Le vailaau faʻasaina Xelevia: faatonuga mo le faʻaaogaina

Maua i ata vali ata. Pepa lanu lanu moana, i luga o le ata o le membrane film i le tasi itu ua togitogiina "277", i le isi itu latou te lamolemole lelei.

O le eletise autu autu o le sitagliptin phosphate monohydrate i se fua o le 128.5 mg. Mea faaopoopo: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, sodium croscarmellose, magnesium stearate, magnesium stearyl fumarate. O le pusa ata e aofia ai le polyvinyl alcohol, titanium dioxide, polyethylene glycol, talc, samasama ma le uila uila.

O le vailaau faʻasaina e maua i le paʻu mo 14 papa. I totonu o se afifi pepa pepa e lua ituaiga pulu ma faatonuga mo le faʻaoga.

O fea ma le auala e tui ai inisalini i le maʻi suka - faitau i lenei tusiga.

Faʻataʻitaʻiga

Fautuaina mo togafitiga o le maʻisuka i le ituaiga lona lua. O le faʻatinoga o le faʻatinoga e faʻavae i luga o le inhibition o le enzyme DPP-4. O le mea galue malosi e ese mai i le gaioiga mai le insulin ma isi vailaʻau. O le faʻateleina o le toto o le insulinotropic faalagolago i le glucose.

E i ai le taofiofia o le faʻamalositino o le glucagon e ala i vela pancreatic. E fesoasoani lenei mea e faʻaititia ai le faʻapipiʻi o le kulukose i totonu o le ate, ma o se taunuuga o le faʻaitiitia o faailoga o le hypoglycemia. O le gaioiga a le sitagliptin o loʻo faʻaaogaina i le taofiofia o le suavai o le enzyme pancreatic. E faʻaitiitia le faʻaaogaina o le glucagon, ma faʻaolaina ai le faʻamalolo o le inisalini. I lenei tulaga, o le faasinomaga o le inisalini glycosylated ma le maualuga o le kulukose i totonu o le toto ua faaitiitia.

Xelevia ua faamoemoe e togafitia le maʻisuka ituaiga 2.

Pharmacokinetics

A maeʻa ona ave le piliki i totonu, o le mea gaʻo e vave ona faʻaaogaina mai le mea o loʻo i ai meaʻai. O le 'ai e aʻafia ai le afaina. O lona maualuga maualuga i totonu o le toto ua fuafuaina i le mavae ai o ni nai itula. O le leai o le avanoa e maualuga, ae o le malosi e fusifusia ai i le palatini e maualalo. O le gasegase e tupu i le ate. O le vailaau faʻasaina e alu ese mai le tino ma le urine e ala i le toe faʻamaʻiina o le vailaau e le suia ma i le tulaga o metabolites.

Faailoga mo le faʻaaogaina

E iai faʻamatalaga tuusaʻo mo le faʻaaogaina o lenei vailaʻau:

monotherapy e faʻaleleia ai le metabolism glycemic in patients with type 2 diabetes,
amataina togafitiga faʻafomaʻi ma togafitiga o le maʻisuka ituaiga metformin 2,
togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2, pe a le aoga meaʻai ma faamalositino,
inisalini faaopoopo
e faʻaleleia ai le pulea o le glycemic i faʻatasi ai ma le sulfonylurea,
tuufaatasiga o togafitiga o le maʻisuka o le ituaiga lona lua ma thiazolidinediones.

Contraindications

Taʻiala faʻasalaga i le faʻaaogaina o fualaau faasaina, lea o loʻo faʻaalia i faatonuga mo le faʻaaoga, o:

hypersensitivity i vaega o le vailaʻau,
maʻitaga ma lactation
tausaga e 18 tausaga
maʻetukacidosis o le maʻisuka,
ituaiga 1 maʻisuka
le gaioiga o galuega fatu fatu.

Xelevia e faʻaaoga i le togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2, pe a le aoga le taumafa ma faamalositino.

Ma le faʻaeteete tele, ua faʻamaonia Xelevia i tagata o loʻo i ai le faaletonu matuia, ma o latou maʻi ua i ai se talaʻaga o pancreatitis.

Faʻafefea ona ave Xelevia?

Tausaga ma le umi o togafitiga e faalagolago tonu i le mamafa o le tulaga.

Pe a taitaia le monotherapy, o le vailaau e ave i se muamua aso ole aso ole 100 mg i le aso. O le fua lava lea e tasi e matauina pe a faʻaaogaina le vailaʻau faʻatasi ma metformin, insulin ma sulfonylureas. Pe a taitaia se togafitiga faʻapitoa, e fautuaina e faʻaititia le fualaau o le inisalini e ave e aloese ai mai le atinaʻeina o le hypoglycemia.

Aua le faaluaina le fualaau oona i le aso e tasi. Faatasi ai ma se suiga matuia i le soifua maloloina lautele, e ono manaomia se fetuunaiga o fualaau. I nisi tulaga, o le afa po o le kuata o fualaau o loʻo faʻamatalaina, lea e masani lava ona na o se placebo. Ole fua ole aso e mafai ona ese le amanaia o faʻaaliga o faʻafitauli o le maʻi ma le lelei o le faʻaaogaina o lenei vailaʻau.

Faʻafitauli o Xelevia

Aʻo ave le Xelevia, e mafai ona tulai mai itu e lua:

afaina o le tino
leai se manaʻo
malosi
gaogao
Tachycardia
tigā
paresthesia
lagona le mautonu.

I se tulaga e le masani ai, o le televave o le galala e mafai. O togafitiga o se faailoga. I faʻalavelave ogaoga, faʻatasi ai ma le faʻavevesi, ua faia ai le toto.

Faaaoga i le matua

O le mea moni, o tagata matutua matutua e le manaʻomia le fetuunaʻi o fua. Ae afai o le tulaga e mamafa pe o le togafitiga e le maua ai taunuuga faamoemoeina, ona lelei lea ona taofi le ave o fualaau poo le fetuunaʻi o le fua i le faaitiitia.

O maʻi matutua e le manaʻomia le fetuunaiga o le Xelevia.

Faaaoga i le taimi o le maitaga ma le lactation

E leai ni faʻamatalaga saʻo i luga o le aʻafiaga o le mea galue malosi i luga o le pepe. O le mea lea, o le faʻaaogaina o lenei fualaau faasaina i le taimi o le gaioiga e faʻasaina.

Talu ai e leai se faʻalagolago i luga o le faʻamalosi o le vailaʻau i le susu o susu, e lelei tele le lafoaʻi o le susu pe afai e manaʻomia le togafitiga.

Faʻaaogā mo le toe faʻaaogaina o le galuega

O le faʻamatalaga o le fualaau faasaina o le a faʻalagolago i le faʻamaonia o le creatinine. O le mea e maualuga atu, o le faʻaitiitia o le fualaau faatonuina. I le tulaga o le le lava o le aoga, e mafai ona fetuunai muamua le fua muamua i le 50 mg i le aso. Afai ole togafitiga e le maua ai le togafitiga o loʻo manaʻomia, e tatau ona e faʻamalo le vailaʻau.

Talosaga mo gaioiga o le ate

Faʻatasi ai ma se laʻititi laʻitiiti o le faʻaaogaina o le tino, e le manaʻomia le fetuunaiga o fua. Ole fua ole aso i lenei mataupu e tatau ona 100 mg. Faʻatasi ma se faʻafitauli maualuga o le le mafaia o le ate, o togafitiga ma lenei vailaʻau e le o faʻatinoina.

Faʻatasi ai ma se faʻafitauli maualuga o le le mafaia o le ate, e le o faʻamaonia le Xelevia.

Faʻasalaga o Xelevia

E toetoe lava leai ni tulaga o le sologa lelei. O se tulaga o le faʻamaʻi malosi o fualaau oona e mafai ona tupu na o le pau lava le mea e tupu ile 800 mg. I lenei tulaga, o faʻamaoniga o aʻafiaga o loʻo aʻafia ai.

Togafitiga e aofia ai le gasegase oona, toe faʻamalosia ma faʻaleleia togafitiga. O le a mafai ona aveesea toxins mai le tino e faʻaaogaina ai le faʻamaʻi umi, ona o le faʻataʻitaʻiina o le faʻataʻitaʻiga e aoga i na o mataupu maʻaleʻale o le sologa lelei.

Fegalegaleaiga ma isi fualaau faasaina

O vailaʻau e mafai ona tuʻufaʻatasia ma le metformin, warfarin, nisi o togafiti faʻamataʻu. O le pharmacokinetics o le mea galue e le suia i le tuufaatasiga o togafitiga faʻatasi ai ma le iniseti ACE, faʻamalolo o le antiplatelet, lipid-lowering drugs, beta-blocks blockers ma calcium channel blockers.

E aofia ai foi ma vailaʻau e le o le toto, e le o se mea e faʻamaʻi ai le faʻaaogaina o vailaʻau faʻasaina, antidepressants, antihistamines, faʻatoʻaga pamu pama ma nisi vailaʻau e faʻaumatia ai le faaleagaina o erectile.

A faʻapipiʻiina ma Digoxin ma Cyclosporine, o le siʻitia laʻititi o le faʻaogaina o le mea galue i le plasma toto e mataituina.

Ava malosi

E le mafai ona e tago i lenei vailaʻau i le ava malosi. Ua faʻaitiitia le aʻafiaga o fualaau faasaina, ma o faʻamaʻi pipisi e faʻateleina.

O lenei vailaʻau e iai le tele o analogues e talitutusa ma ia e tusa ai ma le mea galue malosi ma lona aʻafiaga. O le mea sili ona taatele i totonu ia i latou o:

Sitagliptin,
Sitagliptin phosphate monohydrate,
Januvius
Yasitara.

Faʻatau

Kamupani gaosi oloa: Berlin-Chemie, Siamani.

Taofi le Xelevia mai tamaiti laiti.

Mikhail, 42 tausaga, Bryansk

Na fautuaina e le fomai le aveina o Xelevia e avea ma togafitiga autu. A maeʻa le masina o le faʻaaogaina, e maualuga le sao o le sugar sugar, ao leʻi oʻo i le 5, o le a oʻo nei i le 6-6.5. O suiga o le tino i le gaioiga faaletino ua suia foi. I le taimi muamua, pe a uma ona savali pe taaalo i taaloga, o le suka na pa'ū le malosi, ma le malosi, o le faailoga e tusa ma le 3. A o ave le Xelevia, o le suka pe a uma le faamalositino e faasolosolo lemu, faasolosolo malie, ona toe foi lea i le masani. Na amata ona ia lagona le lelei. O lea ou te fautuaina le fualaau faasaina.

Alina, 38 tausaga, Smolensk

Ou te taliaina Xelevia o se faaopoopo i le insulin. Ua ou maʻi i le maʻisuka mo ni nai tausaga ma sa ou taumafai i le tele o vailaʻau ma faʻapotopotoga. Ou te fiafia tele i lenei mea. O vailaʻau e naʻo le tali atu i le suka maualuga. Afai ua tuʻuina nei i lalo, ona le "paʻi" lea o le fualaau faasaina ma faʻamalosi e sii. Galuega faasolosolo. E leai ni meaʻai i le suka i le aso. O loʻo i ai se isi mea lelei, e le o faʻamatalaina i faatonuga mo le faʻaaogaina: suia o meaai. O le manaʻoga e faʻaititia e lata ile afa. E lelei lenei mea.

Mareko, 54 tausaga, Irkutsk

Na vave oʻo mai le vailaʻau. Aʻo leʻi oʻo i lena, na ia aveina Januvia. Ina ua mavae ia, e le lelei. Ina ua mavae nai masina o le aveina o Xelevia, e le na o le suka na toe foi mai i le masani, ae o le soifua maloloina atoa. Ua ou lagona le sili atu ona malosi, e leai se mea e tatau ai ona ou taumafa i taimi uma. Na toetoe lava a galo ia te aʻu le mea o le hypoglycemia. E le oso le suauu, e goto ma alu malie lemu, ma faasolosolo malie, lea e tali lelei ai le tino.

Folasaga faʻasalalau ma tuʻuina

O foliga o le Xelevia o ata e valiina ata: beige, biconvex, lapotopoto, lamolemole i le tasi itu, togitogiina "277" (i totonu o se pusa cardboard 2 paʻu e aofia ai le 14 papamaa taitasi) ma faatonuga mo le faaaogaina o Xelevia.

Faʻavae 1 papa maʻa:

gaioiga malosi: sitagliptin phosphate monohydrate - 128.5 mg (e tutusa ma mea o le sitagliptin - 100 mg),
Vaega o ausilali: sodium stearyl fumarate - 12 mg, magnesium stearate - 4 mg, sodium croscarmellose - 8 mg, calcium hydrogen phosphate - 123.8 mg, cellcase microcrystalline - 123.8 mg,
pepa vevela 85F17438 mūmū mūmū (E 172) - 0.37%, samasama uʻamea samasama (E 172) - 3.07%, talc - 14.8%, polyethylene glycol (macrogol 3350) - 20.2% titanium dioxide (E 171) - 21.56%, alcohol polyvinyl - 40% - 16 mg.

Pharmacodynamics

Xelevia o se inhibitor sili ona filifilia o le enzyme DPP-4, lea e aoga pe a fai na tautala ma tautala ma ua faamoemoe mo le togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2.

O le mea galue malosi o le Xelevia (sitagliptin) mai analogues o le glucagon-pei o le peptide-1 (GLP-1) ma le amylin, o le a-glucosidase inhibitors, γ-receipor agonists o loo faagaoioia e le peroxis proliferator (PPAR-γ), insulin, sulfonylurea derivatives ma biguanides ma gaioiga faʻatino. I le taofiofia o le DPP-4, sitagliptin e faʻapupulaina ai le maualuga o hormones e lua o le aiga le fiafia - GLP-1 ma le polypeptide insulinotropic faalagolago i le glucose (HIP).

Hormones o lenei aiga ua natia i totonu o le iniseti mo le 24 itula, i le tali atu i mea taumafa, o le faateleina o le faateleina. O le mea faʻapitoa o se vaega o le faʻaoga faʻapitoa mo le faʻatonutonuina o le homeostasis glucose. Faʻasagaga o le masani poʻo le maualuga o le kulukose o le toto, o hormones o le aiga le fiafia e fesoasoani i le faʻaopoopoga o le inisalini ma lona faʻamalositino e suauu peta pancreatic e ala i le faʻamaonia o masini intracellular e fesootaʻi ma le monophosphate adenosine (AMP) cyclic.

E le gata i lea, o le GLP-1 o loʻo taofia le faʻateleina o le pulelaʻau o le glucagon e ala i suauu α-valecreatic. O le faaitiitia o le mamafa o le glucagon ma le faateleina o le inisalini e mafua ai ona faaitiitia le gaosiga o gaʻo i le ate, lea e mafua ai ona faaitiitia le glycemia. O lenei faiga o le galuega e ese mai i lena mea e maua mai i le sulfonylurea, e maua ai le insulin, e tusa lava pe i ai sina maualalo o le kulukose o le toto. O lenei mea e saofaga i le faʻaalia o le hypoglycemia sulfone-e le gata i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, ae faapena foi i tagata soifua maloloina.

I le maualalo o le maualuga o le kulukose i totonu o le toto, o le lisiina o aʻafiaga i le faʻaitiitia o le faasee kullucagon ma le faʻasaʻoina o le inisalini e le o matauina. HIP ma le GLP-1 e le afaina ai le glucagon tuʻuina atu e tali atu i le hypoglycemia. O le gaioiga o mea faʻapipiʻi i lalo o le physiological tulaga e faatapulaa e le enzyme DPP-4, lea vave faʻaleleia ai i latou i le faʻavaeina o mea e le faʻaaogaina. Sitagliptin e puipuia lenei faagasologa, ona o le maualuga o le plasma o tino galue o HIP ma le GLP-1.

I le faateleina o le le fiafia, o le Xelevia e faʻaleleia ai le faʻamalolo o le kulukosese o le inisalini ma fesoasoani e faʻaititia le pule faakonekarate o le glucagon. I tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 i le hyperglycemia, o suiga i le pulelasi a le glucagon ma le inisalini e faʻaitiitia ai le maualuga o le hemoglobin glycbin HbA _1C ma se faʻaitiitia o le kulukose i le plasma toto, fuafuaina i luga o se manava gaogao ma pe a maeʻa se suʻega faʻafitauli.

O le aveina o se tasi o le Xelevia i le maʻisuka ituaiga 2 e mafua ai le taofia o le gaoioiga a le DPP-4 enzyme mo le 24 itula, lea e fesoasoani e faaitiitia ai le kulukose anapogi, faapea foi pe a uma le kulukose po o le utaina o meaai, le maualuga o le plasma glucagon concentration, faateleina le concentration plasma o insulin ma le C- peptide, faʻateleina le faʻamasinoga o le faʻasalalau faʻataʻitaʻiga GLP-1 ma le ISU i le 2 po o le 3 taimi.

Faʻasalaga o Renal

O se suʻesuʻega tuusaʻo o le sitagliptin i aso taitasi o le 50 mg na faʻatautaia e suʻesuʻe ai le pharmacokinetics mo suiga eseese o le ogaoga o le faaletonu o le taimi le tumau. O tagata volenitia na auai i le suʻesuʻega na vaevaeina i vaega nei:

gasegase maualalo le toilalo vaivai: faiva clearance (CC) 50-80 ml i le 1 minute,
gasegase e leai se toilalo faʻapitoa: CC 30-50 ml i le 1 minute,
tagata gasegase ua le toe i ai se faaletonu: CC 9 points) e le oi ai. Ae ui i lea, talu ai o le vailaʻau o loʻo faʻamalosi muamua i fatugaʻo, e le tatau i se tagata ona manatu i se suiga taua i ana pharmacokinetics i ia tulaga.

Tuai

O le matua o tagata gasegase e leʻi i ai sona aʻafiaga taua i luga o vailaʻau o le pharmacokinetic o le vailaʻau. Pe a faatusatusa i tagata matutua, o le maualuga o le sitagliptin i tagata matutua (65 tausaga i le 80 tausaga) e maualuga atu pe a ma le 19%. E faʻatatau i le matua, e le faʻataunuʻuina le suiga o le Xelevia.

Xelevia, faatonuga mo le faʻaaogaina: metotia ma metotia

O pusa e faia i le tautala, tusa lava po o le a le meaai. Ole fua fautuaina o le vailaʻau e 1 le papa (100 mg) i le aso. Xelevia e faʻaaogaina i le monotherapy, faʻatasi ma metformin / sulfonylurea o meaʻai / PPAR-agonists, poʻo metformin ma sulfonylurea faʻatoʻa / metformin ma le PPAR-γ agonists / inisalini (e aunoa ma le metformin).

O le vailaʻau o fualaau o loʻo faʻaaogaina i le taimi lava e tasi ma Xelevia ua filifilia e faavae i luga o laasaga fautuaina mo nei fualaau faasaina.

Faʻasagaga o togafitiga tuʻufaʻatasia ma Xelevia faʻatasi ai ma inisalini poʻo le sulfonylurea, e fautuaina le faʻaititia o vailaʻau faʻasolosolo fautuaina ole inisalini ma sulfonylurea e faʻaitiitia ai le ono gasegase ole hypoglycemia insulin-induced or sulfone-induced.

Pe a fufulu fualaau, e fautuaina e ave i se taimi vave lava pe a uma ona manatua e le tagata maʻi le fua na misia. E tatau ona manatuaina o le faʻaaogaina o le faʻaluaina o fualaau faasaina i le aso e tasi e le taliaina.

Faʻasaʻoina o le faʻatulagaina o fuataga mo le vaivai o le tino (CC ≥ 50 ml i le 1 minute, pe a faʻatusatusa i le concentin serum concentration o le 1.5 mg mo le 1 dl i fafine ma le 1.7 mg i le 1 dl i tane) e le manaʻomia.

I tagata gasegase ma le agavaʻa i le ogaoga o le toilalo, e manaʻomia le fetuunaʻi o le sitagliptin.Talu ai e leai se mea e ono teteʻa ai i luga o laupepa o Xelevia ma e le faʻatagaina i se vailaau e 25 pe 50 mg (ae na o se vailaau e 100 mg), e le mafai ona mautinoa le fua talafeagai o le faʻatonuina o ia ituaiga o gasegase. I lenei tulaga, o le vailaau faasaina i lenei vaega o tagata gasegase e le o faatonuina.

O le faʻaaogaina o le sitagliptin faasaga i le talaaga o le faʻaogaina o le tino e manaʻomia ai se suʻesuʻega o le toe galue aʻo lei amataina le togafitiga ma taimi taʻitasi aʻo faʻaaogaina.

I le laʻititi i le maualuga o le ate o le ate, faʻapea foʻi ma tagata matutua, o le fualaau o le vailaau faʻasaina e le faʻafetaui. O le faʻaaogaina o le Xelevia e uiga i se talaaga o le toilalo ogaoga o le ate e leʻi suʻesuʻeina.

Faʻamatalaga faʻamalosi muamua ma metformin

O le suʻesuʻeina o le siama o le 24-vaiaso na faia i le siakiina o le sitagliptin i aso taitasi o le 100 mg ma le metformin i aso taitasi o le 1000 poo le 2000 mg (50 mg o le sitagliptin + 500 poʻo le 1000 mg o le metformin 2 taimi i le aso). E tusa ai ma faʻamatalaga na maua, o mea leaga na tutupu e aofia ai le tagofia o fualaau faasaina na tele lava ina matauina (faatasi ai ma le tele o le ≥ 1%) i le vaega e mauaina le sitagliptin + metformin nai lo le metformin monotherapy. O le aʻafiaga o aʻafiaga i itu o le sitagliptin + metformin ma le metformin i le monotherapy e (faasolosolo):

manava manava - 3.5 ma le 3.3%,
vili - 1.1 ma le 0.3%,
ulu o le ulu - 1.3 ma le 1.1%,
dyspepsia - 1.3 ma le 1.1%,
hypoglycemia - 1.1 ma le 0.5%,
flatulence - 1.3 ma le 0.5%.

Faʻaaogā faʻatasi ma sulfonylurea faʻatoʻaga poʻo sulfonylurea meaʻai ma metformin

I le 24-vaiaso, suʻesuʻega a le placebo i le faʻaaogaina o le 100 mg o le sitagliptin i le aso ma le glimepiride poʻo le glimepiride ma le metformin, o le faʻaauau pea (faatasi ai ma le tutusa o le ≥ 1%) le atinaʻeina o le hypoglycemia na faʻatusalia pe a faʻatusatusa i le vaega o loʻo maua le placebo ma le glimepiride poʻo le glimepiride ma metformin. O le tele o lona atinae o le 9.5 / 0.9%, i le faasologa.

Faʻatasiga muamua faʻatasi ma le PPAR-γ agonists

I le faia o se suʻesuʻega e 24-vaiaso o le uluai tuufaatasiga o togafitiga ma le sitagliptin i aso taitasi o le 100 mg ma le pioglitazone i aso taitasi o le 30 mg i le vaega e maua ai le sitagliptin i le tuufaatasiga, o le itu e masani ona masani ai (faatasi ai ma le sili atu o le 1%) i le vaega e mauaina le pioglitazone i le monotherapy . O le aʻafiaga o mea leaga i vaega o sitagliptin + pioglitazone ma le pioglitazone i le monotherapy e (taitasi):

o le hypoglycemia symptomatic: 0.4 ma le 0.8%,
o le faʻaitiitia o le glucose i le toto i le toto: 1.1 ma le 0%.

Faʻafofo faʻatasi ma le metformin ma le PPAR-y agonists

O se suʻesuʻega na tuʻuina i nofoagabole na faʻaaogaina ma le 100 mg o le sitagliptin i le aso ma le rosiglitazone ma le metformin ma le auai o vaega e lua - tagata gasegase e maua faʻatasi ma le fualaau faʻasaina, ma tagata e maua se tuufaatasiga ma le placebo. E tusa ai ma faʻamatalaga na maua, o mea na tutupu na sili atu ona matauina i taimi uma (faatasi ai ma le tele o le ≥ 1%) i le vaega o loʻo mauaina le sitagliptin nai lo le vaega o loʻo maua placebo.

I le 18 vaiaso o le matauina i nei vaega, o aʻafiaga i itu na matauina i taimi nei:

vili - 1.2 ma le 0%,
ulu tiga - 2.4 ma le 0%,
hypoglycemia - 1.2 ma le 0%,
siʻosiʻomaga - 1.2 ma le 1.1%,
manava manava - 1.8 ma le 1.1%.

I le vaiaso lona 54 o le matauina i nei vaega, o le tele o itu taua sa matauina i le tele o taimi nei:

o le edema edema - 1.2 ma le 0%,
ulu tiga - 2.4 ma le 0%,
siʻosiʻomaga - 1.2 ma le 1.1%,
afaina o le paʻu - 1.2 ma le 0%,
tale - 1.2 ma le 0%,
hypoglycemia - 2.4 ma le 0%,
afaina o le respiratory tract pito i luga - 1.8 ma le 0%,
vili - 1.2 ma le 0%.

Faʻafesoʻotaʻiga faʻatasi ma le inisalini

I se suʻesuʻega e 24-vaiaso o le suʻesuʻega a le placebo mo le faʻaaogaina o le 100 mg o le sitagliptin i le aso ma le faʻateleina o le inisalini (e aunoa ma le metformin), o le itu e masani ona masani ai (faatasi ai ma le ≥ 1%) ile sitagliptin faʻatasi ma le inisalini (e aunoa ma le metformin ) nai lo le potu placebo ma le inisalini (e aunoa ma le metformin). O le aʻafiaga o mea leaga na tutupu (faasologa):

ulu o le ulu - 1.2 / 0%,
fulu - 1.2 / 0.3%,
hypoglycemia - 9.6 / 5.3%.

O le isi suʻesuʻega e 24-vaiaso, lea na faʻaaogaina ai le sitagliptin o se meafaigaluega faʻapitoa mo togafitiga insulin (e aunoa ma le metformin), e leʻi faʻaalia ai ni faʻafitauli matuia e fesootaʻi ma le tagofia o fualaau faasaina.

Pancreatitis

O se iloiloga lautele o le 19 tagata tauaso-tauaso, o tofotofoga o le faaaogaina o le sitagliptin i aso taitasi o le 100 mg po o le fualaau oona (active po o placebo) na faaalia ai o le aafiaga o le pancreatitis gasegase e le o faamautuina e 0.1 mataupu mo le 100 tausaga o le togafitiga-i tausaga taitasi.

O faʻamalologa ogaoga i faʻamaoniga iloga po o electrocardiograms, e aofia ai le umi o le vaitau QTc, e leʻi matauina i le sitagliptin.

Sitagliptin Suesuega o Iloiloga o le Saogalemu i le Cardiovascular (TECOS)

TECOS na aofia ai le 7332 tagata gasegase na maua le 100 mg o le sitagliptin i le aso (pe 50 mg i le aso pe a fai o le fua faatatau o fuataga o le filtration glomerular e 30 ma le 2), ma le 7339 tagata na mauaina le placebo i le faitau aofai o tagata na tofia togafitiga

O le vailaʻau poʻo le placebo na faʻaopoopoina i togafitiga faʻapitoa e tusa ai ma tulaga o loʻo iai nei mo le filifilia o le maualuga o le HbA_1C ma le pulea o mea e lamatia ai le cardiovascular. E tusa ma le 2004 tagata maʻi mai le matua o le 75 tausaga sa aofia ai i le mataʻituina, lea na maua ai le 970 sitagliptin, ma le 1034 maua placebo. O le aotelega o aʻafiaga o aʻafiaga ogaoga i vaega uma e tutusa. O se iloiloga o faʻafitauli e fesoʻotai ma le maʻisuka, lea na muaʻi faailoaina mo le mataʻituina, na faʻaalia ai se tulaga tutusa o aʻafiaga leaga i le va o vaega i le taimi e ave ai le sitagliptin / placebo, e aofia ai le gaioiga o le tino (1.4 / 1.5%) ma le faʻamaʻi (18, 4 / 17.7%). O le itu o faʻamatalaga i tagata gasegase ua taʻi 75 tausaga ma luga atu na masani lava ona tutusa ma lena mo le faitau aofaʻi lautele.

O le fua faatatau o le faasologa o episodes o le hypoglycemia ogaoga i le faitau aofaʻi o tagata gasegase na faatonuina i le togafitiga o le "togafiti-togafiti" ma le muamua na maua le sulfonylurea ma / poo le insulin i le taimi na ave ai le sitagliptin / placebo e 2.7 / 2.5%, i le faasologa. E le gata i lea, i tagata gasegase e le i faaaogaina le sulfonylurea ma / poo le inisalini sauniuniga, o lenei taimi e 1 / 0.7%, i le faasologa. I le taimi o le suʻega, o le aʻafiaga o mataupu faʻamaonia o le pancreatitis i le taimi na ave ai le fualaau faasaina / placebo e 0.3 / 0.2%, ma le neoplasms mama - 3.7 / 4%, faasologa.

Faʻamaumauga o le resitalaina

O le siakiina o le resitalaina o le faʻaaogaina o le sitagliptin i le monotherapy ma / poʻo le faʻatasi ai ma isi vailaʻau faʻamalosi e faʻamaonia ai aʻafiaga faʻaopopo. Talu ai ona o nei faʻamatalaga na maua mai i le loto fuatiaifo mai le faitau aofaʻi o se numera e leʻi faʻaaogaina, e le mafai ona faʻamautuina le fesoʻotaʻiga faifaipea ma le faʻaleagaina ma le togafitiga o nei mea tutupu.

E aofia ai:

angioedema,
gaioiga o le hypersensitivity, e aofia ai le anaphylaxis,
pruritus / fash, urticaria, mimiti, paʻu vasitisitis, pathologies o le skin exfoliative, e aofia ai syndrome Stevens-Johnson,
gasegase ogaoga, e aofia ai fomaʻi ma le necrotic ma / leai se afaina,
le faʻaaogaina o le tino, e aofia ai le le atoatoa o le tino (i nisi tulaga, e manaʻomia le dialysis),
afaina o le gasegase pito i luga
nasopharyngitis,
vili, papau,
tiga o le ulu
faʻasolosolo, faʻamalo,
tiga i vae, tua.

Lotoga o le fale suʻesuʻe

I le tele o suʻesuʻega faʻapitoa, sa i ai se laʻititi laʻititi i le leukocyte faitauina i tagata mamaʻi na maua sitagliptin (100 mg i le aso) faʻatusatusa i le vaega placebo (200 μl i le averesi, i le amataga o le togafitiga o le faailo e 6600 μl), ona o le faateleina o le numera o neutrophils.

O se siitaga laitiiti i le uric acid (i le 0.2 mg i le 1 dl) na maua i le 100 ma le 200 mg o le sitagliptin i le aso e faatusatusa i le placebo. Aʻo le i amataina le togafitiga, o le tau o le 5-5.5 mg i le 1 dL. Leai se mataupu o gout na lipotia.

Sa i ai foi se faaitiitiga itiiti i le aofaiga atoa o le phosphatase alkaline i le vaega o loo mauaina le vailaʻau, pe a faatusatusa i le vaega placebo (pe tusa ma le 5 IU i le 1 lita, i le averesi, ao le i amataina le togafitiga, o le maualuga mai le 56 i le 62 IU i le 1 lita), e fesootai ma faaitiitia le faaaogaina o ponaivi o le enzyme.

O suiga i totonu ole suʻesuʻega ole suʻesuʻega e leʻo taua ile aoga.

Hypoglycemia

E tusa ai ma suʻesuʻega faʻapitoa, o le aʻafiaga o le hypoglycemia i le taimi o le monotherapy ma le sitagliptin poʻo lona togafitiga faʻatasi ma fualaau e le mafua ai lenei tulaga faʻaleagaina (pioglitazone, metformin) e talitutusa ma lena i le vaega placebo. E pei o isi fualaau oona, o le hypoglycemia na tupu i le taimi o le puleaina o le Xelevia faatasi ai ma le sulfonylurea o meaola po o le inisalini. Ina ia faʻaitiitia le ono gasegase o le hypoglycemia, o le a faʻaitiitia le fua o le gaʻo sulfonylurea.

Faʻalogo i tagata matutua

O le saogalemu ma le aoga o le Xelevia i mataupu ole falemaʻi i tagata matutua (409 inisiua) e silia ma le 65 tausaga le matutua e tutusa ma i latou o se vaega o volenitia i lalo o le 65 tausaga. I lenei tulaga, o le fetuutuunaiga o le fuataga e fuafua i le tausaga o le maʻi e le manaʻomia. E tatau ona manatua i le mafaufau o tagata matutua matutua e sili atu ona vavalalata i le tupuga o le le atoatoa. O le mea lea, i le i ai o le faaletonu ogaoga i lenei vaitausaga, e pei lava i soo se isi lava, o le fua o sitagliptin ua fetuunai.

I le suʻesuʻega a le TECOS, na maua ai e le au volenitia sitagliptin i aso taitasi o le 100 mg (pe 50 mg i le aso ma se fua muamua o le fua faatatau o le filtuls glomerular ≥ 30 ma le 2) poʻo le placebo. Na faʻaopoopoina i latou i togafitiga faʻasolosolo ina ia tusa ai ma tulaga faʻale-agavaʻa a le atunuʻu mo le fuafuaina o tulaga maualuga o le HbA._1C ma le pulea o mea e lamatia ai le cardiovascular. I le faaiuga o le vaitaimi ole suʻesuʻega (3 tausaga) i tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, o le tagofia o fualaau faasaina i le faaopoopo atu i togafitiga faʻasolosolo na le mafai ai ona faʻataʻi ile falemaʻi ona o le faaletonu o le fatu (fua faʻatusatusa - 1, 95% le talitonu - mai le 0.83 1.2, p = 0.98 mo eseesega i taimi o mea lamatia) poʻo le aʻafiaga o aʻafiaga ogaoga mai le cardiovascular system (fua faʻatusatusa - 0.98, 95% le talitonuina - mai le 0.89 i le 1.08, i le CYP 2C8, CYP 2C9 ma CYP 3 A 4. E tusa ai ma faʻamatalaga in vitro , e le taofia ai foi le CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 ma le CYP 2 D 6 isoenzymes ma e le faatosina ai le CYP 3 A 4 isoenzyme.

Faatasi ai ma le tele o faʻatasi faʻaogaina o metformin ma le sitagliptin, o suiga tetele i vailaʻau o le pharmacokinetic o le lona lua e leʻi matauina i tagata gasegase o le maʻisuka ituaiga 2.

O faʻamatalaga na maua mai i le faʻatalanoaina o le pharmacokinetic population o tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 na faʻaalia ai o le togafitiga faʻatasi e leai se aʻafiaga taua i pharmacokinetics o le fualaau faasaina. O lenei suʻesuʻega na suʻeina ai fualaau faʻasaina e masani ona faʻamatalaina mo le maʻisuka ituaiga 2, e aofia ai mea nei:

β-blockers
lipid-lowering drugs (e pei o ezetimibe, fibrates, statins),
vailaau faʻasaina (e pei o le sertraline, fluoxetine, popo),
antiplatelet agents (e pei o le clopidogrel),
antihistamines (e pei o le cetirizine),
vailaau mo le togafitiga o le faaleagaina o le erectile (e pei o le sildenafil),
non-steroidal anti-inflammatory drugs (e pei o celecoxib, diclofenac, naproxen),
proton pompisa (e pei ole lansoprazole, omeprazole),
vailaau faʻasaina (e pei o le hydrochlorothiazide, faʻalavelave faasee o le calcium, angiotensin II tagata faʻatautau, o le angiotensin liliuina o le inhibitors o le enzyme).

O se siitaga laʻititi i AUC ma le C _m_ah digoxin (e oʻo i le 11 ma le 18%, faasologa) sa maitauina i lona faʻaaogaina faʻatasi ma le sitagliptin. O lenei faʻaopoopoga e le o manatu i le aoga. Faatasi ai ma le togafitiga soofaatasi, o suiga o fualaau e le fautuaina.

Faateleina AUC ma C _m_ah Sitagliptin (29 ma le 68%, i le faasologa) na matauina pe a faʻaaogaina i le fualaau o le 100 mg faʻatasi ma se fua o le cyclosporine (o le inhibitor malosi o le P-glycoprotein) mo le faʻafofoga tautala ile fualaau e 600 mg. O suiga ua matauina i le fualaau o le pharmacokinetic o le fualaau faasaina e le o taua i le aoga. A faʻaaogaina se faʻatasi ma le cyclosporine poʻo se isi inhibitor P-glycoprotein (mo se faʻataʻitaʻiga, ketoconazole), e le fautuaina e sui le fua o le Xelevia.

E tusa ai ma le fuainumera o fualaau o fualaau o fualaau o gasegase ma gasegase maloloina (N = 858) mo le tele o vailaʻau faʻamaʻi (N = 83, toeitiiti o le afa o loʻo faʻaaogaina e ala i gaʻo), o nei mea e leai ni aʻafiaga taua i luga o le pharmacokinetics o le sitagliptin.

Analogs o Xelevia o Yasitara, Sitagliptin phosphate monohydrate, Januvia.

Faailoga ma le faʻailoga

Faʻaaliga mo le faʻaaogaina o le "Xelevia" o:

faaitiitia le lagona o le maʻisuka i le hypoglycemia i lalo o le aafiaga o le neuropathy po o isi faafitauli tau soifua maloloina,
vailaʻau i le tele o le hypoglycemia i le po,
matua
le manaʻomia mo le faʻatupulaia o le maitauina o le mafaufau pe a avetaʻavale pe galue i ni auala faigata,
osofaʻiga faifai pea o le hypoglycemia aʻo ave le sulfonylurea.

A o le i aveina, e taua tele le faamasani ia te oe lava i le faʻailoga. E aofia ai:

tauaveina se tamaititi, lactation,
ituaiga 1 maʻisuka
maʻisukacidosis o le maʻisuka, i lalo o le 18 tausaga,
le faʻaaogaina o le faʻaogaina o le faʻaogaina poʻo le matuia.

Ona o le le lava o suʻesuʻega e faʻatatau i le aoga ma le saogalemu o le vailaʻau mo fafine maʻitaga, e le fautuaina le Xelevia mo le faʻaaoga i le taimi o le maitaga. E le gata i lea, o avanoa o lona faʻamalosi faʻatasi ma le susu o susu e leʻi suʻesuʻeina, o le mea lea, e solia i le taimi o le lactation.

Faʻasologa ma le faʻaaogaina

Ole fua fautuaina o le vailaʻau e 100 mg 1 le taimi i le aso. O loʻo tautalagia faʻamatalaga e pei o le fualaau autu poʻo se faʻatasi ma le metformin poʻo fualaau faʻasaina ma isi mea aoga. O le aveina o vailaau e le fesootai i meaai. O le fua o le "Xelevia" ma isi vailaʻau, o le fua faatatau lea ua faʻatūina e le fomaʻi o lo o amanaʻia fautuaga a le aʻoga.

Afai e te misia se piligi, e fautuaina e te ave i se taimi vave lava pe a uma ona manatua e le tagata lenei mea. I se tasi aso e faʻasaina ai le faaluaina o le fualaau faasaina.

I faʻamasinoga faʻapitoa i tagata volenitia soifua maloloina, o le vailaʻau i le maualuga o le dosiga o le 800 mg mo le maʻisuka sa lelei le taliaina. O suiga laiti i faʻamatalaga e le taua. O mea e sili atu i luga o le 800 mg e leʻi suʻesuʻeina. O ni uiga le lelei pe a aveina le 400 mg o le "Xelevia" mo le 4 vaiaso e lei iloa.

Ae, afai o se mea e sili atu ona lelei mo soʻo se mafuaʻaga, ua maʻi le tagata maʻi, ona manaʻomia lea o le faʻatulagaga o ia mea:

aveeseina o fualaau faasaina mai le gastrointestinal tract,
mataituina o faailoga, e aofia ai le mataituina o galuega a le loto e ala i le ECG,
faia o togafitiga tausiga.

O le mea taua o le sitagliptin e le lelei le dialyzed. E na o le 13.5% e faʻaaoga i le 4 itula o le faʻatinoga. Ua tofia o ia e na o se toe mulimuli.

O le auala autu e faʻamalosi ai se vaega o le vailaʻau mai le tino e auala mai i le suʻega fatugaʻo. Mo tagata mamaʻi e iai ituaiga faʻamaʻi o fatugaʻo, o le faʻatulagaga e faʻatulagaina le fua, ae i le tulaga o faailoilo o faʻafitauli i totonu o fatugaʻo, e faʻaititia ai:

agavaʻa faʻaleagaina pe matuia
tulaga faʻapitoa o le le faʻaaogaina o taʻavale.

Faaiuga

E tusa ai ma le faʻamatalaga o fualaau faasaina ma iloiloga e uiga i ai, e mafai ona tatou faʻamaonia e aoga ma ei ai se aafiaga lelei i le soifua manuia o tagata gasegase. O se avanoa e le mafai ona faʻaaogaina o le toetoe o le leai atoa o aʻafiaga i luga o le tino. E masani lava, o le a le mafai e se tagata ona filifili le metotia, ma e sili atu foi le faʻamaopoopo faʻatasi ma se isi vailaau, e le afaina ai lona soifua maloloina. Ina ia faia lenei mea, e tatau ona e faʻafesoʻotaʻi se endocrinologist, ae le o le faia o fualaau faʻapitoa.

Faʻavae ma le faʻavae o le faʻamalolo

Tablet - 1 laupapa:

Mea aoga: sitagliptin phosphate monohydrate - 128.5 mg, e fetaui ma mea o le sitagliptin - 100 mg,
Tagata e mauaina: microcrystalline cellulose - 123.8 mg, calcium hydrogen phosphate - 123.8 mg, sodium croscarmellose - 8 mg, magnesium stearate - 4 mg, sodium stearyl fumarate - 12 mg,
afifi o le polyvinyl - 40%, carbon dioxide (E171) - 21.56%, macrogol 3350 (polyethylene glycol) - 20.2%, talc - 14.8%, uʻamea mumu samasama (E172) - 3.07% , mumu uʻamea uila (E172) - 0.37%).

14 pcs. - paʻu (2) - teuina o pepa pepa.

O papaa, o loʻo ufiufi i se atigi pusa penisina, e lapotopoto, biconvex, ma le togitogi "277" i le tasi itu ma lamolemole le isi.

O le vailaau faʻasaina Xelevia (sitagliptin) o se vailaau oona, o se inhibitor sili ona filifilia o le enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), na fuafuaina mo togafitiga o le maʻisuka ituaiga 2. O Sitagliptin e ese mai i le fausaga o vailaʻau ma faatinoga o fualaau oona mai mea e pei o le peptide-1 (GLP-1), insulin, sulfonylurea o meaola, biguanides, gamma receptor agonists ua faagaoioia e le peroxis proliferator (PPAR-γ), inhibitors alpha-glucosidase, amylin analogues. I le taofiofia o le DPP-4, sitagliptin e faʻapupulaina ai le maualuga o hormones e lua o le aiga le fiafia: GLP-1 ma le polypeptide insulinotropic dependence glucose (HIP). Hormones o le aiga le mautonu o loo natia i totonu o le manava i le gasologa o le aso, o lo latou faateleina o le faateleina o le tali i meaʻai. O le mea faʻapitoa o se vaega o le faʻaoga faʻapitoa mo le faʻatonutonuina o le homeostasis glucose. I le maualuga poʻo le maualuga o le kulukose o le toto, o le hormones o le aiga le fiafia e saofagā i le faateleina o le inisalini faʻasalaga, faʻapea foi lona faʻamalositino e ala i suauu peta pancreatic e mafua mai i le faʻamaoniaina o masini intracellular e fesootaʻi ma le monophosphate adenosine (AMP) cyclic.

GLP-1 e fesoasoani foi e taofia le faʻateleina o le pulelaʻau o le glucagon e ala i pene alphacase piacreatic. O le faʻaitiitia o le faʻaaogaina o le glucagon i le talaaga o le faateleina o le inisalini fesoasoani e fesoasoani e faʻaititia le kulūkose i le ate, lea e mafua ai ona faʻaitiitia le glycemia. O lenei faiga e ese mai le faiga o gaioiga o sulfonylurea, lea e faaosofia ai le faamatuu atu o le inisalini e oo lava i le maualalo o le glucose i le toto, lea e mafua mai i le atinaeina o le hypoglycemia sulfone-induced e le gata i tagata e maua i le maʻisuka ituaiga 2, ae faapena foi i tagata soifua maloloina.

I le maualalo o le maualuga o le kulukose i totonu o le toto, o le lisiina o aʻafiaga i luga o le faʻalialia o le inisalini ma le faʻaitiitia o le kesi sikole ua le o matauina. GLP-1 ma le HIP e le afaina ai le faʻaaogaina o le glucagon e tali atu i le hypoglycemia. I lalo o le physiological conditions, o le gaioiga o mea faʻamalosi e faʻatapulaʻaina e le enzyme DPP-4, lea e vave faʻaleleia le suavai faʻatasi ai ma le faʻavaeina o mea e leai ni galuega.

Sitagliptin e puipuia ai le gasegase o meaola e ala i le enzyme DPP-4, ma siitia ai le maualuga o plasma concentrations o ituaiga o GLP-1 ma HIP. O le faateleina o le faʻaogaina o mea manogi, sitagliptin e faʻateleina ai le faʻamalolo o le kulukosese o le inisalini ma fesoasoani e faʻaititia le pule faasela o le glucagon. I tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2 i le hyperglycemia, o suiga nei i le pulelasi o le inisalini ma le glucagon e mafua ai le faaitiitia o le maualuga o le hemoglobin glycosylated HbA1C ma le faaitiitia o le plasma concentration of glucose, fuafuaina i luga o se manava gaogao ma le maea ai o se suega faigata.

I maʻi e maua i le maʻisuka ituaiga 2, o le ave tasi o le Xelevia e taʻitaʻia ai le gaoioiga o le DPP-4 enzyme mo le 24 itula, lea e mafua ai le faateleina o le faʻasalalauga o le GLP-1 ma le HIP e ala i le 2-3, o le faateleina o le plasma concentration of insulin and C- peptide, faʻaitiitia o le faʻamasinoga o le glucagon i le plasma toto, o le faʻaitiitia o le anapogi kullukose, faʻapea foʻi ma le faʻaitiitia o le glycemia pe a uma le utaina o le kulukose poʻo le utaina o mea taumafa.

O le pharmacokinetics o le sitagliptin ua faʻamalamalama manino i tagata soifua maloloina ma tagata gasegase i le maʻisuka ituaiga 2. I tagata soifua maloloina, pe a maeʻa ona faʻafofogaina le 100 mg o le sitagliptin, o le vave faʻaleleia o fualaau faasaina e matauina ma le maualuga maualuga (Cmax) i le va o le 1 i le 4 itula mai le taimi o le pulega. O le vaega i lalo o le gasologa o le taimi faʻatulagaina (AUC) e faʻatupulaʻia ai le fua faatatau i le fualaau ma i mataupu maloloina e 8.52 μmol / L * itula pe a fuaina 100 mg faʻamaonia, Cmax e 950 nmol / L. O le plasma AUC o le sitagliptin na siitia i le tusa ma le 14% i le maea ai o le isi fualaau o le 100 mg o le vailaʻau e maua ai se tulaga paleni ina ua uma ona ave le fualaau muamua. O fesoʻotaiga vavave faʻatasi ma fesuiaiga o fuainumera o sitagliptin AUC e leai se aoga.

O le le atoatoa o le sitagliptin e tusa ma le 87%. Talu ai ona o le tuufaʻatasia o meaʻai sitagliptin ma gaʻo e leai se aoga i pharmacokinetics, o le vailaau faʻasaina Xelevia e mafai ona faʻatulaga e tusa lava pe o le a le taumafataga.

O le averesi o le tufatufaina atu i le paleni pe a uma le tasi fualaau o le 100 mg o le sitagliptin i volenitia soifua maloloina e tusa ma le 198 l. Ole vaega ole sitagliptin lea e fusifusia ile palasma proteins e maualalo ile 38%.

E tusa ma le 79% o le sitagliptin ua faʻamalosia e le suia e fatugaʻo. Naʻo se vaega itiiti o le vailaʻau na maua i totonu o le tino ua faʻaleagaina.

Ina ua maeʻa le pulega o le 14C-sitagliptin i totonu, e tusa ma le 16% o le sitagliptin leitio na faʻapena ona avea ma ana metabolites. E tusa ma le 6 metabolites o le sitagliptin na mafai ona iloa, masalo o le a le maua le gaoioiga DPP-4. O suʻesuʻega in vitro ua faʻaalia ai o le muamua isoenzymes e aofia ai i le limitiva o le metabolism o sitagliptin o CYP3A4 ma CYP2C8.

Ina ua maeʻa le pulega o le 14C-sitagliptin i totonu o volenitia maloloina, e tusa ma le 100% o le sitagliptin na pulea: 13% e ala i le fatu, 87% i fatugaʻo i totonu o le vaiaso e tasi talu ona ave le fualaau faasaina. O le vaeluaga o le ola o le sitagliptin e ala ile fofogaina o le 100 mg e pe a ma le 12.4 itula, o le faasao ile toeititi e tusa ma le 330 ml / min.

O le faʻaaogaina o le sitagliptin o loʻo faʻatinoina muamua e ala i le faitioga a fatugaʻo e ala i le masini o le gaioiga faʻamalosi tino. O le Sitagliptin o se mea mo le tagata e faimalaga meaola a tagata soifua o le ituaiga lona tolu (hOAT-3), lea e mafai ona aʻafia i le faʻasalaga o le sitagliptin e fatugaʻo. O le faʻamalositino, o le aʻafiaga o le hOAT-3 i le felauaiga o le sitagliptin e leʻi suʻesuʻeina. O le Sitagliptin o se vaega foi o le p-glycoprotein, lea e mafai foi ona aofia ai i le manava o le sitagliptin e fatugaʻo. Ae ui i lea, o cyclosporin, o le inhibitor o le p-glycoprotein, e leʻi faʻaitiitia ai le faʻasaina o le sitagliptin.

Pharmacokinetics i vaega faʻapitoa maʻi:

Tagata gasegase e le toe i ai le faaletonu:

O se suʻesuʻega tuusaʻo o le sitagliptin i se fuasei o le 50 mg i le aso na faʻatautaia e suʻesuʻe ai lana pharmacokinetics i tagata gasegase e eseese fesuiaiga o le matuia o le le tumau o le le atoatoa. O tagata maʻi na aofia ai i le aʻoga na vaevaeina i vaega o tagata gasegase ma le vaivai o le tino (le faʻamaonia o le creatinine mai le 50 i le 80 ml / minu), faʻamaonia (faʻamaonia le fatufiti mai le 30 i le 50ml / min) ma le faʻaleagaina o le tino (faʻaleagaina le creatinine itiiti ifo i le 30 ml / min) , faʻapea foʻi ma le laʻasaga o le faʻasolosolo taimi masani o le faʻaogaina o le gaʻo e manaʻomia le faʻamalosi.

I tagata gasegase ma le toilalo vaivai, e leai se suiga tele i le tuʻuina atu plasma o le sitagliptin pe a faatusatusa atu i le kulupu o le aufaigaluega volenitia.

O le faateleina o le faateleina o le sitagliptin AUC pe a faatusatusa atu i le vaega o le vaavaaiga sa maitauina i tagata gasegase ua le atoatoa, e tusa ma le fa faateleina le faateleina o le AUC na matauina i tagata gasegase ua le atoatoa le malosi, faapea foi ma tagata gasegase e le tumau le faaletonu o le tino le faatusatusa i le vaega pule. O Sitagliptin na aveeseina laitiiti e le fualaʻau: na o le 13.5% o le toesea na aveesea mai le tino i le taimi o le 3-4 itula o le faʻasalaga.

O le mea lea, ina ia mafai ai ona maua se togafitiga o le sitagliptin i le plasma toto (e talitutusa ma i latou e gasegase masani) i tagata gasegase ma le agavaʻa i le ogaoga o le toilalo, e manaʻomia le fetuunaiga o fualaau.

Tagata maʻi faʻamaʻi le ate:

I tagata gasegase e le atoatoa le gasegase (7-9 points i luga o le fua ole Child-Pugh), ole AUC ma le Cmax o le sitagliptin ma se fualaau e tasi o le 100 mg le maualuga e tusa ma le 21% ma le 13%, faasoasoa. O le mea lea, o le fetuutuunaiga o fualaau mo le toilalo maualalo o le ate e le manaʻomia.

E leai ni faʻamatalaga faʻamatalaga i le faʻaaogaina o le sitagliptin i tagata gasegase e le atoatoa le gasegase o le hepatic (sili atu ma le 9 ia pito i luga o le fua ole Child-Pugh). Ae ui i lea, ona o le mea moni o le sitagliptin o loo i ai muamua i fatugaʻo, e le tatau i se tasi ona manatu i se suiga taua i pharmacokinetics o le sitagliptin i tagata gasegase e le atoatoa le afaina o le hepatic.

O le matua o tagata gasegase e leʻi i ai sona aʻafiaga taua i luga o vailaʻau o le pharmacokinetic o le sitagliptin. E faʻatusatusa i maʻi matutua, o tagata matutua matutua (65-80 tausaga) ei ai le faʻatonuga sitagliptin e tusa ma le 19% le maualuga. Leai se fesuiaiga o fuataga e fuafua ile tausaga.

Ofo faʻamaʻi faʻasolosolo.

Xelevia Side Effects

O le Sitagliptin e masani ona talia lelei i le monotherapy ma faʻatasi ai ma isi fualaau oona. I totonu o faamasinoga, o le aotelega o aʻafiaga o faʻalavelave leaga, faʻapea foi ma le tele o le faʻamavaeina o fualaau faasaina ona o mea leaga na tutupu, na tutusa ma i latou e iai le placebo.

E tusa ai ma suʻesuʻega 4 suʻesuʻega o le placebo (o le 18-24 vaiaso) o le sitagliptin i aso taitasi o le 100-200 mg e fai ma faʻasologa faʻasolosolo ma metformin poʻo pioglitazone, e leai ni aʻafiaga e fesootaʻi ma le fualaau faasaina, ma o le tele o taimi na sili atu i le 1% ave sitagliptin. O le faʻamaoniga o le saogalemu o aso taʻitasi o le 200 mg na faʻatusatusa i le faʻailoga saogalemu o se fualaau o le 100 mg i aso taitasi.

O le suʻesuʻega o faʻamaumauga na maua i le taimi o faʻataʻitaʻiga o suʻesuʻega o loʻo i luga, na faʻaalia ai o le tele o aafiaga o le hypoglycemia i tagata maʻi na faia le sitagliptin e tutusa ma lena placebo (sitagliptin 100 mg-1.2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, placebo - 0.9%). O le tele o mea na tutupu i le gastrointestinal events i le taimi na fai ai le sitagliptin i ia atopa e talitutusa ma le taimi e fai ai le placebo (sei vagana ai le faʻalavelave faʻafuaseʻi o le nausea pe a ave le sitagliptin i se fualaau e 200 mg i le aso): tiga o le abdomina (sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, sitagliptin 200 mg - 1.3%, placebo - 2.1%), leisa (1.4%, 2.9%, 0.6%), vomiting (0.8%, 0.7% , 0.9%), manava manava (3.0%, 2.6%, 2.3%).

I suʻesuʻega uma lava, o mea leaga na tutupu i le hypoglycemia na tusia i luga o lipoti o faʻamatalaga faʻapitoa o le hypoglycemia, o le fua tutusa o le toto o le kulukose toto e le manaʻomia.

Amataina le faʻamalosiga faʻatasi ma le metformin:

I le 24-vaiaso, suʻesuʻega ole suʻesuʻega ole nofoaga-o le amata amataina o togafitiga ma le sitagliptin i aso taitasi o le 100 mg ma le metformin i aso taitasi o le 1000 mg poo le 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg poo 1000 mg x 2 taimi i le aso) i le vaega o togafitiga Pe a faatusatusa i le metformin monotherapy group, na matauina mea leaga nei:

O mea leaga na tutupu i le tagofia o fualaau faasaina na matauina i le tele o le & gt1% i le vaega o togafitiga sitagliptin ma sili atu nai lo le vaega o togafitiga metformin i le monotherapy: manava (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1, 3%, 1.1%), o le ulu (1.3%, 1.1%), o le paʻu (1.3%, 0.5%), le hypoglycemia (1.1%, 0.5%), o le vomiting (1.1%, 0.3%).

Faʻatasiga faʻatasi ma sulfonylurea o mea e maua mai poʻo sulfonylurea faʻatoʻaga ma le metformin:

I se suʻesuʻega e 24-vaiaso le suʻesuʻega o le placebo ma le sitagliptin (dose masani o le 100 mg) ma le glimepiride poʻo le glimepiride ma le metformin, o mea leaga nei na tutupu na matauina i totonu o le vaega o suʻesuʻega fualaau faʻatusatusa i le vaega o gasegase o loʻo maua le placebo ma le glimepiride poʻo le glimepiride ma le metformin:

O gaioiga matuia e fesootaʻi ma le tagofia o fualaau faasaina na matauina i le tele o le & gt1% i le vaega togafitiga ma le sitagliptin ma sili atu nai lo le tuufaatasiga o togafitiga ma le placebo: hypoglycemia (sitagliptin - 9.5%, placebo - 0.9%).

Faʻamatalaga muamua faʻatasi ma le PPAR-γ agonists:

I se suʻesuʻega e 24-vaiaso o le amataina o togafitiga ma le sitagliptin i aso taitasi o le 100 mg ma le pioglitazone i aso taitasi o le 30 mg, o mea leaga nei na tutupu na matauina i le tuufaatasiga o togafitiga e faatusatusa atu i le monetherapy pioglitazone:

O mea leaga na tutupu i le tagofia o fualaau faasaina na matauina i le tele o le & gt1% i le vaega o togafitiga o le sitagliptin ma sili atu nai lo le vaega o togafitiga o le pioglitazone i le monotherapy: o le faaitiitia o le glucose (sitagliptin + pioglitazone - 1.1%, pioglitazone - 0.0%) hypoglycemia (0.4%, 0.8%).

Faʻatasi ma le PPAR-y agonists ma le metformin:

E tusa ai ma suesuega a le placebo i le togafitiga o le sitagliptin (dose masani o le 100 mg) faatasi ai ma le rosiglitazone ma le metformin i le vaega o fualaau faasaina, o mea leaga nei na tutupu na matauina pe a faatusatusa i le vaega ole gasegase o le srosiglitazone ma le metformin:

I le vaiaso 18 o le mataituina:

O mea leaga na tutupu i le tagofia o fualaau faasaina na matauina i le tele o le & gt1% i le vaega togafitiga ma le sitagliptin ma sili atu nai lo le tuufaatasiga o togafitiga ma le placebo: tiga o le ulu (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), manava (1.8 %, 1.1%), taofiga (1.2%, 1.1%), hypoglycemia (1.2%, 0.0%), vomiting (1.2%, 0.0%).

I le 54 vaiaso o le matauina:

O gaioiga matuia e fesootaʻi ma le tagofia o fualaau faasaina na matauina i le tele o le & gt1% i le vaega o togafitiga ma le sitagliptin ma le tele o taimi nai lo le tuufaatasiga o togafitiga ma le placebo: o le ulu (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), hypoglycemia (2.4 %, 0.0%), iniseti pito i luga o le respiratory tract (1.8%, 0.0%), lese (1.2%, 1.1%), tale (1.2%, 0.0%), afaina o le paʻu (1.2%, 0.0%), edema lautele (1.2%, 0.0%), vomiting (1.2%, 0.0%).

Faʻatasi ma le inisalini:

I se suesuega e 24-vaiaso ole suesuega ole placebo ole tuufaatasiga faʻatasi ma le sitagliptin (i aso uma o le 100 mg) ma se faʻasolosolo pea o insulin (faʻatasi ma le metformin) i le vaega o fualaau faʻasaina faʻatusatusa i le kulupu o tagata gasegase e maua le placebo ma le inisalini (faatasi ma le metformin pe leai foi) mulimuli i mea leaga na tutupu:

O mea leaga na tutupu i le tagofia o fualaau faasaina na matauina i le tele o le & gt1% i le vaega o togafitiga sitagliptin ma sili atu nai lo le vaega o le inisalini (faatasi ai pe leai foi metformin): hypoglycemia (sitagliptin + inisalini (faatasi ai ma le metformin) - 9.6%, placebo + inisalini (pe i ai pe leai foi metformin) - 5.3%), fomaʻi (1.2%, 0.3%), maʻi o le ulu (1.2%, 0.0%).

I se isi suʻesuʻega e 24-vaiaso, lea na maua ai e le au gasegase se togafitiga faaopoopo mo le togafitiga o le inisalini (faatasi ai ma le leai o metformin), e leʻi i ai ni uiga leaga e fesootai ma le tagofia o le fualaau faasaina i le tele o le & gt1% i le vaega o togafitiga o le sitagliptin (i le fualaau e 100 mg ), ma sili atu nai lo le vaega o le placebo.

I se iloiloga lautele o 19 tauaso faʻataʻitaʻiga o le faʻaaogaina o le sitagliptin i aso taitasi o le 100 mg poʻo le faʻasologa o fualaau faʻamalosi (active or placebo), o le aʻafiaga o le pancreatitis gasegase e leʻi faʻamaoniaina 0.1 mataupu i le 100 tagata maʻi-tausaga o togafitiga i vaega taʻitasi.

Leai se faʻafitauli matuia i le taua i faailoga iloga poʻo le ECG (e aofia ai le umi o le QTc vaʻa) na matauina i taimi o togafitiga ma le sitagliptin.

Sitagliptin Suesuega o Iloiloga o le Saogalemu a le Cardiovascular (TECOS):

O suʻesuʻega i luga o le cardiovascular safety of sitagliptin (TECOS) e aofia ai le 7332 tagata gasegase oe na ave le sitagliptin 100 mg i le aso (pe 50 mg i le aso pe a fai o le fuafaatatau o le fua o le filtration glomerular (eGFR) e & gt30 ma le lt50 ml / min / 1, 73 m), ma le 7339 tagata gasegase na maua le placebo i le faitau aofai o tagata gasegase na faatonuina togafitiga. O le vailaʻau suʻesuʻe (sitagliptin poʻo le placebo) na faʻaopoopoina i faʻataʻitaʻiga faʻasolosolo e tusa ai ma tulaga faʻavae a le atunuʻu mo le filifilia o le maualuga o le maualuga o le HbA1C ma le puleaina o tulaga lamatia o le fatu. O le suʻesuʻega na aofia ai le aofaiga o tagata mamaʻi mai le 75 tausaga ma le matutua (970 na ave sitagliptin ma 1034 na ave se placebo). O le aotelega o le aʻafiaga o faʻalavelave matuia i tagata gasegase e pei o le sitagliptin e tutusa lava ma tagata gasegase o loʻo maua le placebo. Iloiloga o faʻamatalaga na iloa muamua na maua i le maʻisuka na faʻaalia ai se tulaga tutusa o mea leaga i le va o kulupu, e aofia ai faʻamaʻi (18.4% o tagata mamaʻi na ave le sitagliptin ma le 17.7% i maʻi na faia placebo) 1.4% i tagata mamaʻi e ave le sitagliptin ma le 1.5% i tagata gasegase e maua le placebo). O le talaaga o mea leaga na tutupu i tagata mamaʻi ua taʻi 75 tausaga ma luga atu na tutusa lava ma lena mo le faitau aofaʻi lautele.

I le faitau aofaʻi o tagata gasegase na togafitia togafitiga ("manaʻoga-togafiti"), faʻatasi ai ma i latou na muamua mauaina le inisalini togafitiga ma / poʻo le sulfonylureas, o le faʻalavelave o le hypoglycemia matautia o le 2.7% o tagata mamaʻi na faia le sitagliptin, ma le 2, 5% i tagata gasegase e maua le placebo. Faatasi ai ma tagata mamaʻi na le i mauaina muamua le inisalini ma / poo le sulfonylurea, o le afaina o le hypoglycemia matautia o le 1.0% o tagata mamaʻi e ave le sitagliptin ma 0.7% i tagata mamaʻi e ave le placebo. O le aʻafiaga o pancreatitis-faʻamaonia mataupu o le 0.3% i tagata mamaʻi na ave sitagliptin ma 0.2% i tagata maʻi na faia placebo. O le aʻafiaga o le kanesa-faʻamaonia faʻamaonia o neoplasms malifa e 3.7% i tagata mamaʻi e ave le sitagliptin ma le 4.0% i tagata mamaʻi o loʻo faia placebo.

I le taimi o le siakiina o le faʻaaogaina o le sitagliptin i le monotherapy ma / poʻo le faʻamaopoopoina faʻamalositisi ma isi vailaʻau oona, o mea faʻaleagaina faʻaopopo na iloa. Talu ai ona o nei faʻamatalaga na maua mai i le loto fuatiaifo mai le faitau aofaʻi o le tele o le tele, e le mafai ona faʻamautuina le fesoʻotaʻiga faʻatele ma le mafuaʻaga i le togafitiga o nei mea leaga. E aofia ai:

O le gasegase o le gasegase, e aofia ai le anaphylaxis, angioedema, vevela, urticaria, vasculitis paʻu, faʻamaʻi pipisi o le paʻu, e aofia ai syndrome Stevens-Johnson, pancreatitis mausalī, e aofia ai ma le palamorrhagic ma le necrotic ma se taunuuga matautia, le atoatoa ole tino (ole manaʻo ole dialysis i nisi o taimi), faʻamaʻi pipisi o gasegase o le tino, nasopharyngitis, faamaʻi, vomiting, maʻi tiga, ita, vailaʻau, tiga o le tino, tiga, tiga, mimiti.

Suiga i sikola suʻesuʻe:

O le faʻavavevave taimi o matāʻupu tau suʻesuʻe i vaega o togafitiga o sitagliptin (i aso uma o le 100 mg) na faʻatusatusa i le tele o taimi i vaega o placebo. I le tele lava, ae le o faʻataʻitaʻiga faʻapitoa, sa i ai sina siitaga laʻititi i le leukocyte count (pe tusa ma le 200 / u pe faʻatusatusa i le placebo, o le fuainumera i le amataga o togafitiga e 6600 / μl), ona o le faateleina o le numera o neutrophils.

O le suʻesuʻeina o faʻamatalaga faʻataʻitaʻiga o le fualaau faʻataʻitaʻi na faʻaalia ai se laʻititi laʻititi i le maualuga o le uric acid (e tusa ma le 0.2 mg / i le faatusatusa i le placebo, o le avega maualuga ao lei togafitia le 5-5.5 mg / dl) i tagata na maua le sitagliptin i se fualaau e 100 ma le 200 mg aso. E leʻi i ai ni tulaga o le tuputupu aʻe o manu. Sa i ai se faaitiitiga maualalo i le maualuga o le alkaline phosphatase (e tusa ma le 5 IU / L pe a faatusatusa i le placebo, o le avega o le mamafa i luma o le togafitiga e 56-62 IU / L), e fesootai ma sina faaitiitia o le ponaivi o le vaega o le alkaline phosphatase.

Ole suiga ole lisi i totonu o suʻesuʻega ole suʻesuʻega e leʻo taua ile aoga.

I suʻesuʻega i fegalegaleaiga ma isi fualaau faasaina, o le sitagliptin e leai se aafiaga taua i pharmacokinetics o fualaau oona nei: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, fomaʻi faʻamalosi. E faavae i nei faʻamatalaga, sitagliptin e le taofia ai le CYP3A4, 2C8, poo le 2C9 isoenzymes. E faavae i faʻamatalaga in vitro, sitagliptin foi e le taofia ai le CYP2D6, 1A2, 2C19 ma le 2B6 isoenzymes ma e le aʻafia ai le iso isozyzy CYP3A4. O le pulega faifaipea o le metformin faatasi ai ma le sitagliptin e le afaina tele ai vaega o le pharmacokinetic o le sitagliptin i tagata gasegase o le maʻisuka ituaiga 2.

E tusa ai ma le iloiloga o le pharmacokinetic population o tagata gasegase e maua i le maʻisuka ituaiga 2, o le togafitiga faʻatasi na le maua ai se aʻafiaga tele i pharmacokinetics o le sitagliptin. O le suʻesuʻega na iloiloina ai le tele o fualaau oona e masani ona faʻaaogaina e tagata gasegase i le maʻisuka ituaiga 2, e aofia ai le: lipid-lowering drugs (statins, fibrates, ezetimibe), antiplatelet agents (clopidogrel), antihypertensive drugs (tagata inhibitors ACE, angiotensin II talitane, beta-blockers, blockers "Faʻagesegese" alalaupapa o le calcium, hydrochlorothiazide), fualaau faʻamaʻi-anti-inflammatory non-steroidal (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepressants (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamines (ceiri zine), faʻatoʻaga pamu poma (omeprazole, lansoprazole) ma vailaʻau mo le togafitiga o le faaleagaina o erectile (sildenafil).

Sa i ai se siitaga laʻititi i le AUC (11%), ma le averesi Cmax (18%) o le digoxin pe a tuʻufaʻatasia ma le sitagliptin. O lenei faʻaopoopoga e le o manatu i le aoga. E le fautuaina e sui le fua o le digoxin poʻo le sitagliptin pe a faʻaogaina.

O le faateleina o le AUC ma le Cmax o le sitagliptin na maitauina e 29% ma le 68%, i le faasologa, i tagata gasegase ma le tuufaatasiga o le 100 mg o le sitagliptin ma se fualaau e tasi o le 600 mg o le cyclosporin, o le inhibitor malosi o le p-glycoprotein. O suiga ua matauina i uiga o le pharmacokinetic o le sitagliptin e le o taua i le aoga. O le suia o le fua o le Xelevia e le fautuaina pe a tuufaatasia ma le cyclosporine ma isi inhibitors p-glycoprotein (eg ketoconazole).

O le suʻesuʻeina o vailaʻau mo vailaʻau ma le soifua maloloina (N = 858) mo le tele o vailaʻau faʻamalosi (N = 83, e tusa ma le afa o le mea e faʻamalosi e fatugaʻo) e leʻi faʻaalia ai aʻafiaga ogaoga o nei mea i luga o pharmacokinetics o le sitagliptin.

Xelevia dosage

Ole fua fautuaina o le Xelevia e 100 mg i le aso e tautala ai e pei o le monotherapy, poo le tuufaatasiga o metformin, po o le sulfonylurea, poo le PPAR-γ agonists (thiazolidinediones), poo le inisalini (faatasi ai pe leai foi metformin), poo le tuufaatasiga ma le metformin ma le o se sulfonylurea derivative, poo le metformin ma le PPAR-γ agonists.

E mafai ona ave le Xelevia e aunoa ma le manatu i meaʻai. O le fua o le metformin, sulfonylurea o meaola ma le PPAR-y agonists e tatau ona filifilia e faavae i luga o laasaga fautuaina mo nei vailaʻau.

Pe a faʻapipiʻi le Xelevia ma le sulfonylurea poʻo le inisalini, e fautuaina le faʻaititia o fua o le sulfonylurea poʻo le insulin e mafua ai ona faʻaitiitia le lamatiaga o le faatupuina o le sulfone-induced or insulin-induced hypoglycemia.

Afai na misia e le tagata maʻi le tagofia o le vailaʻau Xelevia, e tatau ona ave le vailaau i se taimi vave lava pe a uma ona manatua e le tagata maʻi le fualaau ua misia.

E le taliaina le faalua o le dose ole Xelevia i le aso e tasi.

Tagata gasegase e le toe i ai le faaletonu:

O maʻi e maualalo le le atoatoa o le tino (kiliaina creatinine (CC) & gt50 ml / min, e tusa lava pe tutusa ma le concentin serum concentinine o le & lt1.7 mg / dl i tane ma & lt1.5 mg / dl i fafine) e le manaʻomia le fetuunaiga o le Xelevia.

Ona o le manaomia ona fetuunai le fua o le sitagliptin i tagata gasegase ma le le atoatoa i le le atoatoa o le tino, o le faaaogaina o le Xelevia e le o faaalia i lenei vaega o tagata gasegase (o le leai o ni lamatiaga i luga o le pusa 100 mg ma le leai o le 25 mg ma le 50 mg dosages e le faatagaina mo lona fua faatatau i tagata mamaʻi le lava le malosi ma le ogaoga ogaoga).

Ona o le manaʻomia mo le fetuʻunaʻi o fualaau, ua fautuaina ai tagata e gasegase le toe iloilo le iloiloga o le tino i luma o le amata togafitiga ma le sitagliptin ma taimi taʻitasi aʻo togafitiga.

Tagata maʻi faʻamaʻi le ate:

E leai se faʻasologa o le Xelevia e manaʻomia i tagata mamaʻi e maualalo le faʻaleagaina o le hepatic. E leʻo suʻesuʻeina le vailaʻau i tagata gasegase ma le faaletonu o le ate.

E leai se faʻasologa o le Xelevia e manaʻomia i tagata matutua.

I le taimi o faʻataʻitaʻiga faʻapitoa i tagata volenitia soifua maloloina, o se mea e tasi e tusa ma le 800 mg o le sitagliptin na masani ona talia lelei. O suiga laiti i le tafaoga QTc, e le o manatu i le aoga, na matauina i se tasi o suesuega o le sitagliptin i se fua faatatau o le 800 mg i le aso. O se fualaau o le sili atu i le 800 mg i le aso i tagata e leʻi suʻesuʻeina.

I le laasaga muamua o faamasinoga, o le tele o tui o soo se faʻafitauli leaga e fesootaʻi ma togafitiga ma le sitagliptin e le o matauina pe a ave le fualaau faasaina i aso taitasi e oʻo atu i le 400 mg mo le 28 aso.

I le tulaga o le maualuga, e tatau ona amata laasaga lagolagosua masani: aveeseina o fualaau faasaina mai le gastrointestinal tract, mataituina o faailoga taua, e aofia ai le ECG, faapea foi le tofiaina o le togafitiga, pe afai e tatau ai.

Sitagliptin e le lelei lona dialyzed. I suʻesuʻega o suʻesuʻega, e na o le 13.5% o le toesea na aveesea mai le tino i le taimi o le 3-4 itula le faʻamaonia. E mafai ona faʻamaonia le maʻi pipisi pe'ā tatau. E leai se faʻamaoniga o le aoga o le diathsis peritoneal mo sitagliptin.

O le auala autu o le faʻaaogaina o le sitagliptin mai le tino o le faʻasalaga sili lea. Ina ia ausia ia lava plasma concentrations e pei o tagata gasegase e masani ona maua le le atoatoa o le gaogao, tagata maʻi ma le agavaʻa i le ogaoga o le le atoatoa, faapea foi ma tagata gasegase e le tumau le faaletonu o le tino e le manaʻomia ai le hemodialysis poo le dialysis peritoneal, e manaʻomia le fetuunaiga o le Xelevia .

E i ai lipoti o le atinaʻeina o le tino pancreatitis, e aofia ai le afaina o le tino poʻo le gasegase i le afaina ma le leai o se faʻamaʻi, i tagata mamaʻi e ave sitagliptin. O tagata maʻi e tatau ona logoina e uiga i uiga masani o le tino pancreatitis: faʻasauā, ogaoga tiga o le tino. O faʻafitauli faʻapitoa o pancreatitis na mou atu ina ua maeʻa le sitagliptin. I le tulaga masalomia o le pancreatitis, e tatau ona taofi le ave o Xelevia ma isi fualaau matautia e ono lamatia.

E tusa ai ma suesuega a le sitagliptin, o le aafia o le hypoglycemia i le taimi o le monotherapy poo le tuufaatasiga o togafitiga ma fualaau faasaina e le mafua ai le hypoglycemia (metformin, pioglitazone) e tutusa ma le aafia o le hypoglycemia i le vaega placebo. E pei o isi fualaau oona, o le hypoglycemia na matauina i le sitagliptin e faʻatasi ai ma inisalini poo le sulfonylurea. I le faʻaitiitia o le lamatiaga o le faatupuina o le hypoglycemia sulfone, e tatau ona faaititia le fua o le sulfonylurea.

Faaaoga i tagata matutua:

I suʻesuʻega a le falemaʻi, o le aoga ma le saogalemu o le sitagliptin i tagata matutua (o le 65 tausaga, 409 gasegase) na faʻatusatusa i latou o loʻo gasegase ua sili atu ile 65 tausaga. E le manaʻomia le fetuutuunaiga e faavae ile tausaga. O gasegase matutua o le a mafai ona atiaʻe le le atoatoa. O le mea lea, e pei o isi vaitausaga, e tatau ona faia le fetuunaiga o fualaau oona i tagata mamaʻi ma le le atoatoa.

Sitagliptin Suesuega o Iloiloga o le Saogalemu a le Cardiovascular (TECOS):

Faiga faʻavae, tuʻufaʻatasia ma le afifiina

E maua mai i le foliga o le beige, biconvex tablets i se pusa vela. Faatulagaga:

sitagliptin phosphate monohydrate (100 mg sitagliptin),
calcium hydrogen phosphate e le o faamalieina,
microcrystalline cellulose,
sodium stearyl fumarate
kesi gaʻocarmellose,
magnesium stearate.

14 pepa e afifiina i totonu o se pulu (2 i totonu o se kata).

Fesoʻotaʻiga tau vailaʻau

Leai se aʻafiaga aoga o isi sooupu i le aoga o Xelevia na maua. O le mea lea, o lenei tulaga e le manaʻomia ai se suiga ia latou metotia. O tuusaunoaga o le sulfonylurea ma le inisalini.

Sitagliptin e le afaina ai le aoga o fualaau faaopoopo. E leai ni fegalegaleaiga taua i le faagasologa o le faʻamalosia faʻatasi ma isi sui.

Ae ui i lea, ina ia aloese mai se lamatiaga tau soifua maloloina, pe a faatonuina le togafitiga, e tatau ona logoina se tagata tomai faapitoa e uiga i le aveina o isi fualaau.

Faatonuga faapitoa

Mo le alofia o le hypoglycemia, ua fautuaina e faʻaititia le fualaau o se isi vailaau faʻamalolo i le vaʻaiga faʻatasi.

E taua mo tagata matutua e sili atu i le 65 le mataʻituina o le tulaga o fatugaʻo, talu ai o lenei okeni e sili atu ona afaina i faʻafitauli. O ia ituaiga gasegase o le a sili atu ona maua le hypoglycemia i le taimi faʻatasi ma togafitiga faʻatasi ai ma isi vailaʻau tutusa.

E leai ni aʻafiaga i luga o le cardiovascular system.

O le gaioiga malosi lava e le afaina ai le malosi e ave ai se masini pe galue foi ma ni masini. Ae ui i lea, i le tuufaatasiga o togafitiga, o lenei itu e foliga mai e ono tupu. O le mea lea, i lenei tulaga, e sili atu le lafoai o le avetaavale.

Faʻailoaina naʻo luga o togafitiga!

Faatusatusaga ma analogues

Januvius. Se fualaau faasaina e faavae ile sitagliptin. Fausia le kamupani "Merck Sharp", le Netherlands. O le tau mo le teuina e 1600 ru ma le maualuga. O le gaioiga na tuʻuina mai e le meafaigaluega e tutusa ma le Xelevia. O se mea faʻafefemalie, lea e aʻafia ai le toto suka ma atili faʻaitiitia ai le manaʻo o le maʻisuka. O le mea lea, e masani lava ona faʻamatalaina i tagata ma le tele o meaʻai e pei o se faʻamaʻi itu. E uiga i le miti - o le tau. O se faʻatusatusaga atoatoa lea.

Yasitara. Pusa ma sitagliptin i le tuufaatasiga. O le gaosi oloa o Pharmasintez, Rusia. Vaʻaia i le fale o le vailaau faʻasaina, lea e tutusa lona aafiaga ma se seti o faʻamaʻiloga.Taunuuga tulaga mo lenei vaega. E sili atu ona faigofie mo le faatonuina o togafitiga, ona o loo i ai le tolu tootoo o le vaega galue - 25, 50 ma le 100 mg o le sitagliptin. Ae peitaʻi faʻasaina mo fafine maitaga ma tamaiti. Faatasi ai ma le gasegase - e masani ona mafua ai le hypoglycemia.

Vipidia. O se mea faʻapena foi, ae o loʻo aofia ai apogliptin. Maua i le pepa o le 12.5 ma le 25 mg. Tau - mai le 800 i le 1150 ru, e fuafua i le atumaga. Gaosia e Takeda GmbH, Iapani. E tutusa lelei ana taga, ae sili atu le aoga. Aua le faʻamaonia i tamaiti ma fafine maʻitaga ona o le leai o ni suʻesuʻega. Faʻailoga faʻasaina ma se lisi o aʻafiaga i itu.

Invokana. Canagliflozin faavae faʻamau. Faʻatino le kamupani Italia Janssen-Silag. O le tau e maualuga: mai le 2600 rubles i le 100 vaega. E faʻaaogaina i le togafitiga o le maʻisuka ma le le atoatoa o metformin ma meaʻai. Ae ui i lea, o togafitiga e tatau ona tuʻufaʻatasia ma se meaai na filifilia e le fomaʻi. O faʻamaoniga e masani.

Galvus Met. O se vailaʻau tuʻufaʻatasia mo le maʻisuka, pe a le lava le malosi o le tasi mea. Faʻatulagaina o metformin ma vildagliptin. O pusa e gaosia e le kamupani suetise o Novartis. Tau - mai le 1,500 rubles ma luga. O le aafiaga e umi, e tusa ma le 24 itula. E le mafai ona faʻaaogaina i le togafitiga o tamaiti, maʻitaga ma fafine lactating. I tagata matutua, e faʻaaoga ma le faʻaeteete. E le talafeagai e sui ai le inisalini.

Trazenta. O lenei vailaʻau e aofia ai le linagliptin, lea e avea foi ma se inhibitor o le DPP-4. O le mea lea, o lana gaioiga e tutusa ma le Xelevia. E sili ona lelei e mafua mai i le manava, o lona uiga, e itiiti le atuatuvale e fatuina i fatugaʻo. E mafai ona faʻaaogaina faʻatasi ma isi fualaau. O faʻatagaga mo le taliaina e tutusa. E iai foʻi aʻafiaga itu. Tau - mai le 1500 rubles. Faʻatino le kamupani "Beringer Ingelheim Pharma" i Siamani ma Amerika.

O le fesuiaʻiga i se isi vailaʻau e naʻo le fomaʻi e faia. E le talia e le tagata ia te ia lava-fualaau faʻasaina!

I se tulaga lautele, o tagata e maua i le maʻisuka e tautala lelei e uiga i lenei fualaau faasaina. O lona maualuga maualuga ma le faigofie o le taliaina e lauiloa. Mo nisi, e le fetaui lenei fofo.

Valery: "Sa masani ona ou aveina Galvus, ou te fiafia i ai. Ae na latou taofi le tuuina atu ia te ia o faamanuiaga i loʻu falemai, ma na fautuaina au e le fomai e fesuiai i Xelevia. Ou te leʻi matauina le eseesega. Latou te galulue i se faiga tutusa, e pei ona faʻamatalaina e le fomai. Sugar masani, ou te le matamata. I le vaitau o togafitiga, "aʻafiaga itu" e leʻi tupu. Ou te fiafia i lenei vailaau faafomai. "

Alla: "Na faaopoopo foi e le fomai le Xelevia i le inisalini, talu ai e lei masani ona feagai le tagata muamua ma le faatumauina o le suka i tulaga masani. Ina ua uma le kuata ona faaitiitia lana metotia, na amata ona ou lagonaina le aafiaga i le atoatoa. O faʻataʻitaʻiga e le o osooso, o suʻega e lelei, faʻapea foi le tulaga lautele o le soifua maloloina. Na ou matauina foi ou te fia taumafa. Na faamalamalama mai e le fomai e faapea, o fualaau uma lava o lenei ituaiga o amioga e faia i lenei auala. Ia, o se mea faaopoopo lena. "