fatu, e aofia ai talafaasolopito (I-IV vasega e tusa ai ma le faatulagaga o le NYHA),
- le lē mafaia o le ate (faʻateleina le gaioiga o le enzymes ate 2,5 taimi sili atu nai lo le tapulaa maualuga o le masani),
- le faʻasolosolo o le taʻavale (CC itiiti ifo i le 4 ml / min),
- le lava, lactose inlerance, glucose-galactose malabsorption,
- maʻitaga
- vaitaimi o lactation,
- tamaiti ei lalo ifo o le 18 tausaga le matua (suʻesuʻeina suʻesuʻega o le saogalemu ma le lelei o le palota i le fanau) e leʻi faia)
- Faʻaaogaina o le pnoglitazone poo isi vaega o le vailaʻau.

Faʻasalaga - maʻi o le edematous, anemia.

Faaaoga i le taimi o le maitaga ma le lactation. O le lelei ma le saogalemu o le pioglitazone i fafine maʻitaga e leʻi suʻesuʻeina, o le mea lea, ua faʻasaina le faʻaaogaina o fualaau faasaina i le maʻitaga. O Pioglitazone ua faʻaalia e faʻagesegese le tuputupu ae o tama. E le o iloa pe o le pioglitazone ua alu i le susu o le susu, o le mea lea, e le tatau ona ave e le fafine le fualaau faasaina i le taimi o le lactation. Afai e tatau ai, o le tofiaina o le fualaau faasaina ao faagasolo le lactation, e tatau ona faamutaina le susu.

Faʻaiʻuga

Mai i meaola leo: masani - faʻaletonu vaaia.

Mai le faʻalavelave faʻalavelave faʻafuaseʻi: masani - faʻamaʻi pipisi o le manava o le tino, e le masani ai - sinusitis.

Mai le itu o le metabolism: masani - faateleina i le mamafa o le tino.

Mai le faʻalavelave masani: masani - faʻamaʻi, vave - le mautonu.

Le tuufaatasiga o le pioglitazone ma le metformin

Mai itutino hemopoietic: tele - anemia.

Mai i meaola leo: masani - faʻaletonu vaaia.

Mai le faʻaogaina o meaʻai: e le masani ai - faʻavalea.

Mai le itu o le metabolism: masani - faateleina i le mamafa o le tino.

Mai le maskotakeletal system: tele - arthralgia.

Mai le faʻalavelave masani: masani - faʻamaʻaloga.

Mai le gaosiga masani: masani - hematuria, erectile le afaina.

Faʻatasi o le pioglitazone ma le sulfonylureas

Mai gaʻo faʻapitoa: e le masani - vaʻaia, faʻavasegaina o le vaai.

Mai le faʻaogaina o meaʻai: masani - faʻasalaga.

Isi: faʻaauau - vaivai.

Mai le itu o le metabolism: masani - faateleina le mamafa o le tino, i se taimi le tumau - faateleina le gaioiga o lactate dehydrogenase, faʻalauteleina o meaʻai, hypoglycemia.

Mai le faʻalavelave masani: masani - valevalenoa, faʻavave - maʻi tiga.

Mai le gaosiga o le tino: e le masani - glucosuria, proteinuria.

Mai le paʻu: e le masani - faʻateleina le pala.

Le tuufaatasiga o le pioglntazone ma le metformin ma le sulfonylureas

Mai le itu o le metabolism: tele lava - hypoglycemia, masani - faateleina le mamafa o le tino, faateleina le gaioiga o le creatin phosphokinase (CPK).

Mai le maskotakeletal system: tele - arthralgia.

Le tuufaatasiga o le pioglitazone ma le inisalini

Mai le itu o le metabolism: tele - hypoglycemia.

Mai le masklokeletal system: masani - toe foʻi, faʻasolosolo.

Mai le manava: masani - puupuu le manava, bronchitis.

Mai le cardiovascular system: e masani lava - le fatu o le fatu.

Isi: masani lava - edema.

I le vaega o okeni leo: o le tele o taimi e le o iloa - fulafula o le masima, ponaivi ponaivi.

O le faʻaaogaina o le paionitazone mo le sili atu i le tasi le tausaga i le 6-9% o mataupu, o loʻo i ai i le tagata maʻi le edema, agamalu pe faʻalelei, ma e masani lava e le manaomia ai le faʻaumatia o togafitiga.

O faʻalavelave faʻafuasei e tupu i le amataga o togafitiga ma e fesoʻotaʻi ma se suiga o le plasma glucose concentrations, e pei foi o isi faʻamaʻi o le hypoglycemic.

Tosiga ma le pulega

Totonu 1 le taimi / tusa lava po o le a le meaʻai.

Fautuaina e amata i doses e 15 pe 30 mg 1 le taimi / O le fua maualuga o aso taitasi mo le monotherapy e 45 mg, faatasi ai ma le tuufaatasiga o togafitiga 30 mg.

Pe a faatonuina le pioglitazone i le tuufaatasiga o le metformin, e mafai ona faaauau le pulega o metformin i le fua tutusa.

Faʻatasi ma faʻamaʻi o le sulfonylurea: i le amataga o togafitiga, e mafai ona faʻaauau pea a latou pulega i le fua tutusa. I le tulaga o le hypoglycemia, o le fualaau o le sulfonylurea o mea ua fautuaina e fautuaina ina ia faaitiitia.

Faʻatasi ma le inisalini: ole fua muamua o le pioglitazone e 15-30 mg /, o le fua ole inisalini e tumau pea poo le faʻaititia e 10-25% pe a tupu le hypoglycemia.

Mo tagata matutua, e le manaʻomia le fetuunaʻi o fualaau.

Pioglitazone e le tatau ona faʻaaogaina i tagata gasegase i le gase o le gaio.

E leai ni faʻamatalaga i luga o le faʻaaogaina o le pioglitazone i tagata gasegase i lalo ifo o le 18 tausaga le matutua, o le mea lea e le fautuaina le faʻaaogaina o le palota i le vaega lenei.

Fegalegaleaiga ma isi fualaau

Pe a faʻaaoga le pioglitazone faatasi ai ma isi vailaʻau oona, e mafai ai ona atiaʻe le hypoglycemia. I lenei tulaga, o le faʻaitiitia o le faʻaititia o le isi vailaʻau oona e mafai ona manaʻomia.

Faʻasagaga o le faʻaaogaina o le paionitone ma le inisalini, o le atinaʻeina o le fatu o le fatu e mafai.

O Pioglitazone e le afaina ai vailaau mo togafitiga ma vailaau mo togafitiga o le gasegase, digoxin, warfarin, metformin.

Gemfibrozil faʻalauteleina le taua o le AUC o le pioglitazone 3 taimi.

O le Rifampicin ua faʻavaveina ai le metabolism o le pioglitazone e 54%.

In vitro ketoconazole e taofia ai le metabolism o le pioglitazone.

Faatonuga faʻapitoa mo le taliaina

Pe a togafitia le maʻisuka ituaiga 2, e faaopoopo atu i le aveina o le kalaglitazone, e fautuaina e mulimuli i se taumafataga ma faamalositino e faatumauina le aoga o togafitiga fualaau faasaina, faapea foi ma le mafai ona faateleina le mamafa o le tino.

O le faʻaaogaina o le paionitazone, o le faatumauina o le suavai ma le faateleina o le plasma volume e mafai, ma e mafai ona mafua ai le atinaʻe poʻo le faʻaleagaina o le toilalo o le fatu, o le mea lea, pe a leaga le tulaga o le cardiovascular, e tatau ona faamuta le palota.

O tagata maʻi e iai se mea e ono afaina ai le atinaʻeina o le fatu vaivai (CFF) e tatau ona amata togafitiga ma se fua maualalo ma faʻagasolo malie ona faʻaleleia. E tatau ona iloa lelei taimi muamua o le toilalo o le fatu, maua o le mamafa (atonu e taʻu mai ai le atinaʻeina o le fatu) pe o le atinaʻeina o le edema, aemaise lava i gasegase e maualalo le gaosiga o le fatu. I le tulaga o le atinaʻe o le CHF, o le fualaau faasaina ua faalēaogāina.

Pioglitazone e mafai ona mafua ai le galuega ole ate. Aʻo leʻi togafitiga ma faʻagasolo taimi o togafitiga, e tatau ona suʻesuʻeina le gaoioiga o le enzyme ate. Afai o le galuega ALT e sili atu i le 2.5 taimi le tapulaa pito i luga o le masani, poʻo le i ai o isi faʻamaoniga o le le mafaia o le ate, o le faʻaaogaina o le pioglitazone e solia.Afai, i le 2 suʻesuʻega sosoo, o galuega ALT e sili atu i le tapulaa pito i luga o le masani e 3 taimi poʻo le tagata maʻi e atiina ae le jaundice, o togafitiga faʻatasi ma le pioglitazone ua vave taofia. Afai o le tagata gasegase o loʻo i ai ni faʻamaoniga e taʻu mai ai le gase o le galue (o le laxia, vomiting, tiga o le manava, vaivaiga, anorexia, urine urine), o le gaoioiga o enzymes o le ate e tatau ona vave suʻesuʻeina.

O le Pioglitazone e mafai ona faʻaitiitia ai le hemoglobin poʻo le hematocito i le 4% ma le 4.1%, faasolosolo, atonu e ono mafua mai i le hemodilution (ona o le taofia o le ola).

Pioglitazone faateleina le lagona o le tino i le inisalini, lea e faateleina ai le lamatia o le hypoglycemia i tagata gasegase e maua ai le tuufaatasiga o togafitiga e aofia ai le sulfonylurea o meaola po o le inisalini. Me e manaʻomia se faʻaititia o le faʻaititia o le mulimuli.

O le Pioglitazone e mafai ona mafua pe faʻaleaga atili ai le edema macular, lea e mafai ona mafua ai le paʻu o le tino vaaia.

E mafai e Pioglitazone ona faateleina le aʻafiaga o gau i tamaitai.

I faʻamaʻi pipisi i le polycystic ovary syndrome, o le faateleina o le lagona o le inisalini e mafai ona oʻo atu ai i le toe amataina o le maitaga ma le maitaga talafeagai. O faʻamaʻi pipisi o le ovarycy e le mananao e maʻitaga e tatau ona faʻaaoga togafiti faatuatuaina o le faʻasaina. Afai e tupu se maitaga, e tatau ona taofi loa le togafiti.

Aafiaga i luga o le gafatia e faʻatau ai taavale ma taʻutaʻu auala

Aumai aʻafiaga o le fualaau faasaina, e tatau ona ave le tausiga pe a ave taavale afi ma galue i auala e manaʻomia ai le faʻamalosi.

Auala e faʻaoga ai: fuataga ma togafitiga

Faʻafofoga tautala 1 taimi i le aso, e tusa lava po o le a le meaʻai.

Fautuaina le amataina o doses e 15 pe 30 mg i aso taʻitasi. Le fua maualuga o aso taitasi mo le monotherapy o le 45 mg, faatasi ai ma le tuufaatasiga o togafitiga - 30 mg.

Pe a faatonuina Piouno i le tuufaatasiga ma le metformin, o le pulega o le metformin e mafai ona faaauau i le fua tutusa.

Faʻatasi ma le inisalini: ole fua muamua o le pioglitazone e 15-30 mg i le aso, o le fua o le inisalini e tumau pea pe tutusa pe 10-25% pe a tupu le hypoglycemia.

Mo tagata matutua, e le manaʻomia le fetuunaʻi o fualaau.

Pioglitazone e le tatau ona faʻaaogaina i tagata gasegase i le gase o le gaio.

E leai ni faʻamatalaga i luga o le faʻaaogaina o le palota i le gasegase i lalo ifo o le 18 tausaga le matutua, e le fautuaina le faʻaaogaina o le paionitazone i lenei vaitausaga.

Faʻataʻitaʻiga

O le vaega malosi o Piouno o le pioglitazone, o se sui o le hypoglycemic o le thiazolidinedione mo le faʻafofoga tautala.

O le Pioglitazone e faʻamalosia ai le gamma receptors faapitoa i le nucleus, e faʻatino e le peroxis proliferator (PPAR gamma). E faʻafaigofieina le faʻaliliuga o genes e maaleale i le inisalini ma e aofia ai i le pulea o le toto kullukose ma le lipid metabolism i le tino, gaʻo maso ma le ate. E le pei o tapenapenaga e maua mai le sulfonylureas, paglitazone e le faaosofia ai le manava o le inisalini, ae e gaoioi pe afai e puipuia le inisalini-gaosiga o le gaioiga o le pancreas. O le Pioglitazone e faʻaitiitia ai le faʻamalosia o le insulin i meaola lautele ma le ate, faʻapupulaina ai le faʻaaogaina o le kulukose e faalagolago i le insulin ma faʻaitiitia ai le tuʻuina atu o le kulukose mai le ate, faʻaititia ai le mamafa o le kulukose, insulin ma le hemoglobin glycosylated. I le taimi o le togafitiga ma le pioglitazone, o le maualuga o le triglycerides ma le gaʻo susu i le plasma toto ua faaitiitia, ma o le maualuga o le lipoproteins maualuga e faateleina foi.

Mo maʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 2, o le pulea o le toto o le kulukose o le toto e faʻaleleia uma i luga o se manava gaogao ma pe a uma se taumafataga.