Invocana® (300 mg) Canagliflozin

Faamolemole a e leʻi faatauina mai pepa o Invokana e ufiufi. 300 mg 30 pcs., Pack., Siaki le faʻamatalaga e uiga i le faʻamatalaga i luga o le upega tafaʻilagi aloaia a le gaosi oloa pe faʻamaonia le faʻamalamalamaga o se faʻataʻitaʻiga faapitoa ma le pule o la matou kamupani!

O le faʻamatalaga ua faʻaalia i luga o le 'upega tafaʻilagi e le o se ofo lautele. E i ai le aia tatau a le kamupanī e faia suiga i le mamanu, mamanu ma le afifiina o oloa. O ata o oloa o loʻo i totonu o ata o loʻo tuʻuina atu i le faʻasalalauga i luga o le 'upega tafaʻilagi e mafai ona ese mai faʻamuamua.

O faʻamatalaga i luga o le tau o oloa o loʻo faʻaalia i totonu o le faʻasalalauga i luga o le 'upega tafaʻilagi e mafai ona ese mai le mea moni i le taimi o le tuʻuina o le poloaiga mo le oloa tutusa.

Faʻatau

I totonu o le pusa e 300 mg o loʻo faʻapipiʻiina ai:

306.0 mg o le canagliflozin hemihydrate, lea e tutusa ma le 300.0 mg o le canagliflozin.
Tagata maua (core): microcrystalline cellulose 117.78 mg, lactose anhydrous 117.78 mg, sodium croscarmellose 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4.44 mg.
Oloa (shell): Opadray II 85F18422 lanu paʻepaʻe (polyvinyl alcohol, vaega o le suavai, 40.00% titanium dioxide 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg .

Faʻataʻitaʻiga

Ua faaalia ai o tagata mamai o loʻo maua i le maʻisuka ua i ai le faʻaopoopoga o le kulūkose, lea e mafai ona saofagā i le faʻateleina o le maualuga o le kulūkose. O le sodium glucose transfeit protein 2 (SGLT2), o loʻo faʻaalia i totonu o le talini vavalalata vavalalata, e nafa ma le tele o le toe faʻaaogaina o le kulukose mai le lumen tubula.
Kanagliflozin o se inhibitor o le suauu sodium-glucose transport 2. E ala i le taofiofi o le SGLT2, canagliflozin e faaitiitia ai le reabsorption o le kulukose faamamaina ma faaitiitia ai le tapunua o le glucose (PPG), ma faateleina ai le glucose excretion, lea e mafua ai le faaitiitia o le glucose plasma e faaaoga ai le inisalini se masini tutoatasi i mamai e maua i le maʻisuka ituaiga 2.
O le faateleina o le glucose excretion e ala i le puipuia o le SGLT2 e oo atu ai foi i le osmotic diuresis, o le aafiaga o le diuretic e mafua ai le faaitiitia o le toto toto, o le faateleina o le glucose excretion e mafua ai le leiloa o kalori ma, o le mea lea, o le faaitiitia o le mamafa o le tino.
I le vaega III o suʻesuʻega lea na faʻataunuʻuina ai le faʻamaonia o le faapalepale i le taeao, o le faʻaaogaina o le canagliflozin i se fualaau o le 300 mg na mafua ai ona faʻaitiitia le faʻalauiloaina o fesuiaiga i le maualuga o le glycemia nai lo le fualaau o le 100 mg. O lenei aʻafiaga e mafai ona afaina ona o le faʻaleagaina o le intestinal protein SGLT1, i le amanaia o le maualuga ole maualuga o le canagliflosin i totonu ole lumina o le intininal ao leʻi faʻaaogaina fualaau (canagliflosin ole inhibitor ole SGLT1). I suʻesuʻega, e leʻi iloa le malabsorption i le faʻaaogaina o le canagliflozin.
Faʻaaogaina o fualaau faʻapitoa:
I le taimi o faʻataʻitaʻiga faʻapitoa i le maea ai o le faʻagasolo tasi ma le tele o tautalaga o le canagliflozin e tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, o le maualuga o le kullukose o le fua-o le faʻaititia ma le faʻaitiitia, ma le glucose excretion ua faateleina. O le uluaʻi aoga o le tapuni pito i luga mo le kulukose e pe tusa ma le 13 mmol / L, o le tapulaa aupito maualuga i le 24 itula le maualuga o le sekone mo le kulukose sa maitauina i le 300 mg i le aso ma e faasolo mai le 4 i le 5 mmol / L, o lona uiga e maualalo le lamatia o le hypoglycemia togafitiga togafitiga. I suʻesuʻega suʻesuʻega o le faʻaaogaina o le canagliflozin i doses o le 100 i le 300 mg i lea aso ma lea aso e tagata gasegase i le maʻisuka ituaiga 2 mo le 16 aso, o le faʻaitiitia o le maualuga o le glucose ma le faateleina o le glucose excretion e tumau. I lenei tulaga, o le maualuga o le kulukose i le plasma toto e faaitiitia ai le toto-faalagolago i le aso muamua o le faʻaaogaina, sosoo ai ma le faʻaitiitia o le faʻaoʻoina o le kulukose i le plasma toto i luga o se manava gaogao ma pe a uma ona 'ai.
O le faʻaaogaina o se fualaau e tasi o le 300 mg o le canagliflozin ao leʻi faia le taumafataga o meaʻai gaosia i le kalori i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, na mafua ai le tuai o le inu o le kulukose i totonu o le manava ma le faʻaitiitia o le glycemia postprandial e ala i le faʻaogaina ma le faʻaleleia o mea.
I totonu o suʻega tau falemai, e 60 tagata volenitia tau soifua maloloina na maua se toʻotoʻo toʻatasi o le 300 mg o le canagliflozin, 1200 mg o canagliflozin (4 taimi le maualuga maualuga o le fua fautuaina), moxifloxacin, ma le placebo. E leai ni suiga iloga i le vaitau QT na matauina pe o le fua fautuaina o le 300 mg poo le dose o le 1200 mg. Aʻo faʻaaoga se fualaau o le 1200 mg, o le maualuga o le plasma concentration o le canagliflozin e pe tusa ma le 1.4 taimi sili atu nai lo le maualuga o le faʻamoemoega maualuga pe a maeʻa ona faʻaʻai le 300 mg i le aso.
Anapogi Glycemia:
I faʻataʻitaʻiga, o le faʻaaogaina o le canagliflozin e pei o le monotherapy poʻo le faʻaogaina o togafitiga faʻatasi ma se tasi pe lua o le vailaʻau o le hypoglycemic e mafua ai le fuaina o le anapogi o le glycemia pe a faatusatusa i le laasaga muamua e faatatau i le placebo mai le -1.2 mmol / l i le -1.9 mmol / l pe a faʻaaoga se vailaau e 100 mg ma mai le -1.9 mmol / l i -2.4 mmol / l - pe'ā faʻaaogaina se vailaau e 300 mg, i le faasologa. O lenei aafiaga na latalata i le maualuga pe a uma le aso muamua o le togafitiga ma faaauau pea i le vaitaimi o togafitiga.
Faʻailoaina o le glycemia:
I faʻataʻitaʻiga faʻapitoa o le faʻaaogaina o le canagliflozin e pei o le monotherapy poʻo le togafitiga faʻapitoa mo le tasi poʻo le lua o vailaʻau o le hypoglycemic, o le postprandial glycemia na fuaina ina ua uma ona faʻaaogaina le toleniga faʻataʻitaʻiga ma se faʻamalama faʻasalalauina faʻafefiloi. O le faʻaaogaina o le canagliflozin na taʻitaʻia ai le maualuga o le maualuga o le glycemia postprandia pe a faatusatusa i le laasaga muamua e tusa ai ma le placebo mai le -1.5 mmol / L i le -2.7 mmol / L - pe a faʻaaoga se vailaau 100 mg ma mai le -2.1 mmol / L i -3.5 mmol / l - pe a faʻaaoga se metotia o le 300 mg, i le faasologa, ona o le faʻaitiitia o le kulūkose aʻo leʻi 'ai ma le faʻaitiitia o fesuiaiga i le maualuga o le postprandial glycemia.
Tino o le tino:
Canagliflozin 100 mg ma le 300 mg e pei o le monotherapy ma pei o le faalua pe tolu fausaga faʻasolosolo na mafua ai le faʻaitiitia o fuainumera taua i le pasene o le mamafa o le tino i le 26 vaiaso, faʻatusatusa i le placebo. Mo le lua 52-vaiaso o le faʻatonutonuina o faʻataʻitaʻiga faʻatusatusaina o le canagliflozin ma le glimepiride ma le sitagliptin, o le faʻaitiitia o le faaitiitia o le mamafa o le tino mo le canagliflozin o se togafitiga i metformin -4.2% ma le -4.7% mo le canagliflozin 100 mg ma le 300 mg, faʻatusatusa i le tuufaatasiga o le glimepiride ma le metformin (1.0%) ma le -2.5% mo le canagliflozin 300 mg faatasi ai ma le metformin ma le sulfonylurea, pe a faatusatusa i le sitagliptin faatasi ai ma le metformin ma le sulfonylurea (0.3%).
Toto toto:
I suʻesuʻega a le placebo, o togafitiga faʻatasi ma le canagliflozin 100 mg ma le 300 mg na mafua ai ona paʻu maualalo i le toto toto o le -3.9 mm Hg. ma -5.3 mmHg ma faʻatusatusa i le placebo (-0.1 mm), ma se laʻititi laʻititi i luga o le toto toto faʻasaina ma se suiga i le tau aogā mo le canagliflozin 100 mg ma le 300 mg -2.1 mm Hg ma -2.5 mmHg ma faʻatusatusa i le placebo (-0.3 mm).
E leai ni suiga taua i le fatu.
Galuega Beta:
O suʻesuʻega o le faʻaaogaina o le canagliflozin i tagata mamaʻi e pei o le maʻisuka ituaiga 2, o loʻo faʻaalia ai se faʻaleleia atili o le peta cell function, e tusa ai ma se suʻesuʻega o le homeostasis model e tusa ai ma le aoga o nei siama (HOMA2-% B) ma le faʻaleleia atili o le siama o le inisalini e faʻaaoga ai le toleniga faʻatasi ma le taumafataga o le taeao.

Tusa 2 le maʻisuka i tagata matutua e faʻatasi ma taumafa ma faʻamalositino e faʻaleleia ai le pulea lelei o le lelei:

• Monotherapy
• I le avea ai o se vaega o le faʻamalositino faʻatasi ma isi fualaau oona, e aofia ai le inisalini.

Faʻaiʻuga

O faʻamatalaga i luga o mea leaga na tutupu i le taimi o suʻesuʻega faʻapitoa1 o le canagliflozin ma le tele o le ≥2% e faʻaogaina e faʻatatau i ituaiga taʻitasi e faʻalagolago i le taimi o le faʻalavelave e faʻaaoga ai le faʻavasegaga nei: masani (≥1 / 10), masani (≥1 / 100,

Manuaga o le gasegase:
Faʻaauau: faʻaauau, fiainu, masini malogo.

Faʻaleagaina o gaʻo ma le urinary tract:
Faʻatele: polyuria ma pollakiuria3, faʻasolosolo faʻamalosi, urinary tract infection4, urosepsis.

Faʻaleagaina o faʻamaʻi ma mammary gland:
Faʻaauau: paleni ma paleoposthitis 5, vailaau vailaau vavalalata 6, faʻamaʻi vavalalata.

1 E aofia ai le monotherapy ma faaopoopo i togafitiga ma metformin, metformin ma sulfonylurea, ma metformin ma pioglitazone.
2 O le vaega o le "fia inu" e aofia ai le upu "fia inu", o le upu "polydipsia" e aofia ai foi i lenei vaega.
3 O le vaega "polyuria poo pollakiuria" e aofia ai upu "polyuria", o faaupuga "faateleina i le volumine o urine excreted" ma le "nocturia" ua aofia ai foi i lenei vaega.
4 O le vaega "faʻamaʻi pipisi o le urinary" e aofia ai le fuaitau "inisal tract infection" ma aofia ai foi ma le faaupuga "cystitis" ma "fatuga o fatugaʻo".
5 O le vaega "paleitis poʻo le balanoposthitis" e aofia ai faaupuga "paleitis" ma le "balanoposthitis", faapea foi ma le faaupuga "candida paleitis" ma le "infections genes fungal infections".
6 O le vaega o le "candidvovaginal candidiasis" e aofia ai faaupuga "o le candidands candidiasis", "maʻi legavavaginal fungal", "vulvovaginitis" faapea foi ma le faaupuga "maʻi vaivai ma le gafatia masani".
O isi gaioiga leaga na atiae i suʻesuʻega e pulea nofoagabo o le canagliflozin ma le tele o taimi

O aʻafiaga matuia e fesootaʻi ma le paʻu o le tino

Ole taimi ole faʻaleagaina uma o aʻafiaga e fesoʻotai ma se faʻaititia o le faʻaaogaina o le tino (mimita o le postural, faʻasalalauga faʻapitoa, faʻaogaina o le vavalalata, faʻamaʻavaina ma le faʻavaivaia) E tusa ai ma taunuuga o se auiliiliga lautele, i tagata gasegase na maua le "gaioiga" diuretics, o gasegase ua le atoatoa (GFR 30 i le 2) ma gasegase ≥75 tausaga le matutua, o se taimi sili atu ona maualuga o nei uiga le lelei na matauina. I le faia o se suʻesuʻega i lamatiaga o le cardiovascular, o le tele o faʻasagaga matuia e fesootaʻi ma se faʻaitiitia o le toto i totonu o le tino e leʻi faʻalauteleina i le faʻaaogaina o le canagliflozin, o mataupu o le faamutaina o togafitiga ona o le atinaʻega o uiga leaga o lenei ituaiga e le masani ai.

Hypoglycemia pe a faʻaaoga e fai ma faʻaoga i le inisalini togafitiga poʻo sooupu e faʻaleleia ai lana pule faʻanofo

I le faʻaaogaina o le canagliflozin e faʻaogaina ai togafitiga faʻatasi ai ma inisalini poo le sulfonylurea, o le atinaʻeina o le hypoglycemia e tele lava ina lipotia. O lenei tulaga e ogatasi ma le faʻatuputeleina o le faʻaleleia o le hypoglycemia i mataupu pe afai o le vailaau faʻasaina, e le o faʻatasi ma le faʻaleleia o lenei tulaga, ua faaopoopoina i le inisalini poo fualaau faasaina e faʻaleleia ai lana pule faʻanatura (faʻataʻitaʻiga, sulfonylurea o meaola).

Lotoga o le fale suʻesuʻe

Faateleina le faʻamalosi o le taumafa o le potassium
O mataupu o le faateleina o le vevela mumumone (> 5.4 mEq / L ma le 15% maualuga atu nai lo le uluai faʻasalaga) na maitauina i le 4.4% o tagata na maua le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg, i le 7.0% o tagata gasegase na maua le canagliflozin i se fualaau o le 300 mg , ma le 4.8% o tagata gasegase maua placebo. I nisi taimi, o le faateleina o le faalauiloaina o le taumafa o le potassium, o le maualuga lea o le malosi o le malosi o le pasela ma / poo le na mauaina le tele o fualaau faasaina e faaitiitia ai le excretion (potassium-deliverers diuretics ma le iniseti o le enzyme angiotensin-converting (ACE). I le tulaga aoao, o le faateleina o le maualuga o le maualuga o le pisapisao e le tumau ma e le manaomia ai togafitiga faapitoa.

Faʻateleina le fatu o le fatulaini o le serinini ma siama
I le ono vaiaso talu mai le amataga o togafitiga, sa i ai sina siitaga laitiiti i le fatuga o le creatinine (O le fuainumera o tagata gasegase e sili atu ona taua i le GFR (> 30%) pe a faatusatusa i le tulaga muamua na matauina i soo se laasaga o togafitiga e 2.0% - faatasi ai ma le faaaogaina o le canagliflozin 100 mg, 4.1% pe a faʻaaogaina le vailaʻau i se fualaau o le 300 mg ma le 2.1% pe a faʻaaoga le placebo O nei faʻaititia i le GFR e masani ona le tumau, ma i le faaiuga o le suʻesuʻega, sa maitauina se faʻaitiitia o le GFR i nai tagata. mo tagata mamaʻi e leai se faaletonu, o le fuainumera o tagata gasegase e sili atu ona taua i le GFR (> 30%) pe a faatusatusa i le tulaga muamua na matauina i soo se laasaga o le togafitiga e 9.3% - ma le faʻaaogaina o le canagliflozin i se fualaau e 100 mg, 12.2 % - pe a faʻaaoga i se fualaau o le 300 mg, ma le 4.9% - pe a faʻaaoga le placebo. O nei suiga i totonu o potu suʻesuʻe na maua ai ni suiga lelei pe toe foʻi atu i le tulaga muamua.

Faʻateleina le Faʻaitiitia o le Suavai Lipoprotein (LDL)
O se faʻalauteleina o le toto ile LDL faʻatasi ma canagliflozin. O le suiga o le LDL i le pasene o le amataga muamua faʻatusatusa i le placebo e 0.11 mmol / L (4.5%) ma le 0.21 mmol / L (8.0%) pe a faʻaaoga le canagliflozin i fua o 100 mg ma le 300 mg, . O le averesi muamua o le LDL o le 2.76 mmol / L, 2.70 mmol / L ma le 2.83 mmol / L ma le canagliflozin i fua o le 100 ma le 300 mg ma le placebo, i le faasologa.

Faʻateleina le faʻalauteleina o le hemoglobin
I le faʻaaogaina o le canagliflozin i doses o le 100 mg ma le 300 mg, o se laʻititi laʻititi i le pasene pasene i le concentrations o le hemoglobin mai le laasaga muamua (3.5% ma le 3.8%, mulimuli ane) na faʻatusatusa i se laʻititi laʻititi i le placebo group (-1.1%). O se siitaga laʻititi laʻititi i le pasene pasene o le numera o lela mumu ma le hematocrit mai le laina faʻavae sa matauina. O le tele o tagata gasegase na faʻaalia le faateleina o le maualuga o le hemoglobin (> 20 g / l), lea na tupu i le 6.0% o tagata gasegase na maua le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg, i le 5.5% o tagata gasegase maua le canagliflozin i se fualaau o le 300 mg, ma le 1, 0% o tagata gasegase e maua le placebo. O le tele o faʻamaumauga o totoe i totonu o tapulaa masani

Faʻaitiitia le serum uric acid concentration
I le faʻaaogaina o le canagliflozin i doses o le 100 mg ma le 300 mg, o se faʻaitiitia faʻaitiitia i le avega maualuga o le uric acid mai le laasaga muamua (-10.1% ma -10.6%, mulimuli ane) na maitauina pe a faatusatusa i le placebo, ma le faʻaaogaina o se laʻititi laʻititi i le avega maualuga mai le amataga (1.9%). O le faaitiitia o le serum uric acid i le canagliflozin kulupu e maualuga pe latalata i le maualuga i le vaiaso 6 ma faaauau pea i togafitiga atoa. O le faateleina o le faateleina o le uric acid i le urine sa matauina. E tusa ai ma taunuʻuga o se suʻesuʻega tuʻufaʻatasi o le faʻaaogaina o le canagliflozin i fua o le 100 mg ma le 300 mg, na faʻaalia ai e le o faateleina le aʻafia o nephrolithiasis.

Saogalemu i le Cardiovascular
E leai se faʻalauteleina o le lamatiaga o le cardiovascular i le canagliflozin pe a faʻatusatusa i le placebo group.

Fegalegaleaiga

Drug Interactions (faʻamatalaga in vitro)

Canagliflozin e leʻi faʻaaogaina le faʻaaliga o le CYP450 systemiseenzymes (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 ma le 1A2) i se aganuu o hepatocytes tagata.E leʻi taofia ai foi le cytochrome P450 isoenzymes (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 poʻo le 2E1) ma faʻavaivaia ai le CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, e tusa ai ma suʻesuʻega suʻesuʻe i suʻesuʻega suʻesuʻe ile suʻesuʻeina o le ate o le tagata. O suʻesuʻega in vitro ua faʻaalia ai o le canagliflozin o se vaega o vailaau faʻasaina o le metabolizing UGT1A9 ma UGT2B4 ma fualaau faʻatau fua o le P-glycoprotein (P-gp) ma le MRP2. Canagliflozin o se faʻamaʻi vaivai o P-gp.

O Canagliflozin e maua ai sina metabolism. O le mea lea, o le aʻafiaga ogaoga o isi fualaau oona i luga o vailaau mo togafitiga o le canagliflozin e ala i le system cytochrome P450 e le ono tupu.

Le aʻafiaga o isi vailaʻau i luga o le canagliflozin

O faʻamatalaga faʻasolosolo e iloa ai o le aʻafiaga o fegalegaleaiga taua ma vailaʻau faʻamaʻi e maualalo.

Fualaau faasaina e faatosina ai enzymes o le UDF-glucuronyl transferase (UGT) aiga ma fualaau faasaina

Faʻaaoga faʻatasi ma le rifampicin, o se tagata e le o filifilia se tagata o se numera o enzymes o le UGT aiga ma fualaau faʻatau, e aofia ai UGT1A9, UGT2B4, P-gp, ma le MRP2 faʻaititia le faʻaalia o le canagliflozin. O le faʻaitiitia o le faʻaalia i le canagliflozin e mafai ona taʻitaʻia ai le faʻaitiitia o lona aoga. Afai e talafeagai le faatonuina o se tagata faatosina o le aiga o le UGT ma fualaau faasaina (mo se faataitaiga, rifampicin, phenytoin, phenobarbital, ritonavir) i le taimi lava e tasi ma le canagliflozin, e tatau ona taofiofi le maualuga o le hemoglobin glypbene НbА1c i tagata gasegase e maua le canagliflozin i le fualaau 100 mg 1 le taimi / aso, ma mafaufau i le mafai ona faateleina le canagliflozin e oo atu i le 300 mg 1 le aso / aso, pe afai e manaʻomia le faʻatonuga faʻapitoa.

Fualaau e taofiofi ai le enzymes o le aiga o UDF-glucuronyl transferases (UGT) ma ave fualaau faasaina

Probenecid: O le faʻaaogaina o le canagliflozin ma le probenecid, o le inhibitor le filifilia o nisi o enzymes aiga o le UGT ma fualaau fualaau faasaina, e aofia ai le UGT1A9 ma le MRP2, e leai se aafiaga taua i pharmacokinetics o canagliflozin. Talu ai ona o le canagliflozin e glucuronidated e ni elemene eseese e lua o le aiga o le UGT, ma o le kiororonidation o loo faamatalaina i le maualuga / faigata, o le atinaʻeina o aafiaga taua o isi fualaau oona i le canagliflosin e ala i le glucuronidation e le ono tupu.

Cyclosporine: Fesoʻotaʻiga faʻasolosolo ma le faʻaaogaina o le canagliflozin ma le cyclosporine, o le inhibitor o le P-glycoprotein (P-gp), CYP3A ma nisi o fualaau oona, e aofia ai MRP2 e leʻi matauina. O le atinaʻeina o "taʻavale" e le mafaamatalaina, sa maitauina i le faaaogaina tutusa o canagliflozin ma cyclosporine. E le fautuaina se togafitiga o le canagliflozin. E leai ni faʻamatalaga taua fualaau faʻatasi ma isi P-gp inhibitors o loʻo faʻamoemoeina.

Le auala e fai ai, auala o le pulega ma fuataga

Ua fautuaina ia Canagliflozin ia fai faalelagona i lea aso ma lea aso, ae sili atu ao leʻi faia le taeao.

Tagata matutua (≥18 tausaga)
O le fua fautuaina o le canagliflozin e 100 mg poo le 300 mg i le aso, e tatau ona ave muamua ao leʻi faia le taeao.
I le faʻaaogaina o le canagliflozin e faʻapipiʻi i le inisalini togafitiga poʻo le faʻaleleia o lona faasea (faʻataʻitaʻiga, sulfonylurea o meaola), o laʻasaga maualalo o fualaau o loʻo taʻua i luga e mafai ona manatu e faaititia le lamatiaga o le hypoglycemia.
Canagliflozin o loʻo i ai sona aʻafiaga. O tagata maʻi na togafitia ma togafitiga, o gasegase e le atoatoa le malosi o le mamafa ma le fua o le filtration (GFR) o le 30 i le 2, poʻo le gasegase e ≥75 tausaga, na faʻaalia atili ai le tuputupu ae o ni faʻafitauli matuia e fesootaʻi ma le paʻu o le tino (e fai ma faʻataʻitaʻiga, manatu faʻapitoa poʻo le faʻaalia o le faʻamalosi). O le mea lea, i nei maʻi, o le faʻaaogaina o le canagliflozin i se fua muamua o le 100 mg i le aso e fautuaina. I maʻi gasegase o le hypovolemia, e fautuaina e fetuunai lenei tulaga aʻo leʻi togafitiga ma le canagliflozin. I maʻi na maua le canagliflozin i se fualaau o le 100 mg ma le faapalepale lelei, oe manaʻomia se faʻaopoopoga o le glycemic, e fautuaina e faʻaopoopo le dose i le 300 mg.

Fai le misi
Afai e misia se fualaau, e tatau ona vave faia i se taimi vave, ae peitai, e le tatau ona ave faʻalua i totonu o le aso e tasi.

Vaega faʻapitoa o tagata gasegase

Tamaiti i lalo ifo o le 18 tausaga
Le saogalemu ma le aoga o canagliflozin i tamaiti e leʻi suʻesuʻeina.

Tomaʻi matutua
Tagata maʻi ≥75 tausaga le matutua e tatau ona tuʻuina 100 mg i aso taʻitasi e avea o se fua muamua. Faʻasolosolo lelei ile 100 mg, e fautuaina mo tagata gasegase o loʻo manaʻomia le faʻaleleia o le glycemic control e faʻaopopo ai le dose i le 300 mg.

Faʻasalaga le toe galue
I tagata gasegase e maualalo le faʻavaivai (fua faʻatatau o le filtration glomerular (GFR) mai le 60 i le 2), e le manaʻomia le faʻaleleia o fualaau.
I tagata gasegase e le atoatoa le malosi o le malosi o le malosi, o le faʻaaogaina o le vailaʻau i se uluai fualaau o le 100 mg i le aso e fautuaina. Faʻasolosolo lelei ile 100 mg, e fautuaina mo tagata gasegase o loʻo manaʻomia le faʻaleleia o le glycemic control e faʻaopopo ai le dose i le 300 mg.
Kanagliflozin e le fautuaina mo tagata gasegase e matua afaina ai le tino (GFR 2), faʻamaʻi le tumau o le gasegase tumau (CRF), poʻo i latou o loʻo gasegase, talu ai o canagliflozin e le o aoga i nei tagata maʻi.

Faʻasologa o foliga

100 mg ma le 300 mg pusa ata vela

I totonu o le 1 papalama, o loʻo valiina ata vali 100 mg:

102 mg o le canagliflozin hemihydrate e tutusa ma le 100 mg o le canagliflozin.

Tagata faʻatau (autu): cellulose microcrystalline, lactose anhydrous, sodium croscarmellose, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate.

Tagata faʻatau (atigi): Opadry II 85F92209 lanu samasama: polyvinyl alcohol, vaega o le hydrolyzed, dioxide (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, yellow oxide yellow (E172).

I totonu o le pusa e 300 mg o loʻo faʻapipiʻiina ai:

306 mg o le canagliflozin hemihydrate e tusa ma le 300 mg o le canagliflozin.

Tagata faʻatau (autu): microctstalline lactose anhydrous cellulose, sodium croscarmellose, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate.

Tagata faʻatau (atigi): Opadry II 85F18422 paʻepaʻe: ava malosi

polyvinyl, vaega o le eleʻele, dioxide (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc.

Mo se vailaau e 100 mg: paʻu, lanu samasama ua valiina, foliga o le capsule, togitogia i le "CFZ" i le tasi itu ma le "100" i le isi.

Mo se fua o le 300 mg: ata e vali ata mai le paepae e pei o le paepae, foliga o le capsule, togitogia i le "CFZ" i le tasi itu ma le "300" i le isi.

Fale faʻamaloilo

Pharmacokinetics

O le pharmacokinetics o le canagliflozin i tagata soifua maloloina e talitutusa lava ma le pharmacokinetics o le canagliflozin i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2. A maeʻa le puleaina o le 100 mg ma le 300 mg e tagata soifua maloloina, o le canagliflozin e vave ona maua, o le maualuga o le plasma concentration (median Tmax) e oʻo i le 1-2 itula i le maea ai le fualaau faasaina. O le maualuga o le plasma concentrations o Cmax ma AUC o canagliflozin na faʻatupulaia le tutusa ma le faʻaaogaina o tui mai le 50 mg i le 300 mg. E foliga mai o le afa o le ola mulimuli (t1 / 2) (faʻavasegaina e pei o le ± standard) o le 10.6 ± 2.13 itula ma le 13.1 ± 3.28 itula i le faʻaaogaina o dosages o le 100 mg ma le 300 mg. Na maua le faʻatusatusaga o le paleni i le 4-5 aso talu ona amata le canagliflozin togafitiga ile fua ole 100-300 mg i le aso.

O vailaʻau mo togafitiga o le canagliflozin e le faalagolago i le taimi. O le faaputuputuina o fualaau faasaina i le plasma e oʻo atu i le 36% pe a uma ona toe faia le pulega.

Suiga

O le avega masani o le canagliflozin e tusa ma le 65%. O le taumafaina o meaai maualuga i le gaʻo e le afaina ai le pharmacokinetics o le canagliflosin, o lea e mafai ai ona ave le canagliflosin i ai pe leai foi. Ae ui i lea, o le amanaʻiaina o le gafatia o le canagliflozin e faʻaitiitia ai le fesuiaiga i le glycemia postprandial ona o le faʻaitiitia o le mimiti o le kulukose i totonu o le inumaga, ua fautuaina e ave le canagliflozin ao le i faia muamua le taumafataga..

Tufatufaina

O le maualuga o le maualuga o le canagliflozin i le paleni ina ua uma le afaina i totonu o tagata soifua maloloina o le 119 l, lea e faailoa ai le tele o tufatufaina atu i totonu o masini. O le Canagliflosin e tele lava ina fesootaʻi ma pulu plasma (99%), aemaise lava i le albumin. O le puipuia o le protéine e tutoatasi mai le plasma concentration o canagliflozin. O le faʻapipiʻiina o le palatini plasma e le suia tele i tagata gasegase o le tino poʻo le maʻi o le tino.

Metabolism

O le auala autu o le excretion metabolic o le canagliflozin o le O-glucuronidation, lea e faia e le UGT1A9 ma le UGT2B4 i le Lua-glucuronide metabolites. O le metabolism o le canagliflozin o loʻo faʻatalanoa e le CYP3A4 (metabolism oxidative) i totonu o tagata e le lava (pe tusa ma le 7%).

I suʻesuʻega ivitro canagliflozin e leʻi taofia ai enzymes o le cytochrome P450 system CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 poʻo CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 ma e leʻi faʻaaogaina le CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4 i se faʻatonuga. Aafiaga ile aoga i le faʻatupulaia ole CYP3A4 ivivo e le o maitauina (vaʻai i le vaega "Fesoʻotaiga Vavalalata").

Tofiga

I le maea ai o se faʻafoega faʻapitoa o le 14C canagliflozin i volenitia soifua maloloina, 41.5%. 7.0% ma le 3.2% o le faʻasaʻo faʻaalia o le leitio sa faʻaaogaina i fecesi pei o le canagliflozin, hydroxylated metabolite ma le O-glucuronide metabolite. O le enterohepatic recirculation o le canagliflozin e le lava.

E tusa ma le 33% o le faʻasaʻoina o le totoga na faʻaaogaina i le urine, e masani lava i foliga o le O-glucuronide metabolites (30.5%). O le itiiti ifo ma le 1% o le fua o le faʻamaʻi na faʻaaogaina e pei o le canagliflozin e le suia i le faʻasolosolo. O le lafoaia o le canagliflozin pe a faaaoga i doses o le 100 mg ma le 300 mg mai le 1.30 ml / min i le 1.55 ml / min.

Canagliflozin o se vailaʻau e maualalo le faʻatagaina, ae o le avega masani o le aufaigaluega volenitia i le maea ai o le puleaina o le tino e tusa ma le 192 ml / minute.

Vaega faʻapitoa maʻi

Tagata mamaʻi e leai se aoga

I le suʻesuʻega tasi, na suʻesuʻeina ai le pharmacokinetics o le canagliflozin pe a faʻaaogaina i le 200 mg i tagata gasegase e le tele le eseesega (e tusa ai ma le faʻavaeina e faavae i le kiliaina creatinine e faʻatulagaina e le Cockcroft-Gault formula) faʻatusatusa i tagata soifua maloloina. O le suʻesuʻega e aofia ai ma le 8 tagata gasegase e masani ona maua i le tino (faʻamaonia le creatinine ≥ 80 ml / min), 8 gasegase maualalo le faʻavaivaia o le tino (faʻaaogaina le creatinine 50 ml / min -10% ma ≤12%

I se suʻesuʻega e aofia ai tagata mamaʻi i le maualuga HbA1c maualuga> 10% ma le 12%, pe a faʻaaoga le canagliflozin e pei o le monotherapy, o le faʻaitiitia o le HbA1c i faʻatusatusa i le laina (e aunoa ma le placebo correction) e -2.13% ma -2.56% mo le canagliflozin i popo o le 100 mg ma le 300 mg, mulimuli ane.

O le Faʻalapotopotoga a Europa mo le Iloiloga o le Aupito Manaomia o Vailaau Faasaienisi ua tuʻuina atu i ai le aia e le tuʻuina atu ai taunuuga o suʻesuʻega o fualaau faasaina Invocana® i vaega uma o tamaiti e maua i le maʻisuka ituaiga 2 (o faʻamatalaga e uiga i le faʻaaogaina o tamaiti o loʻo tuʻuina atu i le vaega "Method of Use and Dose").

Faailoga mo le faʻaaogaina

Faʻaleleia togafitiga faʻapitoa i togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2 i tagata matutua:

- aua o meaʻai ma gaoioiga faʻaletino e le maua ai le lelei o le pulea lelei ma o le faʻaogaina o le metformin e manatu e le talafeagai pe faʻafitia.

- o se mea faigaluega faʻaopoopo i isi vailaʻau faʻasaina, e aofia ai le inisalini, pe a latou, faʻatasi ai ma meaʻai ma gaoioiga faʻaletino, e le o lava le lelei o le puleaina.

Tosiga ma le pulega

Invocana® e tatau ona tautala faʻalua i lea aso ma lea aso, sili atu aʻo le i muamua le taumafataga.

Tagata matutua (≥ 18 tausaga)

Ole fua amata fautuaina ole Invocan® ole 100 mg ile aso. O maʻi e talia 100 mg o le vailaʻau faʻasolosolo lelei i lea aso ma lea aso, faatasi ai ma le fua faʻatatau o le filtration (rSCF) ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 poʻo le clearance creatinine (CrCl) ≥ 60 ml / min., Ma o ai e sili atu le faʻamaoni toto kulluse, o le fualaau o le fualaau faasaina e mafai ona faateleina i le 300 mg i le aso (tagai vaega "Faatonuga faapitoa").

E tatau ona mataʻituina le siitia o le fualaau o fualaau mo tagata mamaʻi e taʻi 75 tausaga le matua, o gasegase o loʻo mafatia i faʻamaʻi o le cardiovascular system, poʻo isi gasegase lea na mafua ai le faʻaaogaina o Invokana® (see section "Instruction Special"). Mo tagata mamai o loʻo maʻi, e fautuaina e faasaʻo lenei tulaga aʻo leʻi ave le fualaau faasaina Invokana® (silasila i le vaega "Faatonuga faapitoa").

Pe a faʻaaogaina le fualaau faasaina Invokana® e fai ma mea faʻapipiʻi i le inisalini togafitiga poʻo le faʻamalosiaga o le eletise (mo se faʻataʻitaʻiga, sauniuniga o sulfonylurea), e faʻaitiitia ai le lamatiaga o le hypoglycemia, e mafai ona mafaufauina le faʻaaogaina o laʻititi maualalo o fualaau o loʻo taʻua i luga (silasila i vaega "Fesootaiga Vavalalata" ma "Effects Side") .

Tomaʻi matutua ≥ 65 tausaga

O galuega a Renal ma le lamatiaga o le faʻamalaina e tatau ona amanaʻia (silasila i "Taʻiala Faapitoa").

Tagata gasegase ma le gaʻo

Mo tagata gasegase ei ai le eGFR o le 60 ml / min / 1.73 m2 i le 30%) i soo se taimi ao faagasolo le togafitiga e 9.3%, 12.2% ma le 4.9% oi latou e ave le 100 mg, 300 mg canagliflozin ma placebo, i le faasologa. I le faaiuga o le suʻesuʻega, sa maitauina le faaitiitia o le taua i le 3.0% o tagata gasegase na ave le 100 mg o le canagliflozin, 4.0% oi latou na ave le 300 mg, ma le 3.3% o le placebo (tagai vaega "Faatonuga Faapitoa").

Tafaoga faʻamalosi

Canagliflozin e mafai ona faʻaleleia le aʻafiaga o togafitiga, faʻapea foʻi ma le faʻaititia o le lamatiaga o le faʻamalūina ma le faʻamalosia (vaai vaega "Faatonuga Faapitoa").

Inisalini ma faʻamalosi e faʻamalosi ai le inisalini

Inisalini ma faʻamalositili eletise e faʻamalosi ai, pei o sulfonylureas, e mafai ona mafua ai le hypoglycemia.

O le mea lea, ina ia faʻaitiitia le lamatiaga o le hypoglycemia, e tatau ona faʻaitiitia le fua o le insulin poʻo se stimulator o le insulin manava pe a faʻaaogaina faʻatasi ma le canagliflozin (vaai i vaega "Faʻafofoina ma le Pulega" ma le "Effects Side").

Le aʻafiaga o isi vailaʻau i luga o le canagliflozin

O le metabolism o le canagliflozin e afua mai ona o le faʻatasi ma glucuronides, faʻasalalau e le UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) ma le 2B4 (UGT2B4). Canagliflozin o loʻo tauaveina e le P-glycoprotein (P-gp) ma le protein protein puipuia (BCRP).

O le faʻamalosi o le enzyme (pei o le St. John's wort Hypericum perforatum, rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) e mafai ona faaitiitia ai aafiaga o canagliflozin. A maeʻa le faʻaaogaina o le canagliflozin ma le rifampicin (o se tagata e faʻaaogaina le tele o mea e gaosia ma gasegase o loʻo i totonu o le vailaau faʻasaina), o le faʻaitiitia o le faʻatinoga o le canagliflozin e 51% ma le 28% (alatele, AUC) ma le maualuga maualuga (Cmax). O lea faaitiitiga e ono mafua ai le faaititia o le aoga o canagliflozin.

Afai e tatau i le taimi lava e tasi ona faʻaaogaina se tagata faatosina o nei eletise UDP ma fesuiaiga o femalagaiga ma canagliflozin, e tatau ona pulea le maualuga o le kulukose e iloilo le tali i le canagliflozin. Afai e talafeagai le faʻaaogaina o le inducing o nei enzymes faatasi ai ma le canagliflozin, o le fuainumera e faateleina i le 300 mg i le aso, i le tulaga o le faapalepale lelei e gasegase 100 mg o le canagliflozin e tasi i le aso, o le tau o le RSCF o le ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 poo le CrCl ≥ 60 ml / min., ma latou te manaʻomia le faʻaopoopoina o le maualuga o le kulukose i le toto. Mo tagata gasegase ei ai le eGFR o le 45 ml / min / 1.73 m2 poʻo le itiiti ifo i le 60 ml / min / 1.73 m2 poʻo le CrCl o le 45 ml / min. ma itiiti ifo i le 60 ml / min., ma e ave ai le 100 mg o le canagliflozin, ma maua ai foi le togafitiga faʻatasi ma le stimulate o le UDF-enzyme, ma e manaʻomia le puleaina atili o le kulukose toto, o isi ituaiga togafitiga e tatau ona mafaufauina e faaitiitia ai le kulūkose (vaai vaega "Faʻatonuga ma pulega" ma le "Faatonuga Faapitoa").

O le Cholestyramine e ono mafai ona faʻaititia ai le canagliflozin concentrations. Canagliflozin e tatau ona ave a itiiti mai o le itula muamua pe 4-6 itula pe a maeʻa le faʻaaogaina o suauu eleʻele acid e faʻaitiitia ai le aafiaga i luga o le latou avega.

O suʻesuʻega faʻatusatusa na faʻaalia ai metformin, hydrochlorothiazide, fomaʻi faʻamataʻu (ethinyl estradiol ma levonorgestrol), cyclosporine ma / poʻo le probenecid e le aafia ai le pharmacokinetics o le canagliflozin.

Le aʻafiaga o le canagliflozin i luga o isi vailaʻau

Digoxin: o le faaaogaina tutusa o le canagliflozin i se fualaau o le 300 mg i le aso mo le 7 aso faatasi ai ma se talosaga e tasi o le 0.5 mg o le digoxin sosoo ai ma se fualaau 0.25 mg i le aso mo aso e 6 na mafua ai le faateleina o le AUC o le digoxin e 20% ma le faateleina i le Cmax 36%, masalo ona o le faʻasaina o le P-gp. Ua maua le Canagliflozin e taofia ai le P-gp in vitro. O maʻi e maua le digoxin ma isi glycosides (eg, digitoxin) e tatau ona mataituina e tusa ai.

Dabigatran: O le faʻaaogaina o le canagliflozin (o le p-gp inhibitor) ma le natura o le natura (P-gp substrate) e leʻi suʻesuʻeina. Talu ai ona o le faateleina o le agagatran e mafai ona faateleina i le i ai o le canagliflozin, faatasi ai ma le faʻaaogaina o le agagatran ma le canagliflozin, e tatau ona mataʻituina le tulaga o le maʻi (faʻaitiitia le faʻamaoniga o le tafe toto poo le anemia).

Simvastatin: o le tuufaatasiga o le 300 mg o le canagliflozin i le aso mo le 6 aso ma le talosaga e tasi o le 40 mg o le simvastatin (o le CYP3A4) na mafua ai le faateleina o le AUC o le simvastatin e le 12% ma le faateleina o CMAx e 9%, faapea foi le faateleina o le AUC o le simvastatin acid e 18% Cmax o le acids simvastatin i le 26%. Ole maualuga o le simvastatin ma le simvastatin acid concentrations e le o manatu ole aoga.

O le le puipuia o le penefiti puipuia o le kanesa o le susu (BCRP) i lalo o le aafiaga o le canagliflozin i le ipu o le intestinal e le mafai ona taofia, ma o le mea lea e mafai ai ona faateleina le faʻaogaina o vailaau faʻasaina e le BCRP, mo se faʻataʻitaʻiga, nisi o fuainumera, e pei o le rosuvastatin ma nisi o fualaau faʻamaʻi.

I suʻesuʻega o fegalegaleaiga a le canagliflozin i faʻatusatusaga o le paleni, e leai se aʻafiaga faʻapitoa i le pharmacokinetics o metformin, faʻamataʻu tautala (ethinyl estradiol ma levonorgestrol), glibenclamide, paracetamol, hydrochlorothiazide ma warfarin.

Tafaoga faʻamalosi / faʻamalosi i luga o Suʻesuʻega Laboratory

Faatulagaga o le 1,5-AG

O le faʻateleina o le glucose excretion i le faʻaaogaina o le canagliflozin e mafai ona taʻitaʻia ai le maualuga o le 1,5-o le hydroglucite (1,5-AH), ma o le mea lea o le 1.5-AH suʻesuʻe e le maua ai lo latou faʻalagolago i le iloiloina o le pulea o le glycemic. I lenei itu, o le fuainumera fuafuaina o le 1,5-AH e le tatau ona faaaogaina e avea o se metotia mo le iloiloga o le pulea o le glycemia i tagata gasegase o mauaina Invokana®. Mo nisi faʻamatalaga auiliili, e fautuaina e faʻafesoʻotaʻi faʻamaienisi faapitoa o faiga faʻataʻitaʻiga e fuafua ai le 1,5-AH.

Faatonuga faapitoa

O le faʻaaogaina o le canagliflozin e leʻi suʻesuʻeina i tagata gasegase i le maʻisuka ituaiga 1, o le mea lea e le fautuaina e faʻatonuina i lenei vaega o tagata gasegase.

E le mafai ona faʻaaogaina le vailaʻau e togafitia ai le ketoacidosis o le maʻisuka, talu ai o le togafitiga o le a le aoga i nei tulaga faʻapitoa.

Faʻaaogā tagata gasegase i le gaioiga toe faʻaaoga

O le aoga o le canagliflozin e faalagolago i le galuega, ma o le aoga e faaitiitia i tagata gasegase ua le atoatoa ma ua le mafai ona aafia i tagata mamaʻi ma le le atoatoa (tagai i le vaega "Tausiga ma le Pulega").

I tagata gasegase e tusa ma le 30% o le filtration filtration rate), ae mulimuli ane, na faateleina le eGFR ma le tolopoina o le toesega o le canniflosin i tulaga e le masani ai (tagai i le vaega "Aafiaga o le aʻafiaga").

E tatau ona fautuaina tagata maʻi i uiga o le galala. Canagliflozin e le o fautuaina mo tagata gasegase e faia ni togafitiga o le laulau (tagai i le vaega o "Drug Interactions"), poʻo le mafatia i le faʻamalalaina, mo se faʻataʻitaʻiga, e fesootaʻi ma se maʻi gasegase (pei o gasegase gastrointestinal).

O le faʻaaogaina o le canagliflozin e le o fautuaina i tagata gasegase e maua mai ni togafitiga (tagai i le vaega o "Drug Interactions") poʻo tagata e faʻamaʻavaveina, mo se faʻataʻitaʻiga, e fesootaʻi ma se maʻi gasegase (mo se faʻataʻitaʻiga, o le gastrointestinal tract).

Mo tagata mamai e tago i le fualaau oona Invokana®, i le tulaga o le vavalaʻau e mafai ona mafua ai le faʻamalaina (mo se faʻataʻitaʻiga, faʻamaʻi o le gastrointestinal tract), e tatau ona mataʻituina ma le totoʻa le maualuga o le faʻamalalaina (mo se faataitaiga, suʻega faaletino, faʻamalosi toto, suʻega suʻesuʻe, e aofia ai iloiloga o le galuega faʻapitoa) ma le maualuga o eletise eletise. I tagata gasegase ua maua le maʻi ile togafitiga faʻatasi ma Invocana®, e tatau ona tuʻuina atu se iloiloga mo se taimi lē tumau e taofia ai le Invocana® seia oʻo ina toe foʻi le tulaga i le masani. I le tulaga o le faʻamaʻiina o fualaau, e fautuaina e mataʻituina le kulūkose i le tele o taimi.

I suʻesuʻega faʻataʻitaʻiga ma faʻasalalauga i tagata mamaʻi na faʻaaogaina SGLT2 inhibitors, e aofia ai le canagliflozin, mea e le masani ai o le atinaʻe o le ketoacidosis o le maʻisuka (DKA), e aofia ai mataupu o le lamatiaga o le DKA, na lipotia. I le tele o mataupu, ua faʻamatalaina ni mea faʻapitoa, faatasi ai ma le faʻaititia lelei o le toto o le kulukose toto e le sili atu i le 14 mmol / L (250 mg dl). O le aʻafia o le DKA ma maualuga maualuga o le canagliflozin e le o iloa.

O le lamatiaga o le atinaʻe o le ketoacidosis o le maʻisuka e tatau ona iloiloina i mataupu o faʻamatalaga e le mafaamatalaina e pei o le gaoioi, vomiting, anorexia, tiga o le manava, galala tele, faigata le manava, fenumiai, le masani ai le vaivai po o le moe. Afai e tupu nei faʻaʻailoga, e tatau ona vave suʻe suʻega mo le ketoacidosis, tusa lava poo le a le maualuga o le kulukose i totonu o le toto.

I le masalosaloga o le atinaʻeina o le DKA, faʻapea foʻi i le tulaga o lona faʻamaoniga, e tatau i faʻamaʻi ona vave taofia togafitiga ma Invocana®.

Togafitiga e tatau ona taofia mo se taimi le tumau i tagata gasegase e togafitia mo le taotoga tele poʻo le faʻateleina o faʻamaʻi ogaoga. I tulaga uma e lua, a maeʻa le faʻamautuina o le maʻi, o le togafitiga ma Invocana® e mafai ona toe faʻaauau.

Aʻo leʻi amataina togafitiga faʻatasi ma Invocana®, o mea uma o loʻo faʻamatalaina i le talafaasolopito o le tagata maʻi e mafai ona taʻitaʻia ai le atinaʻe o le ketoacidosis e tatau ona iloiloina.

O nei mea e aʻafia ai:

● faʻaumatiaina o peta-cell reserves (mo se faʻataʻitaʻiga, o gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 e maualalo i le C-peptide poʻo le maʻisuka autoimmune i tagata matutua (LADA) poʻo tagata gasegase e iai le tala o pancreatitis)

● tulaga faʻasaina o meaʻai poʻo le faʻamalolo tele

● tagata mamaʻi ua faʻaititia le fua o le insulin

● tagata mamaʻi o loʻo faʻaalia le faateleina o le tui o le inisalini ona o le atinaʻeina o faʻamaʻi pipisi, taotoga poʻo le faʻaleagaina o le ava

Ua fautuaina le fautuaina e faatonu SGLT2 inhibitors i nei maʻi.

E le fautuaina e toe amata togafitiga faʻatasi ma se inhibitor SGLT2 i le tulaga o se atinaʻeina muamua o le DKA i le faʻaaogaina o le inisinia SGLT2 seia oʻo i le faʻamaonia ma le faʻamamaina o mea faʻaalia uma.

O le saogalemu ma le lelei o le canagliflozin i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 1 e lei faavaeina ma o le faaaogaina o le fualaau faasaina Invokana® i tagata mamaʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 1 e le fautuaina. Faʻamaumauga faʻamalositino faʻatapulaʻaina e faʻamaonia ai o le DKA e ono tupu aʻe i tagata mamaʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 1 o loʻo ave faʻatagaina SGLT2.

I le faʻaaogaina o le canagliflozin, na maitauina ai le faateleina o le hematociti (silasila i le vaega "Aafiaga o aʻafiaga"), o le mea lea, o gasegase ua leva ona maualuga le hematociti e tatau ona faaeteete.

Matua (≥ 65 tausaga)

O tagata matutua e ono maualuga atu le lamatiaga o le fia inu, o le a sili atu ona latou mauaina ni togafitiga, ma o le a sili atu ona latou le toe maua le aoga. I tagata gasegase ≥ 75 tausaga le matua, o le faʻaaogaina o canagliflozin e sili atu ona lipotia mai ni mea le lelei e fesootaʻi ma le faʻamalalaina (faʻataʻitaʻiga, vevela o le postural, faʻasalalauga faʻapitoa, manatu faʻapitoa). E le gata i lea, i nei tagata gasegase, na lipotia mai se faaitiitia tele o le eGFR (tagai i vaega "Faʻafofo ma Pulega" ma le "Effects Effects").

Fungal iniseti o maʻi

Ona o le masini o le gaioiga a le canagliflozin o loʻo faʻatalanoaina e le suauu e faalagolago i le sodium-glucose 2 (SGLT2), o le faʻasaina o le maualuga o le hepatitis B i faʻataʻitaʻiga faʻapitoa e faʻaaoga ai le canagliflozin na lipotia mai i fafine e iai ni mataivavalea ma paleni poo se paleni i totonu o tane (silasila i le vaega "Aafiaga aʻafia") ) O tamaʻitaʻi ma fafine o loʻo i ai se talaʻaga o faʻamaʻi pipisi o le gasegase faʻapitoa e tele lava ina i ai ni faʻamaʻi pipisi. Balanitis poʻo paleonesthitis sa maitauina e masani lava i alii e lei peritomeina. I nisi o tulaga e le masani ai, o le foliga mai o le phimosis na lipotia mai ma le teteʻeina o le folaskin na faia i nisi o taimi. O le tele o tagata mamaʻi na maua i faʻamaʻi pipisi o le gasegase faʻapitoa na maua togafitiga faʻafesoʻotaʻi faʻapitonuʻu e pei ona faʻatonuina e latou tausi soifua maloloina poʻo faʻaaogaina na oi latou lava e aunoa ma le faamutaina o le drug Invokana®.

O le poto masani i le faʻaaogaina o fualaau faasaina i tagata taʻitoʻatasi ma le vasega III le toilalo fatu e tusa ai ma le faʻavasegaina o le Niu Ioka Heart Association (NYHA) e gata, ma suʻesuʻega a le canagliflozin i le NYHA vasega IV o le fatu le fatuina.

Urinalysis

I le fesoʻotaiga ma le faiga o le gaioiga a le canagliflozin, i tagata gasegase e ave le fualaau faasaina Invokana®, o le kulukose i le urine o le a fuafuaina.

O loʻo iai le lactose. O maʻi e maua i le galactose o le galactose, le lava, poʻo le kulukose ma le galactose malabsorption syndrome e le tatau ona ave lenei vailaʻau.

E leai ni faʻamatalaga i le faʻaaogaina o le canagliflozin i fafine maʻitaga.

O suʻesuʻega a manu na faʻaalia ai le faʻaleagaina o le ita. Invokana® e le tatau ona faʻaaogaina aʻoʻo maitaga. Pe a mausali, e tatau ona faamuta le togafitiga ma Invocana.

E le o iloa pe o canagliflozin ma / poʻo ona metabolites ua faʻasalaina i susu susu.

O faʻamatalaga faʻapitoa mo togafitiga / fualaau oona ua maua mai i manu ua faailoa mai ai o le canagliflozin / metabolites ua televave i le susu ma ua maua i luga o fualaau faʻasalalauina ia tamaiti o loʻo fafagaina ma fafagaina mama i le canagliflozin. O le lamatiaga i pepe faatoa fananau mai / pepe e le mafai ona taofia. Invokana® e le tatau ona faʻaaoga i le taimi o le lactation.

O le aʻafiaga o le canagliflozin i luga o le gaioiga o le tagata e leʻi suʻesuʻeina.

I suʻesuʻega a manu, e leai se aoga o le canagliflozin i luga o le fafagaina.

Faʻapitoa o le aʻafiaga o le vailaʻau i luga o le malosi e ave ai se taavale poʻo ni faʻalavelave lamatia

Invokana® e leai se mea itiiti pe aʻafia foi lona malosi e ave ai se taavale ma faʻaoga masini.

Ae ui i lea, e tatau ona logoina tagata gasegase ono ono lamatia le hypoglycemia pe a faʻaaoga le Invokana® e avea o se togafitiga o le adjuvant ma le inisalini poo le inisalini e faʻamalosi ai eletise, faʻapea foʻi ma se faʻalavelave tele o aʻafiaga leaga e fesoʻotaʻi ma le faʻamalaloina, e pei o le vavalalata post (see sections " Tausaga ma le pulega "," Faatonuga Faapitoa "ma le" Itu Faʻatonu ").

Faʻasalaga

O le faʻaaogaina o le canagliflozin i inumaga e oo atu i le 1600 mg i tagata soifua maloloina ma le faʻaaogaina o le canagliflozin i se fualaau o le 300 mg i le aso mo le 12 vaiaso i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 na masani ona talia lelei.

I le tulaga o le togafitiga o fualaau oona, e fautuaina le tauaveina o togafitiga faʻaleleia lelei, mo se faʻataʻitaʻiga, ia faia ni fuafuaga e faʻamoemoe e aveese le mea e le o ni mea mai le gastrointestinal tract, ia mataʻituina le tulaga o le falemaʻi ma tuʻuina atu togafitiga faafomaʻi e faʻavae i le falemaʻi o le maʻi. O le auala e aupito sili ona lelei e faʻaaoga ai le lactate ma le metformin o le faʻamaʻi. O Canagliflozin sa na o sina siʻitia i le taimi o le 4 itula itula faʻapitoa. Canagliflozin e le o faʻamoemoe e tatau ona faʻamalosi i le taimi o le dialysis diabetes.

Faatonuga faapitoa

O le faʻaaogaina o le canagliflozin i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 1 e leʻi suʻesuʻeina, o le mea lea, o lona faʻaaogaina ua solia i lenei vaega o tagata gasegase.
O le faʻaaogaina o le canagliflozin e faʻailoaina i le ketoacidosis o le maʻisuka, i tagata gasegase e le gata i le faʻaiʻuga o le taimi ole lafoaʻi (CRF) poo i latou o loʻo gasegase i le maʻisuka, talu ai e le aoga le togafitiga i nei mataupu faʻapitoa.

O le faʻamalosi ma le faʻalogo
O faʻamatalaga faʻamuamua e le faʻaalia ai se lamatiaga faapitoa i tagata, e tusa ai ma taunuʻuga o suʻesuʻega o vailaʻau faʻataʻitaʻi i le saogalemu, faʻamaʻi o le toe faia o tui, genotoxicity, faʻatoʻa fanau ma gasegase onisene.

Fertility
O le aʻafiaga o le canagliflozin i luga o le faʻatoaga o le tagata e leʻi suʻesuʻeina. E leai ni aʻafiaga i luga o le fausiaina o tamaʻitaʻi na matauina i suesuega a manu.

Hypoglycemia ma faʻaoga tutusa ma isi fualaau oona
Ua faaalia ai o le faʻaaogaina o le canagliflozin e pei o le monotherapy poʻo le faʻapipiʻi foi i mea e faʻaaoga ai le hypoglycemic (o le faʻaogaina e le o faʻatasi ma le atinaʻeina o le hypoglycemia), e seasea ona taʻitaʻia ai le atinaʻe o le hypoglycemia. E iloa o insulin ma hypoglycemic agents e faʻaleleia lana pule (faʻataʻitaʻiga, sulfonylurea o meaola) e mafua ai le atinaʻe o le hypoglycemia. I le faʻaaogaina o le canagliflozin e faʻapipiʻi i le inisalini faʻataʻitaʻiga poʻo le faʻaleleia o lana pule (faʻataʻitaʻiga, sulfonylurea o meaola), o le aʻafiaga o le hypoglycemia e sili atu nai lo le placebo.
O le mea lea, ina ia faʻaitiitia ai le lamatiaga o le hypoglycemia, e fautuaina e faʻaititia le fualaau o le insulin poʻo le soʻo e faʻaleleia lana pule faʻanofo.

Faʻaitiitia i totonu o le tino
O Canagliflozin e iai sona aʻafiaga i le faateleina o le manava o le kulukose e fatugaʻo, ma mafua ai le osuresi, lea e mafai ona mafua ai le paʻu i le tino.I suʻesuʻega faʻapitoa o le canagliflozin, o le faateleina o le taimi o feeseeseaiga leaga e fesootaʻi ma le paʻu o le tino (e pei o le vevela postural, o le faʻamalosaga masani poʻo le faʻamalosi) e masani ona matauina i le tolu masina muamua ma le faʻaaogaina o le canagliflozin i se fualaau o le 300 mg. O maʻi atonu e sili atu ona faigofie i aʻafiaga leaga e fesootaʻi ma le paʻu o le toto e aofia ai ma tagata gasegase o loʻo maua le "gaioiga" diuretics, o gasegase e le atoatoa le malosi o le malosi, ma tagata gasegase ≥75 tausaga.
E tatau i tagata maʻi ona lipotia faʻamaʻi faʻamaʻi o le faʻaitiitia o le tino. O nei uiga leaga na mafua ai le faamutaina o le faaaogaina o canagliflozin ma e masani lava ona faasaʻoina le faaaogaina o le canagliflozin e ala i le suia o le tulafono o le faaaogaina o fualaau faasaina (e aofia ai ma togafitiga). I tagata gasegase ma se faʻaitiitia o le toto, e tatau ona fetuunai lenei tulaga aʻo lei togafitiga ma le canagliflozin.
I le ono vaiaso muamua o le togafitiga canagliflozin, na i ai mataupu o se faaitiitiga maualalo itiiti o le fua faatatau o le filtration glomerular (GFR) ona o le faaitiitia o le tino i totonu o le tino. I maʻi na mafua ai le faʻaitiitia o le maualuga o le tino, e pei ona faʻaalia i luga, o nisi taimi o le faʻaitiitia o le faʻaitiitia i le GFR (> 30%), lea na mulimuli ane foʻia ma o nisi taimi e manaʻomia ai faʻalavelave i togafitiga canagliflozin.

Fungal iniseti o maʻi
I suʻesuʻega o suʻesuʻega, o le aʻafiaga o tuusavaginitis tuusaʻo (e aofia ai vailavavavaginitis ma fulafulaginal fungal infection) na sili atu i tamaitai na mauaina le canagliflozin pe a faatusatusa i le placebo group. O tagata maʻi na iai se talaaga o le vulvovaginitis tuusaʻo na maua le canagliflozin togafitiga e sili atu ona faʻaosoina ai lenei faʻamaʻi. I le gasegase na togafitia i le canagliflozin, e 2.3% e silia ma le tasi le mea na tutupu i le siama. O le tele o lipoti o le au failautusi vavalalata e fesootai i le fa muamua masina talu ona amata togafitiga canagliflozin. 0.7% o tagata gasegase uma na taofia le faia o le canagliflozin ona o le palavovaginitis tuusao. O le suʻesuʻeina o vailaʻau tuusaʻo, e pei o se tulafono, na faavaeina naʻo luga o le faʻavae o faʻamaoniga. I suʻesuʻega a le falemaʻi, o le aoga o togafitiga faʻapitonuʻu poʻo togafiti faʻapitoa, e pei ona faatonuina e se fomaʻi pe na faia i se tulaga tutoʻatasi i le talaaga o le faʻaauau pea togafitiga ma le canagliflozin, sa maitauina.
I suʻesuʻega o suʻesuʻega, o le candida paleitis poʻo le balanoposthitis sa tele lava ina matauina i tagata gasegase e togafitia i le canagliflozin i fua o 100 mg ma le 300 mg, pe a faatusatusa i le placebo group. Balanitis poʻo paleonesthitis na faʻapupulaina i alii e lei peritomeina, ma e masani ona atiaeina i alii ma paleni poʻo paleone i totonu o le gasegase. I le 0.9% o tagata gasegase ua togafitia i le canagliflozin, e sili atu ma le tasi le mea na tutupu i siama na matauina. 0.5% o tagata gasegase uma na taofia le faia o le canagliflozin ona o le candida paleitis poo paleonesthitis. I mataupu tau i falemaʻi, i le tele o tulaga, o le faʻamaʻi na togafitigaina e sui o le falemaʻi faʻafesoʻotaʻi na faatonuina e se fomaʻi pe na faia foi mo latou lava e le o aʻafiaga o le faʻaauau togafitiga ma le canagliflozin. E tele ni mataupu o phimosis na lipotia, o nisi taimi na faia ai le peritome.

Paʻu gau
I se suesuega o taunuʻuga o le cardiovascular i 4327 tagata gasegase na maua i le maʻi fatu cardiovascular poʻo le maualuga o le cardiovascular risk, o le aʻafiaga o manua o ponaivi e 16.3, 16.4, ma le 10.8 i le 1000 tausaga-maʻi o le faʻaaogaina o le Invocana® i doses o le 100 mg ma le 300 mg ma le placebo, i le faasologa. O le le mautonu i le aʻafiaga o gau na tupu i le 26 vaiaso muamua o togafitiga.
I se tuufaatasiga tuufaatasi o isi suʻesuʻega o Invokana®, lea e aofia ai le 5800 tagata mamaʻi na maua i le maʻisuka mai le faitau aofaʻi lautele, o le aʻafiaga o ponaivi o le ponaivi o le 10.8, 12.0, ma le 14.1 i le 1000 tausaga-maʻi o le faʻaaogaina o Invokana® doses o le 100 mg ma le 300 mg ma le placebo, i le faasologa.
I le gasologa o le 104 vaiaso o togafitiga, e leʻi afaina tele ai le canagliflozin.

Aafiaga i luga o le gafatia e ave taavale ma masini

E leʻi faʻamautuina e mafai e le canagliflozin ona aʻafia ai le mafai ona ave taavale ma galue i auala. Ae ui i lea, e tatau i tagata gasegase ona nofouta i le lamatiaga o le hypoglycemia pe a faaaoga le canagliflozin o se fetuunaiga i togafitiga o le inisalini poo fualaau faasaina e faaleleia atili ai lona pule faasee, o se faateleina le ono tulai mai o ni uiga le lelei e fesootai ma le faaitiitia o le tino (vavalenoa postural) ma le gafatia gafatia e pulea taavale ma auala mo le atinaʻeina o ni mea leaga.