Onglisa: iloiloga i le faʻaaogaina o fualaau faasaina, faatonuga

Onglisa o se vailaau mo le maʻisuka, o le gaosiga malosi lea o le saxagliptin. Saxagliptin o se fualaau faasaina ua faatonuina mo togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2.

I totonu o le 24 itula ina ua maeʻa le pulega, o le a taofia ai le gaioiga o le enzyme DPP-4. Faʻasaina o le enzyme pe a fegalegaleai ma le kulukose pe a 2-3 taimi le maualuga o le kullucagon-pei o peptide-1 (e pei o GLP-1) ma le polypeptide insulinotropic dependence (HIP) e faalagolago i le glucose, e faaitiitia ai le mamafa o le glucagon ma faaosofia ai le tali o suauu beta.

O le iʻuga, o loʻo maua le inisalini ma le C-peptide i le tino. A maeʻa ona tuʻuina atu le inisalini e peta beta o le pancreas ma le glucagon mai i pupu alpha, o le anapogi glycemia ma le postprandial glycemia e matuā faʻaitiitia.

O le saogalemu ma le aoga o le faʻaaogaina o le saxagliptin i ni vailaʻau eseese ua suesueina ma le totoʻa i le ono faalua nofoaga suesue, lea e aafia ai le 4148 tagata na maua i le maʻisuka ituaiga 2.

I le taimi o suʻesuʻega, o se faʻaleleiga taua i le hemoglobin glyc, o le kulukose plasma glucose ma le glucose postprandial sa maitauina. O tagata mamaʻi e le o aumaia e le saxagliptin monoprint fua na faʻamoemoeina, o isi fualaau faasaina e pei o metformin, glibenclamide ma thiazolidinediones.

Faʻailogaina o gasegase ma fomaʻi: 4 vaiaso talu ona amata le togafitiga, naʻo le saxagliptin, na faʻaititia le maualuga o le hemoglobin glyc, ma le maualuga o le kulukose plasma glucose na maualalo ifo i le 2 vaiaso.

O nei lava faailoilo na faamaumauina i se vaega o tagata gasegase oe na faatonuina le tuufaatasiga o togafitiga ma le faaopoopoga o metformin, glibenclamide ma thiazolidinediones; o analogues sa galulue i le tafaoga tutusa.

I tulaga uma lava, o le faateleina o le mamafa o le tino o tagata gasegase e leʻi matauina.

Pe a faʻapipiʻi ongliza

O le fualaau faasaina ua faatonuina i tagata gasegase ma se maʻi o le maʻisuka ituaiga 2 i tulaga faapena:

• Faatasi ai ma le monotherapy faatasi ai ma lenei fualaau faasaina faatasi ai ma gaioiga faaletino ma le soifua maloloina,
• Faatasi ai ma le tuufaatasiga o togafitiga faʻatasi ma le metformin,
• I le leai o le lelei o le monotherapy ma le metformin, o le sulfonylurea, o thiazolidinediones o se fualaau faaopoopo.

E ui lava i le mea moni e faapea o le vailaau faʻasaina na faia le tele o suʻesuʻega ma suʻega, o le toe iloiloina e uiga i le tele o mea lelei, o le togafitiga e faatoa mafai lava ona amata i lalo o le vaavaaiga a se fomaʻi.

O faʻamaoniga i le faʻaaogaina o luga o le tapu

Talu ai ona o le fualaau faasaina e afaina ai le gaioiga o le peta ma le fatulala, o le a faaosofia ai a latou gaoioiga, e le mafai ona faʻaaogaina i taimi uma. O le vailaau faasaina ua solia:

1. I le taimi o le maʻitaga, fananau ma le lactation.
2. Tagata talavou ei lalo o le 18 tausaga.
3. Tagata maʻi e maua ile maʻisuka ituaiga 1 (gaioiga e leʻo suʻesuʻeina).
4. Faʻatasi ma togafitiga o le inisalini.
5. Faʻatasi ma le ketoacidosis o le maʻisuka.
6. Tagata gasegase o le galactose o le galactose.
7. Faatasi ai ma le lagona taitoatasi i soo se vaega o le fualaau faasaina.

E leai se tulaga e tatau ona le amanaiaina faatonuga mo le vailaʻau. Afai ei ai ni masalosaloga e uiga i le saogalemu o lona faʻaogaina, e tatau ona filifilia ni inhibitors analog poʻo se isi togafiti togafitiga.

Fautuaina le Tausiga ma le Pulega

Onglisa e faʻafofoga tautala, e aunoa ma se faʻasino i taumafataga. O le fua faatatau ole aso o le fualaau oona e 5 mg.

Afai o le faʻasologa o togafitiga e faia, e le suia le fua o le saxagliptin i aso taitasi, o le fua o metformin ma sulfonylurea o mea faʻavae e fuafua ese.

I le amataga o le tuufaatasiga o togafitiga e faaaoga ai le metformin, o le fua o fualaau oona o le a faapenei:

• Onglisa - 5 mg i le aso,
• Metformin - 500 mg i le aso.

Afai e iloa le le atoatoa o tali, e tatau ona fetuunai le fua o le metformin, e faʻaleleia.

Afai, mo soʻo se mafuaʻaga, ua misi le taimi o le tagofia o le vailaʻau, e tatau i le tagata maʻi ona ave le pulu i se taimi vave e mafai ai. E le aoga le masalomia le faaluaina o le faalua aso.

Mo tagata gasegase e maualalo le faʻavaivaia o le tino e le o se faʻamafanafanaga, e le tatau ona fetuutuunai le fua o le lotu. Faʻatasi ai ma le tele o le faʻaleagaina o ituaiga ma le ogaoga o le onglis e tatau ona faia ile laʻitiiti - 2.5 mg i le aso.

Afai e faʻatinoina le maʻi, e ave le taʻavale pe a maeʻa le vasega. O le aʻafiaga o le saxagliptin i tagata mamaʻi o loʻo i lalo ifo o le dialysis e le i suʻesuʻeina. O le mea lea, ao leʻi amataina togafitiga i lenei vailaʻau, e tatau ona faia se iloiloga talafeagai o galuega fai fatuga.

Faʻatasi ai ma le toilalo o le ate, e mafai ona saogalemu i luga o le fale i le fuainumera o loʻo faailoaina - 5 mg i le aso. Mo le togafitiga o tagata matutua, o loʻo faʻaaogaina le tumutumu ile fua tutusa. Ae e tatau ona manatuaina o le aʻafiaga o le atinaʻeina o le lapopoʻa i lenei vaega o le maʻisuka e maualuga.

E leai ni iloiloga po o suʻesuʻega aloaia o aʻafiaga o fualaau faʻasaina i luga o gasegase i lalo o le 18 tausaga. O le mea lea, mo tamaiti matutua e maua i le maʻisuka ituaiga 2, o mea tutusa ma isi vaega gaosi ua filifilia.

O le vavaeina o le suʻega o le ekalesia e manaʻomia pe a fai o le vailaʻau e faʻatasi i le taimi lava e tasi ona faʻamautuina ma ni atitiata malosi. O lenei:

1. ketoconazole,
2. clarithromycin,
3. atazanavir
4. indinavir
5. igraconazole
6. nelfinavir
7. ritonavir
8. saquinavir ma teleithromycin.

O le mea lea, o le maualuga pito i aso taitasi o le 2.5 mg.

Vaega o togafitiga o fafine maʻitaga ma aʻafiaga

E leʻi suʻesuʻeina pe faʻafefea ona aʻafia le fualaau o le maitaga, ma pe mafai ona ulu i le susu o le susu, o le mea lea, e le o faʻamaonia le vailaau i le vaitaimi o le fanauina ma le fafagaina o le pepe. E fautuaina e faʻaaoga isi mea faʻalogo pe taofi le susu.

E masani lava, i le mulimuli i suʻega ma fautuaga mai le faʻamalosia o togafitiga, e togafitia lelei vailaʻau, i se mea e le masani ai, e pei ona faʻamanatuina e le iloiloga, o mea nei e mafai ona matauina:

• Vomiting
• Gastroenteritis,
• Tigā
• O le faʻavaeina o faʻamaʻi pipisi o le maualuga o le respiratory tract,
• Maʻi faʻamaʻi pipisi o le tino.

Afai ei ai se tasi pe sili atu faʻamaoniga, e tatau ona e taofiofi le vailaau faʻasaina pe fetuunai le vailaʻau.

E tusa ai ma iloiloga, e tusa lava pe na faʻaaogaina le falemaʻi mo se vaitaimi uumi i masese e sili atu i le 80 taimi fautuaina, e leai ni faʻamaoniga o le oona na matauina. Ina ia aveese le fualaau mai le tino i le tulaga e mafai ai ona inu, e faʻaaogaina le metotia o le geomedialysis.

O le a se isi mea e te iloa

Onglis e le o faʻamalamalamaina i le inisalini poʻo le tolu faʻasolosolo ma metformin ma thiazolididones, talu ai e leʻi faia suʻesuʻega oa latou fegalegaleaiga. Afai e maʻi le tagata maʻi mai le agavaʻa ma le le atoatoa, e tatau ona faaitiitia aso ole aso. O maʻi faʻamaʻi ma le maʻi vaivai e manaʻomia ai le siaki faifai pea o le tulaga o fatugaʻo i togafitiga.

Na faʻamautuina o aʻafiaga o le sulfanilurea e ono faʻaosofia ai le hypoglycemia. Ina ia puipuia le lamatiaga o le hypoglycemia, e tatau ona fetuunai le fua o le sulfanilurea e faʻapipiʻi ma togafitiga. O lona uiga, faaitiitia.

Afai o loʻo iai i le tagata maʻi se talaʻaga o le faʻamaualuga i soʻo se isi lava inhibitors DPP-4, saxagliptin e le o faʻamaonia. Ae mo le saogalemu ma le lelei o togafitiga o tagata matutua (e sili atu ma le 6 tausaga le matutua) ma lenei fualaau faasaina, e leai ni lapataiga i lenei tulaga. O toleniga Onglisa e faʻafeiloaʻi ma galue i le auala lava lea e pei o tamaiti talavou.

Talu ai o le oloa o loʻo i ai le lactose, e le fetaui mo i latou o loʻo i ai le le gafatia o lenei mea, lactose deficiency, glucose-galactose malabsorption.

O le aʻafiaga o fualaau faasaina i luga o le malosi e ave ai taavale ma isi masini e manaʻomia ai le maualuga o le gauai o le mafaufau e lei maeʻa suʻesuʻeina.

E leai ni faʻamaʻologa tuusao i le avetaʻavaleina o se taavale, ae e tatau ona manatuaina o loʻo i ai aʻafiaga ma le ulu tiga.

Fegalegaleaiga ma isi fualaau faasaina

E tusa ai ma suʻesuʻega faʻapitoa, o le aʻafiaga o fegalegaleaiga i le va o taʻavale ma isi fualaau, pe a fai e ave i le taimi e tasi, e laʻititi lava.

E leʻi faʻamaonia e saienitisi pe faʻafefea ona ulaula, inu ava malosi, faʻaaogaina togafitiga faleopathic, poʻo mea taumafa taumafa e aʻafia ai le aʻafiaga o fualaau faasaina, ona o le le lava o suʻesuʻega i lenei vaega.

Folasaga faʻasalalau ma tuʻuina

O le foliga o le faasaolotoina o Onglis o se ata e valiina ata-ata: lapotopoto, biconvex, o tusi e faaaoga i se vali lanumoana, 2.5 mg i le tasi - mai le malamalama i le lanu samasama, o le faaupuga "2.5" i le tasi itu, ma "" 4214 ", 5 mg taʻitasi - lanu piniki, i le isi itu o le faaupuga" 5 ", i le isi itu -" 4215 "(10 pi. I paʻu, i totonu o se pusa cardboard 3 paʻu).

Faʻavae 1 papa maʻa:

• mea galue malosi: saxagliptin (i le foliga o le saxagliptin hydrochloride) - 2.5 poʻo le 5 mg,
• Vaega o ausilali: lactose monohydrate - 99 mg, cellulose microcrystalline - 90 mg, sodium croscarmellose - 10 mg, magnesium stearate - 1 mg, 1M vaifofo o le eleʻele hydrochloric - i le tele o le aofaiga,
• atigi: Opadry II paʻepaʻe (polyvinyl alcohol - 40%, dioxide - 25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%) - 26 mg, Opadry II lanu samasama (mo pusa 2.5 mg) polyvinyl alcohol - 40%, carbon dioxide - 24.25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%, vali paʻu uʻamea samasama samasama (E172) - 0.75% - 7 mg, Opadry II mālūlū (mo pepa e 5 mg) polyvinyl alcohol - 40%, carbon dioxide - 24.25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%, uu uila uila (E172) - 0.75% - 7 mg,
• ink: Opacode blue - (45% shellac i le alcohol ethyl - 55.4%, FD & C Blue # 2 / indigo Carmine aluminium pigment - 16%, n-butyl alcohol - 15%, propylene glycol - 10.5%, isopropyl alcohol - 3% , 28% ammonium hydroxide - 0.1%) - i le tele o aofaiga.

Pharmacodynamics

O le Saxagliptin o se mea e mafai ona filifilia ma le mafai ona filifilia le initaneti o le dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). I le maʻisuka ituaiga 2 o lona maʻisuka, o lona pulega e taʻitaʻia ai le gaoioiga a le DPP-4 enzyme mo le 24 itula. A maeʻa ona faʻafefiloi le kulūkose, o le faʻasaina o le DPP-4 e taʻitaʻia ai le 2-3-fold i le maualuga o le insulinotropic polypeptide (HIP) ma le glucagon-like peptide-1 (GLP-1), o le faʻaopoopoga i le tali o le beta ma le faʻaitiitia o le faʻatonuga o le glucagon, C-peptide ma le inisalini.

Faʻaitiitia le faʻasaʻolotoina o le glucagon mai i paka alpha piapreatic ma le faʻasaʻoina o le inisalini e ala i peta paneta e mafua ai le faʻaitiitia o le anapogi postprandial glycemia ma le glycemia.

O se taunuuga o suʻesuʻega faʻatonutonu nofoagabo, na maua ai o le aveina o Ongliza e maua ai se faʻaopoopoga o fuainumera o le glucose plasma (GPN), hemoglobin glycosylated (HbA)_1c) ma le postlarandial glucose (BCP) palasia o le toto pe a faʻatusatusa i le faʻatonuga.

O tagata maʻi e le mafai ona ausia le tulaga maualuga o le faʻaogaina o le glycemic when taking saxagliptin as monotherapy e faʻaopoopoina le metformin, thiazolidinediones poʻo le glibenclamide. Pe a ave le 5 mg o le saxagliptin, o se faaitiitia i HbA_1c tusia i le 4 vaiaso, GPN - i le mavae ai o le 2 vaiaso. I tagata gasegase na maua le saxagliptin e faʻatasi ma metformin, thiazolidinediones poʻo glibenclamide, na maitauina se faʻaitiitia tutusa.

E le o matauina le faateleina o le mamafa o le tino ona o le ave o Onglisa. O le aʻafiaga o le saxagliptin i le lipid lipid e talitutusa ma se nofoagabobo.

Pharmacokinetics

I tagata volenitia soifua maloloina ma tagata gasegase i le maʻisuka ituaiga 2, o togafitiga faʻapitoa o le saxagliptin ma lona metabolite autu e matauina.

O le vailaʻau pe a uma le tuʻuina atu o tautalaga tautala i luga o se manava gaogao e vave ona gauai. Faaiʻuga C_max (maualuga le maualuga o se mea) o le saxagliptin ma le metabolite autu i le plasma e tupu i le 2 itula ma le 4 itula, i le faasologa. Faʻatasi ai ma le faʻateleina o fua, o se faʻaopoopoga faʻatupulaia ile C_max ma le AUC (o le nofoaga i lalo o le vaitau o le taimi e faʻatonu ai) o mea uma e lua ma lona metabolite autu. I le maea ai o se fuataga e tasi o le 5 mg o le saxagliptin e ni tagata volenitia soifua maloloina, o le tau o le C_max saxagliptin ma lona metabolite autu i le plasma e 24 ng / ml ma le 47 i / ml, o le maualuga o le AUC e 78 ng × h / ml ma le 214 ng × h / ml.

Le umi o le umi o le T mulimuli_1/2 (afa-ola) o le saxagliptin ma lona metabolite autu o le 2.5 itula ma le 3.1 itula, i le faasologa, o le averesi o le faʻasaina T_1/2 Plasma DPP-4 - 26.9 itula O le faʻaaogaina o le DPP-4 plasma mo le itiiti ifo i le 24 itula talu ona faʻatautaia le saxagliptin e fesoʻotai ma lona maualuga maualuga mo le DPP-4 ma le faʻagata umi e pipii i ai. Faʻapitoa i le tuufaatasiga o le vailaʻau ma lona metabolite autu i le taimi o se umi umi faatasi ai ma le taimi o le pulega o le 1 taimi i le aso e le o matauina. O le faalagolago o le kiliaina o le saxagliptin ma lona metabolite autu ile aso ole aso ma le umi o togafitiga pe a ave le fualaau faasaina 1 taimi i le aso i le fua ole fua ole 2.5-400 mg mo le 14 aso e leʻi iloa.

A maeʻa le faʻafofoga tautala, e le itiiti ifo ma le 75% o le tui na ave. O le taumafaina i le pharmacokinetics o le saxagliptin e le afaina tele. Meaʻai gaʻo maualuga e aafia ai C_max e leai se mea, ae o le taua o le AUC e faʻatusatusa i le faʻalauteleina o le anapogi e 27%. Pe a ave le fualaau faasaina i meaai, faʻatusatusa i le anapogi, o le taimi e oʻo atu i C e faʻatupulaʻia pe a ma le 30 minute_max. O nei suiga e leai se aoga taua.

Saxagliptin ma lona autu o le metabolite e fusifusia i sina masini siama. I lenei tulaga, e mafai ona manatu e faapea o suiga i le tuufaatasiga o le porotini o le toto na maua i le le atoatoa po o le le atoatoa o le tino, o le tufatufa atu o le saxagliptin o le a le afaina tele.

O le vailaʻau o loʻo faʻaaogaina ma le auai i le cytochrome P450 3A4 / 5 isoenzymes (CYP 3A4 / 5). I lenei tulaga, o le metabolite o loʻo galue malosi, o lona aʻafiaga e aʻafia ai le DPP-4 e lua taimi e vaivai nai lo le saxagliptin.

Saxagliptin ma le talo ma le urine ua faʻateleina. O le lafoaʻiga lautele o le vailaʻau e tusa ma le 230 ml / min, o le averesi o le faʻamaina o meaola e tusa ma le 120 ml / min. O le faʻamalologa o le Renal mo le metabolite autu e faʻatusatusa i le tau o le faʻaaogaina o le tino.

O le taua o le AUC o le saxagliptin ma lona metabolite autu faatasi ai ma le vaivai o le tino vaivai o le 1.2 ma le 1.7 taimi sili atu le maualuga, i le faasologa, nai lo tagata mamaʻi e le mautonu. O lenei faʻatupulaia o tau aogā o le AUC e le o se mea taua tele, ma e le tatau ona faia le fetuunaiga o fualaau.

I le le atoatoa / ogaoga o le faaletonu, faapea foi ma tagata gasegase i le gasegase, o le AUC o tau o le vailaau ma lona metabolite autu o le 2.1 ma le 4.5 taimi maualuga, i le faasologa. I lenei tulaga, o le fualaau o aso taitasi mo lenei vaega o gasegase e le tatau ona sili atu i le 2.5 mg i le 1 fualaau. I tulaga o le gasegase o le gasegase o le hepatic, o suiga taua i le pharmacokinetics o le saxagliptin e le o faailoaina ma, e tusa ai ma lea, e le manaomia le fetuunaʻi o fualaau.

Eseesega taua ile aoga i le pharmacokinetics o le saxagliptin i maʻi 65-80 tausaga le matutua e faatusatusa i tagata gasegase o se tausaga laʻitiiti e lei faailoaina. E ui lava i le mea moni e le manaʻomia le faʻaleleia o fualaau mo lenei vaega o gasegase, e tatau ona amanaia le tulaga maualuga o le faʻaitiitia o le toe galue.

Faailoga mo le faʻaaogaina

Onglisa ua faatonuina mo le togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2 e avea o se auala faaopoopo e faatino ai ma taumafa ina ia faaleleia ai le pulea lelei o le maʻisuka.

O le vailaau faasaina e mafai ona faatonuina e faapea:

• monotherapy
• amataina le faʻamalositino faʻatasi ma metformin,
• faʻaopoopoga i le monotherapy faʻatasi ai ma thiazolidinediones, metformin, sulfonylurea i mea e le maua ai le pulea lelei i taimi o togafitiga.

Faatonuga mo le faaaogaina Onglises: metotia ma metotia

O Iglisa na faʻaaloalo, e tusa lava po o le a le meaʻai.

Ole fua fautuaina ole 5 mg i le 1 dose.

Aʻo faʻatautaia togafitiga, e faʻaaogaina ai Onglisa ma metformin, sulfonylureas poʻo thiazolidinediones.

A amataina le faʻamalosiga faʻatasi ma le metformin, o lona faʻasologa o aso taitasi e 500 mg. I mataupu o le le atoatoa o tali, e mafai ona faateleina.

Afai o se fualaau o Onglisa ua misi, e tatau ona vave faia, ae peitai, e le tatau ona faia se lua faʻalua i totonu o le 24 itula.

Ole fua ole aso mo tagata mamaʻi e leai se faaletonu / ogaoga (faatasi ai ma le kiliata o le creatinine ≤ 50 ml / min), faapea foi ma tagata mamaʻi i le toto, o le 2.5 mg i le 1 fualaau. Ongliz e tatau ona ave i le maeʻa ai o le taimi o le aʻoga. O le faʻaaogaina o fualaau faʻamaʻi i tagata mamaʻi i le peritoneal dialysis e leʻi suʻesuʻeina. A o lei amataina / ao faagasolo le togafitiga, ua fautuaina e iloilo le galuega fesoasoani.

O le aso fautuaina o le Onglisa pe a tuufaatasia ma indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, teleithromycin ma isi manava CYP 3A4 / 5 malosi e 2.5 mg.