Aktos papa mo le maʻisuka ituaiga 2, tau, iloiloga, tala tutusa

Aktos o se faʻataʻitaʻiga o le hypoglycemic o le thiazolidinedione series, o lona aʻafiaga e faalagolago i le i ai o le inisalini. O se tagata sili ona filifilia filifilia o gamma receptors ua faʻamalosia e le peroxis proliferator (PPAR-γ). O le PPAR-γ e maua i le tino, gaʻo maso ma le ate. Faʻatoagaina o le PPARγ talipupuni faakomepiuta e faʻaleleia ai le faʻaliliuina o se numera o siama faʻamaʻi-inisalini e aʻafia i le kulukose ma le lipid metabolism.

O galuega e faʻaitiitia ai le faʻamalosia o le inisalini i totonu o le tino ma totonu o le ate, ma mafua ai le faʻaititia o le faʻaogaina o le kulukose e faalagolago i le insulin ma le faʻaitiitia o le tuʻuina atu o le kulukose mai le ate. E le pei o sauniuniga o sulfonylurea, paglitazone e le faʻaosofia ai le inisalini e faʻamalosia e suauu peta pancreatic.

I maʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 2, o le faʻaitiitia o le faʻamalosia o le inisalini i lalo o le gaioiga o fualaau oona e mafua ai le faʻaitiitia o le maualuga o le kulukose i le toto, o le faʻaitiitia o le insulin i le plasma ma le index HbA1C. I le tuufaatasiga o sauniuniga o le sulfonylurea, metformin poo insulin, o le vailaʻau e faʻaleleia ai le pulea o le glycemic.

I tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 ma le lipid metabolism le lelei i le taimi o togafitiga ma le fualaau faasaina, o loʻo i ai se faʻaitiitia o triglycerides ma le faateleina o le mea e maua i lipoproteins maualuga. I le taimi lava lea, o suiga i le maualuga o le lipoproteins maualalo ma le aofaʻi o le cholesterol i nei maʻi e le o matauina.

Suiga. Afai e ave i luga o se manava gaogao, ona iloa lea o le paglitazone i le toto toto pe a uma le 30 minute, ona tausia lea o le maualuga maualuga pe a uma le 2 itula. O le taumafaina e mafua ai le tuai ona tuai ona ausia le maualuga o le maualuga, lea e matauina pe a mavae le 3-4 itula, ae o meaai e le suia ai le atoaga o le absorption.

Tufatufaina. E foliga mai o le tele o le tufatufaga (Vd / F) o le pioglitazone i le maea ai ona ave se tasi o fua faatatau o le 0.63 ± 0.41 (mean ± SD squared) l / kg mamafa o le tino. O le Pioglitazone e tele lava ina fusifusia i fomaʻi o tagata (> 99%), o le albumin. I se tulaga maualalo, e fusifusia ai i isi faʻamalosi siama. O le metabolites o le pioglitazone M-III ma le M-IV e matua taua foi i le serum albumin (> 98%).

Metabolism. O le Pioglitazone ua matua gaosia i le tino ona o le gaosia o le hydroxylation ma le faʻamaʻiina o le oxidation ma le faʻavaeina o metabolites: metabolites M-II, M-IV (pioglitazone hydroxyide derivatives) ma le M-III (pagatiazone keto derivatives). O le gasegase o loʻo faʻafesoʻotaʻi foi i le faʻamalosi o le kulukonika poʻo le sulfuric acid. A maeʻa ona faʻafoeina le fualaau faasaina, e faaopoopo atu i paglitazone, metabolites o le M-III ma le M-IV, o le autu autu e fesootai, e maua i le toto toto. I le paleni, o le maualuga o le pioglitazone o le 30% -50% o le maualuga o le maualuga i le serum ma mai le 20% i le 25% o le vaega atoa i lalo o le fualaau o le pharmacokinetic.

O le metabolism metabolism o le pioglitazone o loʻo faʻatinoina e autu autu o cytochrome P450 (CYP2C8 ma CYP3A4). I se suʻesuʻega in vitro, o le pioglitazone e le faʻatagaina le galuega P450. O suʻesuʻega o le aʻafiaga o le palota i luga o le gaioiga a nei enzymes i totonu o tagata e leʻi faʻatautaia.

Tofiga. A maeʻa ona faʻapalaina, e tusa ma le 15% -30% o le fua o le pioglitazone o loʻo maua i le urine. O se aofaiga itiiti o le paioniazone e le suia, e mafua mai i fatugaʻo, o le mea e faʻaaogaina i le tulaga o metabolites ma a latou paaga. Pe a faʻamalosia, o le tele o le fualaau o loʻo faʻasolo i totonu o le talo, e le gata i foliga e le suia ma foliga o metabolites, ae o ese mai le tino ma fecesi.

O le afa-afa o le pioglitazone ma le palota palota atoa (pioglitazone ma gaioiolosi gasegase) e amata mai i le 3 i le 7 itula ma mai le 16 i le 24 itula. Ole pasene atoa ole 5-7 l / itula.

O faʻamanuiaga o le aofaʻi o pioglitazone i le serum e tumau pea i le maualuga 24 itula i le maea ai o le aso tasi.

Metotia o le talosaga

O gaoioiga e tatau ona faʻaalu i le aso, e tusa lava po o le a le mea e 'ai.

O le fualaau o le fualaau faasaina ua faatulaga e le fomaʻi taitoatasi.

Monotherapy ma Aktos i tagata mamaʻi e le maua le taui o le maʻisuka i le togafitiga o meaʻai ma le faamalositino e mafai ona amata i le 15 mg poʻo le 30 mg i aso taitasi. Afai e tatau ai, e mafai ona faasolosolo lemu le fua ile 45 mg i le aso. Afai o le monotherapy ma le fualaau faasaina e le aoga, o le mafai o se tuufaatasiga o togafitiga e tatau ona iloiloina.

Tusa o le sulfonylureas. Togafitiga ma Aktos e faʻatasi ma le sulfonylurea e mafai ona amata i le 15 mg poʻo le 30 mg i aso uma. I le amataga o togafitiga ma Aktos, o le fua o le sulfonylurea e mafai ona le toe suia. Faʻatasi ai ma le atinaʻeina o le hypoglycemia, e tatau ona faʻaitiitia le fua o le sulfonylurea.

Metformin. Togafitiga ma Aktos e faʻatasi ma le metformin e mafai ona amata i le 15 mg poʻo le 30 mg i le aso. I le amataga o togafitiga ma Aktos, o le fua o le metformin e mafai ona le toe suia. O le atinaʻeina o le hypoglycemia ma lenei tuufaatasiga e le talafeagai, o le mea lea, o le manaʻomia mo le fetuʻunaʻi o le metformin e le ono tupu.

Inisalini Togafitiga ma Aktos e faʻatasi ma le inisalini e mafai ona amata i le 15 mg poʻo le 30 mg i aso taʻitasi. I le amataga o togafitiga ma Aktos, o le fua o le inisalini e mafai ona le toe suia. I tagata gasegase e maua le Actos ma le inisalini, faatasi ai ma le atinaʻeina o le hypoglycemia poʻo le faʻaitiitia o kulūkose plasma i lalo ifo o le 100 mg / dl, e mafai ona faaititia le fua o le insulin i le 10% -25%. O isi faʻasologa o le inisalini e tatau ona faia taʻitasi e faʻavae i luga o le faʻaitiitia o le glycemia.

Ole fua ole aktos ole monotherapy e le tatau ona sili atu i le 45 mg / aso.

I le tuufaatasiga o togafitiga, o le fualaau o le Aktos e le tatau ona sili atu i le 30 mg / aso.

I tagata gasegase ma le le atoatoa, e leʻo manaʻomia le fetuunaiga o le Tulafono. O faʻamatalaga e uiga i le faʻaaogaina o Aktos faʻatasi ma isi vailaʻau thiazolidinedione e le o maua.

Contraindications

  • hypersensitivity i paglitazone po o se tasi o vaega o le vailaau faasaina,
  • ituaiga 1 maʻisuka
  • maʻetukacidosis o le maʻisuka,
  • maʻitaga, susu susu,
  • ogaoga fatu fatu III-IV tikeri e tusa ai ma le NYHA (New York Heart Association),
  • tausaga e 18 tausaga.

Edema syndrome, anemia, toilalo o le ate (o le faateleina i le maualuga o enzymes o le ate 1-2.5 taimi sili atu nai lo le maualuga o le masani), faaletonu fatu.

Faʻamataʻuga itu

I maʻi e faia ai le Actos faʻatasi ma le inisalini poʻo isi vailaau oona, e mafai ai ona tupu le atinaʻe o le hypoglycemia (i le 2% o mataupu faʻatasi ma le sulfonylurea, 8-15% o mataupu e faʻatasi ma le inisalini).

O le tele o le anemia i le monotherapy ma le tuufaatasiga o togafitiga ma Actos e mai le 1% i le 1.6% o mataupu.

O gaoioiga e mafai ona faʻaititia ai le hemoglobin (2-4%) ma le hematocrit. O nei suiga e tele lava ina mataituina 4-12 vaiaso pe a uma le amataga o togafitiga ma tumau pea le tumau. E le o fesoʻotaʻi ma soʻo se aafiaga o le hematological taua ma e sili ona mafua ona o le faateleina o le plasma volumes.

O le tele o le faʻaleleia o le edema i le monotherapy e 4.8%, ma togafitiga faʻatasi ma le inisalini - 15.3%. O le tele o le faateleina o le mamafa o le tino aʻo avea ai Actos e tusa ma le 5%.

Ole taimi o le faateleina i le gaoioiga o enzymes o le hepatic alanine aminotransferase (ALT)> 3 taimi mai le pito i luga o le masani e tusa ma le 0.25%.

E seasea lava, o le atinaʻe poʻo le alualu i luma o le maʻisuka macular edema, faʻatasi ai ma se faʻaitiitia o le tino vaaia, ua lipotia. O le faalagolago tuusaʻo o le atinaʻeina o le edema tele i luga o le faʻaaogaina o le pioglitazone e leʻi faavaeina. E tatau i fomaʻi ona mafaufau i le avanoa e atiaʻe ai le macular edema pe afai o faitioga a faitioga o le faʻaitiitia o le tino vaaia.

I suʻesuʻega na faʻatonuina ile placebo i le Iunaite Setete, o le aʻafiaga o aʻafiaga ogaoga o le cardiovascular e fesootaʻi ma le faateleina o le felafolafoaʻi o le toto e le eseese i tagata gasegase e togafitia ma naʻo le Actos ma faatasi ai ma le sulfonylurea, metformin, poo le placebo. I suʻesuʻega a le falemaʻi, faʻatasi ai ma le faʻatulagaga faʻapitoa o fualaau faasaina Aktos ma le inisalini i se vaega toaitiiti o tagata gasegase sa i ai se talafaasolopito o maʻi o le fatu, na i ai mataupu o le le atoatoa o le fatu. O tagata maʻi na le maua le fatu o le vasega III ma IV e tusa ai ma le DNHA (New York Heart Association) e leʻi auai i faʻamalositino i le faʻaaogaina o fualaau faasaina, o le mea lea, ua faʻasaina Aktos mo lenei vaega o tagata gasegase.

E tusa ai ma le faʻasalalauga o faʻamatalaga mo Aktos, o lipoti o le faaletonu o le loto fatu faʻapitoa na lipotia mai i tagata mamaʻi, e tusa lava pe o faʻamaoniga o faʻamaʻi fatu o loʻo i ai nei.

Faaaoga i le taimi o le maitaga ma le susu

O suʻesuʻega lelei ma faʻatonutonu lelei i fafine maʻitaga e leʻi faʻatautaia. E le o iloa pe o Aktos ua alu i le susu o le susu, o le mea lea, e le tatau ona avea Aktos e fafine o loʻo fafagaina.

Afai e tatau ai, o le tofiaina o le fualaau faasaina i le taimi o le susu, tausia le susu e tatau ona faamutaina.

Faʻasalaga

O le maualuga o Aktos ma le monotherapy e le o faʻatasi ma le tupu mai o faʻamatalaga faʻapitoa o falemaʻi.

O le televave o Tulafono i le tuufaatasiga ma le sulfonylurea e mafai ona fesootai ma le atinaʻeina o faailoga o le hypoglycemia. E leai se togafitiga maʻoti mo le soona fai. E manaʻomia togafitiga faʻapitoa (mo se faʻataʻitaʻiga, togafitiga o le hypoglycemia).

Fegalegaleaiga ma isi fualaau faasaina

Pe a faʻatasi ma le sulfonylurea poʻo le inisalini, e mafai ona atiaʻe le hypoglycemia.

O le initaneti CYP2C8 (e pei o le gemfibrozil) e mafai ona faʻaleleia le vaega i lalo o le vavao o le paionitazone concentration ma le taimi (AUC), ae o le CYP2C8 tagata faʻataʻitaʻi (e pei o le rifampicin) e mafai ona faʻaitiitia le palemiazone AUC. O le pulega tuufaatasi o le pioglitazone ma le gemfibrozil e oo atu ai i le faatupulaia faatolu o le AUC o le pioglitazone. Talu ai ona o lenei faateleina e mafai ona mafua ai le tuputupu aʻe o le toto i le leaga o le paglitazone, o le puleaina o lenei fualaau faasaina i le gemfibrozil atonu e manaomia ai se faaitiitia i le fua o le pioglitazone.

O le faʻaaogāina o le palota ma le rifampicin e oʻo atu i le 54% o le AUC o le paglitazone. O sea faʻasigaga e ono manaʻomia ai se faʻaopoopoga i le fua o le pioglitazone e ausia ai le aoga.

I faʻamaʻi o loʻo faia Actos ma fomaʻi faʻamataʻu, o se faʻaitiitia o le aoga o le faʻasaina o pepe e mafai.

E leai ni suiga i le pharmacokinetics ma le vailaau mo togafitiga aʻo faʻaaogaina le Tulafono ma le faʻamalolo, digoxin, mea faʻapitoa tuusaʻo, metformin. In vitro ketoconazole e taofia ai le metabolism o le pioglitazone.

E leai ni faʻamatalaga i fegalegaleaiga faafomaʻi o gaioiga o le Actos i le erythromycin, astemisole, calcium channel blockers, cisapride, corticosteroids, cyclosporine, lipid-lowering drugs (statins), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, ma le itraconazole.

Tulaga o le teuina

I le vevela o le 15-30 ° C i se nofoaga e puipuia mai le susu ma le malamalama. Taofi ese mai le aapa atu o tamaiti. Lisi B.

Sulu ola 3 tausaga.

Faʻatonuina aiaiga.

Mea aoga: paglitazone hydrochloride e tutusa ma le 15 mg, 30 mg poʻo le 45 mg o le pioglitazone,

Tagata faʻatau: lactose monohydrate, hydroxypropyl cellulose, calcium carboxymethyl cellulose ma le magnesium stearate.

Faiga faʻapolopolo

O vailaʻau faʻapitoa e maua i le laulau i le 15, 30 ma le 45 mg. O papa maa e papaʻe, faataamilo foliga, o se mea i le isi itu ma le faaupuga "Actos" i le isi itu. O le vailaʻau e faʻatau atu i le 30 pusa i fagu.

O le tau o Aktos ma faatonuga mai le 1990 i le 3300 rubles. E faʻalagolago i le aofaʻi o fualaau faasaina i totonu o le vial ma le maualuga o le gaioiga malosi i totonu.

O le eletise autu o le fualaau faasaina o le pioglitazone hydrochloride. E mafai ona maua i laupepa o Tulafono 15, 30 ma le 45 mg. I totonu o vaega fesoasoani a le vailaʻau o:

  • carboxymethyl cellulose,
  • hydroxypropyl cellulose,
  • lactose monohydrate,
  • calcium ma magnesium stearate.

Faatonuga mo le faaaogaina

I le monotherapy, o fua o le 15 ma le 30 mg e faʻaaoga. I tulaga ogaoga, o le a faasolosolo lava ina faateleina i le 45 mg i le aso.

I le taimi faigata, e tusa ai ma faatonuga, ua faʻaaogaina Aktos i se fua o le 15 mg. O le i ai o tulaga o le hypoglycemic o se faʻalavelave e faʻaitiitia ai le fua o le fualaau faasaina.

O togafitiga faʻatasi ma le inisalini e tuʻuina mai ma se fua o le 30 mg i le aso. O le fualaau o fualaau faasaina ua faaitiitia i le 10-20% i le tulaga o le faaitiitia faifai pea i le maualuga o le kulukose o le toto.

Talosaga faʻaoga

O le faʻaaogaina o le oloa e solia i le taimi o le faʻataʻitaʻiina ma le fafaga. Ona o le mea moni e leai ni suʻesuʻega faʻamaonia e uiga i le saogalemu o le faʻaaogaina o fualaau faasaina i nei vaitau, e le iloa e fomaʻi le aafiaga o le palota i le tino o le pepe. Mo le mafuaʻaga lenei, afai e manaʻomia le faʻaaogaina o vailaʻau i taimi o le lactation, e tatau ona faʻafeiloaʻi le pepe i le fafagaina o mea faʻafefiloi.

E le faʻaaogaina le gaioiga i le togafitiga o tamaiti ma tama talavou i lalo o le 18 tausaga. E le gata i lea, o tagata e sili atu ma le 60 ua faʻataʻitaʻiina ma le faʻaeteete tele.

I tagata gasegase i le faʻavasegaina o le tino ma le insulin i le taimi o le menopause, o le fualaau faasaina e faʻaleleia ai le atinaʻe o le susu. I lenei tulaga, o fafine maʻi ua maualuga le aʻafia o le maitaga.

E tusa ai ma faatonuga mo le faʻaogaina o le Tulafono i nisi o tulaga, o le pioglitazone e oʻo atu ai i le faʻaputuina o le vai i le tino. E taʻitaʻia ai le fatu o le fatu. I le i ai o faʻamaoniga o lenei fomaʻi, ua taofia le vailaʻau.

A maeʻa se suʻega maeʻaeʻa, o le vailaau faʻasaina e faʻamaonia i tagata e maua i maʻi faʻafomaʻi, faʻapea foʻi ma maʻi o le ate ma fatu fatu. O maʻi e ave Ketoconazole e faʻatasi ma Aktosom e tatau ona mataʻituina le toto toto.

Fegalegaleaiga ma isi fualaau faasaina

O le meafaigaluega e faʻaitiitia ai le aʻafiaga o faʻamaʻi pepe ona o le faʻaitiitia i le maualuga o le norethindrone ma le ethinylextradiol e 25-30%. Ona o le faʻaaogaina o Digoxin, Glipizide, tuusaʻo faʻaogaina tuusaʻo ma metformin, e le o matauina suiga o le falemaʻi. I maʻi e maua le ketoconazole, o loʻo i ai le taofiofia o metabolic process involving pioglitazone.

Faʻaiʻuga

O se taunuuga o le togafitiga ma se ituaiga o le inisalini-tutoʻatasi o le maʻi, o loʻo aʻafia ai aʻafiaga i tagata gasegase e mafua ona o le gaioiga a paioniazone. Faatasi ai ma i latou, o le mea taatele e:

  • Faiga faʻavae: o se faʻaitiitia o le hematocrit ma le hemoglobin, faʻapea foi ma le anemia, lea e masani ona tusia i le 1-3 masina talu ona amata le togafitiga fualaau. O nei suiga e faʻaalia ai le faateleina o le tele o le plasma fluid i totonu o le toto.
  • Gaosiga o le gasegase: faʻateleina le pulelaʻau o enzymes o le ate, o le atinaʻeina o le faʻamaʻi o le hepatitis.
  • Fomaʻi Endocrine: tulaga o le hypoglycemic.O le tulaga o le faʻaitiitia o le suka o le toto ona o togafitiga tuʻufaʻatasiga i le taimi o le faʻafofoga tautala o vailaʻau faʻasaina e 2-3%, ma a faʻaaogaina le inisalini - 10-15% o mataupu.
  • Faʻasologa masani. O nei mea e aofia ai le atinaʻeina o le edema, suiga i le tino o le tagata maʻi, faʻapea foʻi ma le faʻaitiitia o le gaioiga faifaipea o le creatin phosphokinase. O le aʻafiaga o le faʻafefeteina ma le faʻaaogaina o pepa Actos e faʻaleleia i taimi o togafitiga tuʻufaʻatasi ma faʻamaʻi inisalini.

I le tulaga o le atinaʻeina o aʻafiaga, e tatau ona e sailia vave se fesoasoani mai tagata tomai faapitoa. O se suiga tutoatasi i le fualaau o le hypoglycemic agents e mafai ona taitai atu ai i le alualu i luma o le faamai ma le fausia o faafitauli e le mafai ona suia.

Faʻatau

O le faʻatagaina o se vailaʻau faʻasaina i lalo o le igoa o le Actos o loʻo pulea e le kamupani American pharmaceutical company Eli Lilly Company. O le kamupani na faavaeina i le 1876 ma ua lauiloa o le uluai gaosi oloa e faatuina le gaosiga o le iniseti i lalo o igoa Humalog ma Humulin. O le isi ituaiga o le kamupani o le fualaau faasaina Prozac, lea e masani ona faaaoga e togafitia ai le le atoatoa o le maʻi.

A maeʻa le atinaʻeina o fualaau faasaina Aktos ma le faʻaalia o fualaau faasaina i luga o le maketi, o le isi kamupani vailaʻau faʻatau - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., o se tasi o kamupani pito sili ona tele a Asia ma ofisa i Europa ma Amerika i Matu, na maua se laisene e faʻasaʻo ai vailaʻau.

Faamatalaga ma le tuufaatasiga

O le aofaʻi o le mea autu i le sauniuniga e 15 mg, 30 mg ma le 45 mg i afifi o 196 ma le 28 papa. O le gaioiga malosi o le vailaʻau o le pioglitazone i le ituaiga o masima hydrochloride. I le avea ma vaega fesoasoani, lactose, cellulose, calcium ma magnesium o loʻo faʻaaoga.

E tusa lava po o le a le tui, o fualaau o loʻo i ai se foliga lapotopoto, lanu paʻepaʻe. I le tasi itu, o loʻo i ai ACTOS faʻamaufaʻailogaina, i le isi itu, o le vailaʻau o le vaega galue o le vailaau faʻasaina ua faʻaalia.

Pharmacodynamics

O le aʻafiaga o fualaau faasaina i luga o le tino e mafua ona o le fegalegaleaiga i luga o se vaega faapitoa o faʻamaumauga - PRAP, lea e faatonutonuina ai le faʻaalia o le kenera i le tali atu i se mea faapitoa e taʻua o le ligand. O le Pioglitazone o se ligandoa mo tagata resitala o le PRAP i le lipid layer, fiva muscle ma le ate.

O se taunuuga o le fausiaina o le paglitazone-receptor complex, o genes e saʻo "fausia" lea e faatonutonuina tonu le biooransformation (glucose biotransformation) (ma, o se taunuuga, pulea lona tino i le toto) ma lipid metabolism.

I le taimi lava e tasi, o Aktos o loʻo i ai le fati o aafiaga o le physiological:

  • i totonu o le tino - e faatonutonu ai le eseesega o le adipocytes, o le kulukose e maua e le tino maso ma le vaevaeina o le numera o le numera o le necrosis tumo α,
  • i sē β - faʻatulagaina o latou faʻaoga ma fausaga,
  • i vaʻa - toe faʻafoʻiina le gaioiga o le mimitiumini, faʻaititia le athegonicity o lipids,
  • i le ate - faʻatonutonuina le gaosia o le kulukose ma le lipoproteins o le tino maualalo, e faʻaitiitia ai le faʻamalosia o le insulin i le hepatocytes,
  • i totonu o fatugaʻo - faʻasalalau tulaga faʻavae ma galuega faʻatino o le glomeruli.

Ona o le toe faʻafoʻiina o le insulin i le tino, o le malosi o le inisalini e faʻalagolago i le kulūkose, ma o le mea lea, o le gaosiga o le inisalini i le ate e faʻaititia. I lenei tulaga, e maua le taunuʻuga o le hypoglycemie e aunoa ma le aʻafiaga o le gaioioiga o gaʻo-ß-sel.

I faʻataʻitaʻiga faataitai o le maʻisuka ituaiga 2 i meaola, paioniazone significantly reductions hyperglycemia, hyperinsulinemia. E na o le pau lenei o fualaau faasaina mai le vaega o triazolidinediones e faʻamautuina le maualuga o triglycerides i le toto ma lipid profile ona o lipoproteins maualuga. O le mea lea, ao ave Auktos, o le atherogenic o le dyslipidemia i tagata mamaʻi ua maua i le maʻisuka ua matua faʻaititia.

Pharmacokinetics

Pe a ave i se togafitiga togafitiga, o le faʻaluaga o faʻaluaga o le palota ma le biotransformation o oloa e ausia ile vaiaso. I le taimi lava e tasi, o le maualuga o mea gaosi na faateleina i le faʻamaopoopoina ma se faʻaopoopoga i le fualaau o le vailaʻau.

Tuʻu. A maeʻa le puleaina o le tino i luga o se manava gaogao, o le fuaina o fua o le mea galue i totonu o le toto e iloa pe a maeʻa le afa itula, ona tusia lea o le pito i luga pe a uma le 2 itula. Pe a ave le pulu pe a uma taumafataga, o le taimi lenei e mafai ona faateleina ae e leai se aoga tele i le faʻamasinoga mulimuli o le absorption.

Tufatufaina. O le averesi o le tufatufaga e oo atu i le 1.04 l / kg. Pioglitazone (faapea foi ma oloa o ona suiga i le gataifale) e toetoe lava a noatia atoatoa i le serum albumin.

Biotransformation. O ala autu o mea e maua ai le gaioiomi o le hydroxylation ma / poʻo le faʻamaina. Mulimuli ane, o le metabolites e aofia ai faʻatasi ma vaega o le sulfate ma le kulluroronidation. O koniteina na fausia e avea o se taunuuga o le biotransformation e iai foʻi le togafitiga. O le metabolism o le pioglitazone o loʻo faʻatinoina ma le auai o le enzymes hepatic P450 (CYP2C8, CYP1A1 ma CYP3A4) ma microsomes.

Faaleaogaina. E oo atu i le tasi vaetolu o le aveva o le pioglitazone e maua i le urine. E tele lava i le urine, o le fualaau faasaina ua faʻateleina i le tino o metabolites ma o latou faʻaupuga lona lua. I le talo, o le faʻasalaga o le pioglitazone e le suia. O le taimi e faʻaumatia ai e amata mai i itula (mo le uluai fomu o le vailaau faʻasaina) i se aso (mo le faʻamalosia o meaola biotransformation). Ole vaʻaia ole sosoʻo ile 7 l / h.

Pharmacokinetics i vaega faapitoa o tagata gasegase. Faatasi ai ma le le atoatoa o le faaletonu, e le suia le afa o le ola. Ae o le kiliata creatinine e itiiti ifo nai lo le 30 ml / minute, o le vailaau faʻasaina ua faʻamaonia ma le lapataiga. O faʻasolosolo faʻamaʻi e afaina tele ai le faʻataʻitaʻiga o vailaʻau o le paionitazone. O le mea lea, pe a oʻo i le maualuga o le siama ma le ALT e sili atu ile lua taimi, e le faʻaaogaina le vailaʻau.

O faʻamatalaga e uiga i le mafai ona faʻaaogaina le oloa i le taimi o le tamaitiiti ma le talavou (e oʻo atu i le 18 tausaga) e leʻo tuʻuina mai. I tagata matutua, o loʻo i ai se suiga i pharmacokinetics o fualaau faasaina, ae e le taua mo le fetuunaʻi o fualaau.

Aʻo faʻaaogaina le fualaau faasaina i se tulaga e sili atu le maualuga nai lo le mea ua fautuaina mo tagata, e leai ni faʻamatalaga na mauaina i luga o le gasegase, mutagenicity poʻo le aʻafiaga o Aktos i luga o le fausiaina.

E uiga i le mea galue malosi

O le igoa kemikolo o le pioglitazone o ((+) - 5 - ((4- (2- (5-ethyl-2-pyridinyl) ethoxy) phenyl) methyl) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Faʻavae le eseesega i le faiga o gaioiga mai sauniuniga Metformin ma sulfonylurea. O le vailaau e mafai ona i ai i foliga o ni isomers e lua e le eseese i le togafitiga.

I fafo atu, palotalozonezone o se paʻu o le tioata tioata. O le faʻavae faʻavae o le TH1920202, le mamafa mamafa 392.90 daltons. Soluble i N, N-dimethylfomamide, sina solu i totonu o le ethanol anhydrous, acetone. E toetoe lava a le mafai ona gaosia i le vai ma e matua le mafai ona faʻaaogaina i le ether. ATX code A10BG03.

Auala e faʻaoga ai: fuataga ma togafitiga

Totonu, 1 taimi i le aso (tusa lava po o le a le meaʻai). Monotherapy: 15-30 mg, pe a tatau ai, e mafai ona faateleina le fualaau i le 45 mg / aso. Faʻaleleia faʻatasi: sulfonylurea o meaʻai, metformin - togafitiga ma pioglitazone amata i le 15 mg poʻo le 30 mg (pe afai o le hypoglycemia e tupu, faʻaititia le fua o le sulfonylurea poʻo le metformin). Togafitiga faʻatasi ma le inisalini: o le fua muamua o le 15-30 mg / aso, o le fua o le inisalini e tumau pea pe faʻaititia foi i le 10-25% (pe a lipoti mai e le maʻi le hypoglycemia, poʻo le plasma glucose concentrations e oʻo ifo i le 100 mg / dl).

Faʻataʻitaʻiga

O le sui o le hypoglycemic o le thiazolidinedione mo le faʻafofoga tautala. Faʻaitiitia le faʻamalosia o le inisalini, faʻateleina le faʻaaogaina o le kulukose e faalagolago i le insulin ma faʻaitiitia le faʻasaʻoina o le kulukose mai le ate. Faʻaititia le tau TG, faʻaititia le maualuga o le HDL ma le cholesterol. E le pei o le sulfonylurea, e le faʻamalosia ai le pulelasea o le inisalini. E faʻafefeteina ai le gamma receptors ua faʻaleleia e le peroxis proliferator (PPAR). O loʻo maua ni faʻamaumauga a le PPAR i totonu o masini e taua tele i le faiga o le gaioiga o le inisalini (adipose, skeletal muscle tissue ma le ate). Faʻatoagaina mai o le faʻaaogāina o le eletise a le PPAR e faʻafaigofie ai le faʻaliliuina o se numera o inisalini maaleale e aʻafia i le pulea o le kulukose o le toto ma le lipid metabolism.

Faatonuga faapitoa

O le faʻaaogaina o le hypoglycemic e faʻaalia i le na o le inisalini. I tagata gasegase ma le faʻamalosia o le inisalini ma le taʻamilosaga faʻavaomalo i le taimi muamua, o togafitiga e mafai ona mafua ai le siama. O taunuuga o le faʻaleleia atili o le lagona o nei maʻi i le inisalini o le lamatiaga o le maʻitaga pe afai e leʻo faʻaaogaina le tui. I le taimi o togafitiga, o le faateleina o le plasma volumes ma le atinaʻeina o le hypertrophy o le muso o le fatu (ona o le muai faʻatulaʻi) e mafai. Aʻo le i amata ma 2 masina uma i le tausaga muamua o togafitiga, e tatau ona mataitu le galuega a le ALT.

Filifiliga

O se seti o fuataga mo le togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2, e faaopoopo i le aveina o le Actos, e tatau foi ona aofia ai togafitiga fautuaina ma togafitiga fautuaina. E taua lenei mea e le gata i le amataga o togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2, ae faapena foi. ia faʻamautinoa le aoga o togafitiga fualaau.

O le aoga o togafitiga fualaau e sili ona lelei e iloilo ai le maualuga o le HbAic, o le faailo aupito sili lea o le pulea o le glycemic mo se taimi umi, pe a faatusatusa i le fuafuaina o le anapogi glycemia. HbA1C e atagia mai le glycemia i le lua i le tolu masina.

Togafitiga ma Aktos ua fautuaina mo se vaitaimi e lava e iloilo ai le suiga i le maualuga o le HbA1C (3 masina), pe afai e leai se faʻafitauli i le pulea lelei. I tagata gasegase ma le faʻamalosia o le inisalini ma le taamilosaga i le taimi muamua, togafitiga ma thiazolidinediones, e aofia ai le vailaʻau o le aktos, e mafai ona mafua ai le siaki. O taunuuga o le faʻaleleia atili o le lagona o nei maʻi i le inisalini o le lamatiaga o le maʻitaga pe afai e leʻo faʻaaogaina le tui.

O taga e tatau ona faʻaaogaina ma le faʻaeteete i tagata maʻi ma le edema.

O le Pioglitazone e ono mafua ai le taofia o le tino i totonu o le tino, i taimi uma e faʻaaogaina ai o le monotherapy ma faʻatasi ai ma isi vailaʻau faʻasaina, e aofia ai le inisalini. O le tumau i le tino i totonu o le tino e mafai ona oʻo atu ai i le atinaʻe poʻo le faʻalavelave o le ala o le toilalo fatu. E taua le pulea o le iai o faʻamaoniga ma faailo o le toilalo o le fatu, aemaise lava ma le faʻaitiitia o le tamaoaiga.

I le tulaga o soʻo se faʻalavelave i galuega faʻapitoa, e tatau ona faʻagata le palota.

O faʻafitauli o le faʻaaogaina o le fatu i le faʻaaogaina o le paionitazone faatasi ai ma le inisalini o loʻo faamatalaina.

Talu ai ona o le leai o se-steroidal anti-inflammatory drugs ma le pioglitazone e mafua ai le taofia o le tino i totonu o le tino, o le tuufaatasiga faatasi o nei fualaau faasaina e mafai ona faateleina ai le lamatiaga o le edema.

Ole tausiga faapitoa e tatau ona faia pe a faatonuina le fualaau faasaina i tagata gasegase e maua i le fatu, e aofia ai le afaina o le myocardial, angina pectoris, cardiomyopathy ma tulaga ogaoga e fesoasoani i le atinaʻeina o le fatu.

Talu ai o le siʻitia o le voluma o le felafolafoaʻi toto e mafai vave ona oʻo atu i le atinaʻe o le edema ma faʻapogai pe faateleina le faʻaalia o le toilalo o le fatu, e tatau ona totogia ma le totoa mea nei:

E le tatau ona faʻamatalaina papa o letosoma i tagata gasegase ma le fatu vaivai o le fatu pe faʻatasi ai ma se talafaasolopito o le toilalo o le fatu.

Le mataituina ma le faaeteete o tagata gasegase e tatau ai. I le tulaga o le edema, o le faateleina o le mamafa o le tino, o foliga vaaia o le toilalo o le fatu, ma isi mea, e tatau ona ave ni taui taui, mo se faataitaiga, taofi le ave o fualaau faasaina o le Aktos, faatonuina ia togafitiga (furosemide, etc.).

E taua le aoaoina o le maʻi e uiga i le edema, o le malosi tele o le mamafa o le tino, poʻo le suia o uiga e ono tupu pe a fai le Tulafono, ina ia vave ona taofia e le tagata maʻi le fualaau faasaina ma faafesootai se fomai.

Talu ai ona o le faʻaaogaina o le vailaʻau o le Aktos e mafai ona taʻitaʻia ai i le ECG ma faʻaititia ai le fua o le cardio-thorac, e manaʻomia le taimi ole faʻamaumauga ole ECG. Afai e maua ni mea e le masani ai, e tatau ona toe iloilo le tulafono o le vailaau faasaina, o le ono mafai ona le toe maua se taimi e alu ai poo le faaitiitia o fualaau.

I maʻi uma, aʻo leʻi togafitiga ma Aktos, e tatau ona fuafuaina le maualuga o le ALT, ma e tatau ona faia lenei mataʻituina i le 2 masina ile tausaga muamua ole togafitiga ma ile taimi mulimuli ane.

O suʻega e fuafua ai galuega ole ate e tatau foi ona faia pe afai e atiae e le tagata maʻi ni faailoga e taʻu mai ai le gase o le tino, mo se faataitaiga, leu, vomiting, tiga o le manava, vaivai, le lava le fiaai, pogisa mumusu. O le faaiuga i le faaauauina o le togafitiga ma Aktos e tatau ona faavae i luga o faamaumauga o le falemai, ma le amanaiaina o vaega ole potu suesue.

I le tulaga o le kiona, o togafitiga ma le fualaau faasaina e tatau ona faamutaina.

Togafitiga ma Aktos e le tatau ona amata pe a fai o le maʻi o faʻaalia ni faʻamatalaga faʻapitoa o le gaioiga o le ate poʻo le maualuga o le ALT e sili atu i le tapulaa aupito maualuga o le masani ile 2.5 taimi.

O tagata maʻi e maualuga le maualuga o enzymes ole ate (maualuga ALT maualuga 1-2.5 taimi maualuga nai lo le tapulaa pito i luga o le masani) aʻo leʻi togafitiga poʻo le taimi o togafitiga faʻatasi ma Aktos e tatau ona suʻeina e fuafua ai le mafuaʻaga o le faateleina i le maualuga o nei enzymes. O le amataina poʻo le faʻaauauina o togafitiga faʻatasi ma Aktos ma tagata gasegase e maualalo le maualuga i le maualuga o enzymes o le ate e tatau ona faia ma le faʻaeteete.

I lenei tulaga, o le tele o le mataʻituina o le falemai ma le suʻesuʻega o le gaoioiga o enzymes o le "ate" e fautuaina. I le tulaga o le faateleina o le maualuga o le serum transaminase (ALT> 2.5 taimi sili atu nai lo le tapulaʻa pito i luga o le masani), e tatau ona faia le siakiina o le ate i le tele o taimi ma seia oʻo i le tulaga e masani ai poʻo i laʻasaga sa matauina ao leʻi togafitiga.

Afai o le ALT maualuga e 3 taimi maualuga atu nai lo le tapulaa pito i luga o le masani, ona tatau loa lea ona faia le suʻega lona lua e fuafua ai le ALT le maualuga i le vave e mafai ai. Afai o le maualuga o le ALT o loʻo tausia i tulaga faatauaina 3 taimi maualuga nai lo le tapulaa pito i luga o le masani, ona tatau lea ona faamuta le togafitiga ma Aktos. Aʻo leʻi amataina togafitiga ma Aktos ma 2 masina uma i le tausaga muamua o togafitiga, ua fautuaina e mataʻituina le maualuga o le ALT.

O tagata mamaʻi e maua le ketoconazole faʻatasi ma Actos e tatau ona siakiina e le aunoa mo le kulukose.

Togi siata togafitiga

Faiga FaʻapitoaTomai fautuaina
O le amataga o togafitiga i tagata gasegase e aunoa ma le faaleagaina o le cardiovascular system
Faʻatomuaga o togafitiga mo faʻamaʻi faʻamaʻi maʻi cardiovascular15 mg
Faʻaauau togafitiga
Faʻatasiga faʻatasi ai ma inisalini poʻo vailaʻau hypoglycemicOle fua o Actos e tumau pea e le suia. O le vailaʻau o mea e gaosia ai le hypoglycemic e faʻaitiitia i le 75% o le muamua
Faʻatasiga faʻatasi ai ma le faʻalavelave o le CYP2C815 mg

Faʻaleagaina o togafitiga

Masalo i le faitalia a le fomaʻi.

E tusa ai ma analogues o le uluai vailaʻau o Aktos, e mafai e fomai ona ofoina atu vailaau nei:

  • Amaleti (Teva, Isaraelu),
  • Astrozone (Pharmastandard - Leksredstva, Rusia),
  • Diab-Norm (sui o KRKA, Rusia),
  • Pioglar (Ranbaxy, Initia),
  • Pioglite (Sun Pharmaceutical Industries, Initia),
  • Piouno (WOCKHARDT, Initia).

O nei mea tutusa uma ua resitaraina i le Rusia.

Tau ma le mea e faatau ai

I Rusia, na faamauina Aktos i le amataga, ae o lenei ua muta le laisene laisene, ma ua na o Europa lava e maua ai fualaau faasaina. O faʻatau atu i falemaʻi i Moscou, St. Petersburg ma isi 'aʻai o le atunuʻu ua faʻasaina faasaina.

Ae e mafai ona e faʻatonuina faʻamaʻi tuusao mai Siamani ma le faʻasalalau atu i Rusia, faʻafesoʻotaʻi kamupani faʻapisinisi tau fesoʻotaʻiga mo se fesoasoani. O le tau o le afifiina o le 196 pauna e iai le 30 mg e tusa ma le 260 Euro (e le aofia ai le felauaiga o le poloaiga). E mafai ona e faatauina Aktos 30 mg tablets i le tau e tusa ma le 30 euros mo vaega e 28.

Fomaʻi iloilo

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endocrinologist

Mai i loʻu lava poto masani, e mafai ona ou fai atu e oo lava i le monotherapy o le aktosom i vaega muamua o le faamai, aemaise lava i le tuufaatasiga faatasi ma meaai ma gaoioiga faaletino, e mafai ona faatumauina le maualuga o le kulukose. I lenei tulaga, o le fualaau faasaina e le afaina ai aʻafiaga.

Aua le faʻatau se mea sese

Ina ia aloese mai le faatauina mai o oloa taufaasese, e tatau ona e filifilia se tagata faufautua faatuatuaina o le a ia tuuina atu pepa muamua o tinoitupe mai se fale talavai mai fafo ma ofoina atu le taimi e tatau ai e ave ai le fualaau faasaina i Rusia. I luga o le lisiti, e tatau ona e faʻamaonia le usitaia o le igoa i luga o le afifi ma le paʻu ma le papa.

Suʻega a le falemaʻi

O le aoga o le pioglitazone e pei o le monotherapy ma i le tuufaatasiga ma le metformin sa iloiloina i suesuega tau falemai e aofia ai le 85 tagata mamaʻi. Sa vaevaeina tagata mamaʻi i ni vaega se lua, e 3% na taofia ai togafitiga tuʻufaʻatasia ona o le atinaʻega o faʻalavelave ogaoga. I le mavae ai o le 12 vaiaso, o le kulūkose ua faʻaitiitia i tagata uma na totoe i le faamasinoga.

E tutusa foi taunuuga na mauaina i se suesuega e aofia ai le 800 tagata maʻi. O le maualuga o le HbAlc na pa'ū i le 1.4% pe sili atu foi. Na latou matauina foi le faaitiitia o le lipoproteins maualalo, o le cholesterol atoa, ae o le taimi lava e tasi, ua faateleina le lipoproteins maualuga.

Fualaau faasaina o le Hypoglycemato Aktos: faatonuga, tau ma iloiloga i fualaau faasaina

O le maʻisuka ituaiga 2 e tatau ona ave fualaau faasaina mo le olaga e tausia ai le soifua maloloina lelei ma puipuia ai faʻafitauli o le maʻi.

E tele fomaʻi e fautuaina le faʻaaogaina o le Actos. Ole vailaau thiazolidinedione o le tautala lea. O uiga ma iloiloga o lenei vailaʻau o loʻo talanoaina i le tusiga.

Le tuufaatasiga o fualaau faasaina

O le vaega taua o Actos o le pioglitazone hydrochloride. O elemene o ausilali o le lactose monohydrate, magnesium stearate, calcium carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose.

Galue 15 mg

O le fualaau faasaina ua gaosia i le pepa lapopoa. O loʻo i ai papa maʻalaʻau o loʻo i ai le vailaʻau galue i le faʻatonuga o le 15, 30 ma le 45 mg. Capsules e lapotopoto i foliga, biconvex, ei ai se lanu sinasina. O le "ACTOS" ua tulei i le tasi itu, ma le "15", "30" po o le "45" i le isi itu.

O faʻatulagaga e faʻamoemoe mo togafitiga o tagata e maua ile inisalini-tutoʻatasi tutoatasi. E faʻaaogaina faʻatasi ma isi capsules e faʻaolaina ai le gaosiga o le inisalini, injections o le hormone poʻo le monotherapy.

O le vailaʻau e faʻaaogaina i se meaʻai malosi, o le tele o gaoioiga faaletino.

Vitio faʻatalanoa

E uiga i ituaiga o fualaau oona e faʻaaoga mo le maʻisuka i le vitio:

O le mea lea, o gaioiga e faʻaitiitia ai le faʻaogaina o le glycemia i le plasma, le manaʻomia mo le inisalini. Ae o se vailaʻau faʻasaina e le talafeagai mo tagata uma, ma e le o taimi uma e talia lelei e avea o se vaega o le faʻasologa o togafitiga.

O le mea lea, aua le faʻataʻitaʻiina lou soifua maloloina ma faʻatau togafitiga i fautuaga a uo. O le faaiuga i le talafeagai o le togafitia o le maʻisuka ma le Actos e tatau ona faia e se fomaʻi faapitoa.

Auala e fai ai Actos

O le suʻega e fuafuaina faʻapitoa, 1 papa / aso, tusa lava po o le a le meaai. I le avea ai ma se monotherapy, ua faʻataʻitaʻiina Aktos pe a le lelei le aoga o meaʻai faʻamaonia, amata mai le 15 mg / aso. O le atunuʻu ua faʻateleina i laʻasaga. Ole fua maualuga o aso taitasi o le 45 mg. Faʻatasi ai ma le le atoatoa o lona soifua maloloina, o loʻo tuʻuina atu ai fualaau faʻasaina.

Pe a faʻavaeina togafitiga faʻapitoa, o le fua muamua o le pioglitazone e faʻaititia i le 15 po o le 30 mg / aso. Pe a faʻapipiʻi Aktos ma metformin, o le aʻafia o le hypoglycemia e maualalo. A faʻapipiʻiina ma le sulfonylureas ma le inisalini, e manaʻomia le faʻatonuina o le glycemic. Ole fua pito i maualuga o le fualaau faasaina i togafitiga faafomaʻi e le sili atu i le 30 mg / aso.

Tuua Lau Faamatalaga